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骨质疏松雷洛昔芬

发布时间:2021-03-21 04:30:41

1、雷洛昔芬的用法用量

推荐的用法是每日口服 1 片(以盐酸雷洛昔芬计 60mg ) , 可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程,雷洛昔芬需要长期使用。通常建议 饮食钙 摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素 D 。 或遵医嘱。
雷洛昔芬的英文商品名为Evista®,是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物能干扰雌激素(estrogen)的某些活动,模拟雌激素的其它作用。在预防绝经期骨质疏松症方面有效,因它能代替雌激素提高骨质密度。
目前正在研究雷洛昔芬可能具有的预防和治疗乳腺癌的作用。另外还有一种具有类似作用机制的药物,即他莫昔芬(tamoxifen),用于治疗乳腺癌已有较长一段时间。希望雷洛莫芬(Raloxifene)也会像他莫昔芬(tamoxifen)一样有效,而不良作用较少。

2、盐酸雷洛昔芬片的注意事项

雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性,这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的病人均需考虑危险-益处的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情况而需要长时间制动的病人应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或病人可以完全活动才能再次开始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宫内膜增生。雷洛昔芬治疗期间的任何子宫出血都属意外并应请专家做全面检查。雷洛昔芬治疗期间最常见的子宫出血的原因是内膜萎缩和良性内膜息肉。绝经后妇女接受雷洛昔芬治疗的3年中,报道的良性内膜息肉为0.7%,而安慰剂治疗妇女为0.2%。雷洛昔芬主要在肝脏代谢。肝硬化和轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的病人单次使用雷洛昔芬的药代学与健康者比较,血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍,并与总胆红素水平相关。雷洛昔芬在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前,此药不被推荐用于这类病人。如发现血清总胆红素,g谷氨酰转氨酶,碱性磷酸酶,ALT和AST在治疗中如有升高,就应严密监测。部分临床资料提示:在那些伴发因口服雌激素造成的高甘油三酯血症(5.6mmol/L)的病人中,雷洛昔芬可能会引起其血清甘油三酯水平的进一步上升。因此当有此类病史的病人使用雷洛昔芬时应监测血清甘油三酯水平。对于雷洛昔芬在乳腺癌患者中的安全性尚无足够的研究。目前没有关于雷洛昔芬单用或联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料,因此只有当患者已完成针对其乳腺癌的治疗,包括辅助治疗后再应用雷洛昔芬进行骨质疏松的预防及治疗。因为缺乏与全身雌激素合用的经验,不推荐同时使用。雷洛昔芬不适用于男性患者。雷洛昔芬对减少血管扩张(潮热)无作用,对其他与雌激素有关的绝经期症状也无效。尚不清楚雷洛昔芬对驾驶和机器操作能力的影响。

3、雷洛昔芬的药理毒理

药理 - 治疗组:选择性雌激素受体调节剂( SERM ) .ATC 码: G03XC01 作为一种选择性雌激素受体调节剂( SERM ),雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢(降低总胆固醇和 LDL- 胆固醇)的激动剂,但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。
a) 骨骼的作用
绝经后体内可利用的雌激素减少,导致骨吸收明显增强,骨量丢失和骨折的危险性显著增加。绝经后的前 10 年内骨丢失明显加快,尽管骨形成也代偿性加快,但不足以补偿骨吸收增强所致的骨丢失。其它可能引起骨质疏松症的危险因素包括绝经早;骨量减少(至少低于峰值骨量的 1SD 以下);体形瘦;白人和亚洲人种以及骨质疏松症家族史者。替代治疗通常可以逆转骨吸收过快。在绝经后骨质疏松妇女中,雷洛昔芬可以降低椎体骨折的发生率,保持骨量和增加骨矿盐密度( BMD )。
基于这些危险因素,雷洛昔芬预防骨质疏松症适用于绝经 10 年以内的妇女,和腰椎 BMD 在正常青年人均值的 -1.0 至 -2.5SD 之间者,主要考虑到高龄时会发生骨质疏松性骨折的危险。雷洛昔芬治疗骨质疏松症适用于脊柱 BMD 在正常青年人均值 2.5SD 以下的骨质疏松症或严重的骨质疏松症者和 / 或伴有椎体骨折,无论其骨密度如何。
i) 骨折的发生率 : 在一项平均年龄为 66 岁,患有骨质疏松症或伴有已存在骨折的骨质疏松症的 7,705 名绝经后妇女参加的研究,雷洛昔芬治疗 3 年椎体骨折的发生率分别降低 47% ( RR0.53,CI0.35,0.79; p<0.001 )和 31% ( RR 0.69 , CI0.56,0.86;p<0.001 )。 45 名骨质疏松症妇女和 15 名骨质疏松症伴发骨折的严重骨质疏松症妇女需要雷洛昔芬治疗 3 年预防一处或多处的椎体骨折。对椎体外骨折的作用尚未证实。该研究中的所有病人均补充钙剂和维生素 D 。
ii) 骨矿盐密度( BMD ) : 雷洛昔芬每日一次的效果对年龄达 60 岁的有或没有子宫的绝经后妇女中进行了为期 2 年的观察 , 妇女的绝经年限为 2 至 8 年。三项研究包括 1 , 764 名绝经后妇女使用雷洛昔芬加钙或钙加安慰剂治疗。这些研究中有一项受试妇女以前进行过子宫切除术。与安慰剂相比,雷洛昔芬使髋部和脊柱骨密度和全身骨量显著增加。与安慰剂比较骨密度一般增加 2% 。治疗组的骨密度也有类似增加。预防组 , 雷洛昔芬治疗 BMD 增加和降低个体的百分比分别为:脊柱减低和增加分别为 37% 和 63% ;全髋部降低和增加分别为 29% 和 71% 。
iii) 钙动力:雷洛昔芬与雌激素对骨重建和钙代谢的作用相似。雷洛昔芬每日 60mg 使骨吸收降低的同时使钙平衡正向转移,使尿钙的丢失减少。
iv) 组织计量学(骨质量):一项雷洛昔芬与雌激素的对比研究发现经两种药物治疗的骨组织学正常,未出现矿化缺陷,编织骨和骨髓纤维化。
雷洛昔芬降低骨吸收;对骨的作用表现为血清和尿的骨转换标志物水平下降,放射性钙动力研究提示骨吸收降低, BMD 增加和骨折发生率降低。
b) 对脂代谢和心血管危险因素的影响
临床研究表明雷洛昔芬每日 60mg 能显著降低总胆固醇( 3-6% )和 LDL 胆固醇( 4-10% )。妇女的基础胆固醇水平最高者降低的幅度最大。 HDL 胆固醇和甘油三酯水平无明显变化。经过 3 年雷洛昔芬治疗使纤维蛋白原降低( 6.71% )。在骨质疏松症的治疗研究中,与安慰剂比较需要开始降血脂的患者较少。没有资料能证明雷洛昔芬对心血管疾病有益处。
雷洛昔芬治疗静脉血栓栓塞事件的相对危险度与安慰剂比较为 2.32 ( CI1.26,4.26 )与雌激素或性激素替代治疗比较相对危险度为 1.0 ( CI0.3 , 6.2 )。治疗的最初 4 个月血栓栓塞性疾病的危险性最大。
c) 对子宫内膜的影响
临床研究中,雷洛昔芬对绝经后子宫内膜无刺激作用,与安慰剂比较,雷洛昔芬与不伴有点状出血或经血或内膜增生。所有的剂量组约对 831 名妇女进行了 3 , 000 次经阴道超声检查。雷洛昔芬治疗妇女子宫内膜厚度保持不变,与安慰剂组无区别。治疗 3 年后经阴道超声判断子宫内膜厚度增加至少 5mm ,在 221 名雷洛昔芬 60mg/ 日治疗妇女的发生率为 1.9% ,在 219 名安慰剂治疗组为 1.8% 。雷洛昔芬和安慰剂治疗组报告子宫出血的发生率无差异。
使用雷洛昔芬 60mg/ 日治疗 6 月所有病人的子宫内膜活检未见增生。此外一项使用日推荐剂量 2.5 倍的研究中也未见到内膜增生和子宫体积增大。
骨质疏松症治疗研究的 3 年中对受试者( 1 , 781 名患者)每年进行子宫内膜厚度评价,经过 3 年的治疗,雷洛昔芬组子宫内膜的厚度与基线时比较无改变。雷洛昔芬和安慰剂组比较妇女发生阴道出血和阴道分泌的发生率无差别。
雷洛昔芬治疗妇女因子宫脱垂需要外科干预者不比安慰剂组多。
雷洛昔芬治疗 3 年,子宫内膜和卵巢癌的危险性未见增加。绝经后妇女经雷洛昔芬治疗 3 年良性子宫内膜息肉的发生率为 0.7% ,而安慰剂治疗组为 0.2% 。
d) 对乳腺组织的作用
雷洛昔芬对乳腺组织无刺激作用。所有安慰剂对照研究,雷洛昔芬发生乳腺症状的频率和严重程度均与安慰剂组无差别(无肿胀、压痛和乳腺疼痛)。
在雷洛昔芬的临床研究中有 12 , 000 名病人参加,多数患者治疗至少 42 月,发生新诊断乳腺癌的相对危险性明显减低,对几项研究合并分析表明雷洛昔芬治疗的绝经后妇女比安慰剂下降 64% ( RR0.36 , CI0.20 , 0.65 )。侵袭性雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌的发生的总体危险性降低 80% ( RR0.20, CI 0.09,0.41 )。雷洛昔芬对 ER 阴性的乳腺癌的危险性无影响。这些观察支持雷洛昔芬对乳腺组无内在的雌激素刺激活性。雷洛昔芬对乳腺癌的长期作用不详。
e) 对认知功能的影响
未发现对认知功能的不良影响。
在所有的实验系统组合中均未发现雷洛昔芬的生殖毒性。
雷洛昔芬在大鼠子宫中有抗雌激素作用并可预防大鼠和小鼠的雌激素依赖性乳房肿瘤的生长。

4、简述骨质疏松药物的分类及合理补钙的原则

人体的骨骼主要是承担人的体重和保证人的运动,是一个非常重要的基本结构,因此必须要足够的坚强。骨本身是由很多很密的网状组织构成的,包含蛋白质、矿物质(钙)等。如果某些原因导致骨含有的矿物质逐渐减少到一定程度,这样骨头就会变得很软弱,就没有足够力量去承担身体活动产生的力量,骨头也就比一般人更容易折断。这个过程是无声无息的,自己是感觉不到的,等到骨质丢失到一定程度发生了骨折的时候往往才被发现。
骨质疏松分为原发性和继发性,所谓原发性骨质疏松症主要是由于年龄的原因,女性比男性更容易得。而继发性的骨质疏松主要是由于一些疾病引起的,比如代谢性疾病、甲状腺疾病、糖尿病、肾脏病等。对于大多数人来说更主要的应该是关注原发性的骨质疏松。
治疗骨质疏松症药物按其作用主要分为三类。
(1)骨吸收抑制剂。①激素替代疗法。用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗,已有70多年历史,国际上普遍接受该法。为防治绝经后骨质疏松症的首选疗法。常见药物有:尼尔雌醇、雌二醇、雌三醇、利维爱(替勃龙)等。②雌激素受体调节剂。是人工合成的类似雌激素的化合物,它与雌激素作用非常相似,但可完全拮抗雌激素对子宫和乳腺的刺激,不引起子宫内膜和乳腺细胞增生,不增加致癌危险。常见药物有雷洛昔芬。③二膦酸盐。是20世纪80年代开始应用于临床的新型骨吸收抑制剂,二膦酸盐与雌激素作用相似,但后者仅用于女性,而二膦酸盐男女均可使用。该类药物可分为3代:第一代有依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠;第二代有替鲁膦酸钠、帕米膦酸钠;第三代有阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、依本膦酸钠等。④降钙素。是人体调节骨钙代谢的一种内源性激素,是治疗伴有骨痛、高钙血症骨质疏松的首选药物,目前能够人工合成的有4种,即鲑鱼降钙素、鳗鱼降钙素、人降钙索和猪降钙素,前两种更为常用。常用药物有:密钙息和益钙宁。
(2)骨形成促进剂。①甲状旁腺素。它是体内钙平衡的主要调节者,对骨骼有合成作用,增加成骨细胞数量,减少其程序性死亡,促进骨形成,并显著减少松质骨的丢失及骨小梁厚度的减少。目前已有重组甲状旁腺激素上市。②氟制剂。 氟化物是一种强有力的骨形成刺激剂,有稳定骨盐晶体结构的作用,抑制骨质吸收,促成骨细胞分裂,显著增加中轴骨的骨质量。常见药物有氟化钠、单氟磷酸钙(特乐宝)。
(3)骨矿化药品。①钙剂。足量钙的摄人对正常骨的发育和维持是必要的,钙人量不足可降低骨量峰值和随衰老所致的骨量丢失。目前临床应用的钙剂很多,常见药物有碳酸钙、氯化钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙、枸橼酸钙、氨基酸鳌合钙、盖天力、龙牡壮骨冲剂、钙尔奇D、凯思立D和乐力胶囊等。②维生素D及其衍生物。维生素D是促进人体钙吸收的重要元素,原发性骨质疏松症患者都存在维生素D的生成和代谢障碍,导致活性维生素D的减少,因此必须加以补充。常见药物有阿法D3、活性维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇等。
治疗骨质疏松症药物按其作用主要分为上述三类,其他如骨生长因子制剂及中药也可用于治疗骨质疏松症。治疗骨质疏松症不仅需要用骨吸收抑制剂,防止骨量继续降低,而且需同时使用刺激骨形成的药物以增加骨量,可采用联合用药。骨吸收抑制剂只能维持骨量和暂时骨形成增加,骨形成刺激剂才能有效地提高骨量,这是目前世界治疗骨质疏松症新药研究的主要方向。

2. 骨质疏松患者怎样科学合地补钙?
钙是人体内最重要的元素之一 。全身99%的钙贮存在骨骼与牙齿中,组成身体最坚硬的部分。钙是骨骼的重要成分并且促进骨矿化,而骨骼作为贮钙的主要场所又承担着维持血钙浓度稳定的重任。所以,钙与骨骼健康的密切关系不言而喻。
严重缺钙可导致动物与人类骨质疏松的模型早已公认为不可质疑的科学事实。大量观察性研究和随机的临床试验的数据表明,补充钙和(或)维生素D能减少绝经后妇女骨量丢失和发生摔倒的危险。目前对于补充钙剂和维生素D在防治骨质疏松症中的地位基本达到国际共识,即对摄钙不足的人群补充钙剂和维生素D是有益的,是防治骨质疏松症的“基础措施”。
钙补充剂是防治骨质疏松症的“基础措施”,这充分说明其重要性。钙对骨骼健康虽然是有益的,但降低骨折危险的作用是微弱的,因此单纯补钙不是防治骨质疏松症的唯一和全部措施,而是基础措施之一,同时还应当注重营养、锻炼、接触阳光等健康的生活方式。对于有明确危险因素的骨质疏松症高危人群或已经是骨质疏松症的患者,除补钙外,需要与其他抗骨质疏松症的药物及治疗措施联合应用。
总之,钙不仅是维持骨健康的基本元素,也是参与全身多系统生理功能的重要物质。尽管单纯补充钙剂不是防治骨质疏松的全部措施,但的确是重要的基础措施。因此,钙不能不补,也不能滥补。科学合理地选择钙剂和补充钙剂,才能
真正地做到既安全又受益。

3. 目前市场上常用补钙制剂有哪些?
钙是人体终生所需的元素,人体总钙量的99%存在于骨骼和牙齿中,是骨骼正常生长和达到峰值骨量的物质基础。缺钙可引发几十种疾病,包括软骨症、抽搐症、肾结石和高血压、骨质疏松症等。
钙制剂是防治钙缺乏症的重要药物。目前市场上的口服补钙制剂种类繁多,为临床医生和患者提供了更多的选择机会。钙制剂的分类方法有以下几种。
(1)根据成盐的性质分成三类即无机钙制剂类、有机钙制剂类、天然生物钙制剂类。无机钙如碳酸钙、氯化钙、葡萄糖酸钙等;有机钙如乳酸钙、枸橼酸钙、氨基酸鳌合钙等;天然生物钙如活性钙、盖天力、龙牡壮骨冲剂等。
(2)依据钙制剂的发展过程将其分为三代。第一代有乳酸钙、葡萄糖酸钙等制剂及中药龙骨、牡蛎等,其特点是溶解度较低、吸收较差,吸收率均在30% ~40% ;第二代为活性钙及以活性钙为主要原料的制剂,其特点是对胃肠道刺激性大、生物利用度低,且有些生物钙的制剂中含有对机体的有害的元素,如镉、铋、铅等,长期服用会产生潜在的重金属中毒的可能;第三代为超微粉化碳酸钙制剂和氨基酸钙制剂,如纳米钙、L—天冬酸钙等,其特点是溶解性好、吸收度好(其吸收率一般为60%~80%,也有达90%以上者)、生物利用度高、对胃肠道刺激小,是目前较理想的补钙制剂。
(3)按其组分分为单纯钙及复合钙两类:单纯钙是以碳酸钙、氯化钙、葡萄糖酸钙等其中的某一钙盐作为主体,再与辅料加工而成;复合钙剂是以2种以上的钙盐与酵母及各种维生素组成的(如维丁钙、巨能钙等)以增加钙的吸收,此类制剂是一种很有潜力的制剂。
补钙原则上应以饮食补钙为主,增加富含钙质的食物供给量,一般不应
提倡用钙剂来补充营养或代替食物补钙。经常接受日光照射和适量运动,可促进钙的吸收以增强体内骨钙的含量。对特殊群体,参考我国钙的每日供给量标准计算:每日补充钙量=钙推荐供给量-每日膳食钙量。根据情况适当补充不同剂型的钙剂,对儿童、孕妇、产妇、哺乳期妇女和老年性骨质疏松的治疗补钙,应同时注意必须予以适量维生素D。

4. 雌激素治疗骨质疏松时应遵循哪些原则?
骨质疏松症是一个世界范围的、越来越引起人们重视的健康问题。目前全世界约2亿人患有骨质疏松症。其发病率已跃居常见病、多发病的第七位。它是指以骨量降低、骨组织结构退变、骨强度下降、骨脆性增加、骨折危险性增大为特征的代谢性疾病。目前,骨质疏松症治疗常用雌激素(激素替代治疗)作为主要的治疗方法。
雌激素在全身多个部位均可发挥作用,具有多方面的效应,其中的某些副作用是绝经后妇女不需要、或者是有害的。长期单独使用雌激素可使子宫内膜癌发生率增加,而联合应用雌激素与孕激素则可以预防子宫内膜癌的发生。乳腺癌与激素替代治疗的关系各文献报道不完全一致,多数认为连续使用5年以上时,乳腺癌的发生率升高。
因此在使用激素替代治疗时应注意掌握以下原则:①绝经后妇女如有绝经症状,又有骨质疏松症高危因素,应选用雌激素(子宫已切除)或雌、孕激素(子宫完整者)。②对适应证范围妇女进行利弊评估,只要益处超过风险,就有应用价值。③绝经早期应用激素替代治疗不仅可缓解症状,预防骨丢失,还因避免老龄化的影响,可能对心血管及脑起保护作用。④绝经后连续应用激素替代治疗 5年是安全的,如需应用5年以上,经权衡利弊、在病人知道潜在风险的情况下,可以继续应用。⑤应用的最低有效剂量、药物种类及使用途径应个体化。⑥评估利弊,一般一年一次,以决定是否需要或可以继续应用。

5. 二膦酸盐类药物是什么?
二膦酸盐是20世纪80年代开始应用于临床的新型骨吸收抑制剂,近年来,二膦酸盐类药物已发展成为最有效的骨吸收抑制剂。由于它能减少各种原因引起的骨吸收,因此被用来预防和治疗原发性骨质疏松症(老龄和绝经后)、制动引起的骨质疏松、骨肿瘤、成骨不全、骨纤维发育不良、炎性骨病等。还可用于糖皮质激素、甲状腺素及肝素等引起的继发性骨质疏松。另外,双膦酸盐还是恶性肿瘤及佩吉特骨病引起的高钙血症的一线治疗药物。
二膦酸盐与雌激素作用相似,但后者仅用于女性,而二膦酸盐男女均可用。二膦酸盐能抑制骨的吸收,防止骨质丢失,增加钙的利用。骨质疏松症患者的骨密度能较快增加,能明显改善骨质疏松引起的骨痛症状。二膦酸盐主要通过以下途径抑制破骨细胞介导的骨吸收:①抑制破骨前体细胞的分化和募集,从而抑制破骨细胞的形成;②破骨细胞吞噬二膦酸盐,导致破骨细胞凋亡;③附着于骨表面,影响破骨细胞活性;④干扰破骨细胞从基质接受骨吸收信号;⑤通过成骨细胞介导,降低破骨细胞活性。
二膦酸盐类药物迄今已开发出十几个品种,按药效学分为3代,第一代有依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠,除抑制骨吸收外,还有抑制正常矿化过程的不良反应,因此主张间歇性、周期性治疗,同时持续服钙剂。第二代有替鲁膦酸钠、帕米膦酸钠,治疗量不阻滞矿化;第三代有阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、依本膦酸钠等,不但消除了抑制正常骨矿化作用,而且抗骨吸收疗效增强。
二膦酸盐的不良反应主要是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。这可能是因为药物中所含氨基对消化道的刺激引起。因此,对食管炎、食管溃疡、糜烂、吞咽困难等患者禁用。不良反应除胃肠道反应外,还有注射局部刺激反应,故不宜静注和肌注,应缓慢静滴。

5、骨质疏松的厉害有好的秘方没?

骨质疏松不是一朝一夕就能形成的,是慢性进展性疾病,所以在青年期就可以开始预防,减少老年骨质疏松的问题。 骨质疏松就是骨钙丢失率在50%以上,失去的骨密度,想要全部补回来很难,尽管是经过专业治疗。

6、目前老年骨质疏松的药物有哪些

由于对骨质疏松产生的原因尚不清楚,理想的药物仍未出现,目前研究药物中,多数是抑制骨的吸收,而对骨质形成作用差,单一药物无法取得理想疗效的。
据报道他汀类药物、半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂、破骨细胞质子泵抑制剂、前列腺素抑制剂、甲状旁腺激素类、生长激素类、胰岛素样生长因子I(IGF-I)等有望获得突破。总体来说,药物对骨质疏松在预防和稳定上比恢复骨质量方面的作用要大,早期防治是首要的。

7、最近老妈体检查出骨质疏松,想咨询一下,骨质疏松怎么办?有什么治疗方法?

有效的措施有以下几种。 
1.运动
在成年,多种类型的运动有助于骨量的维持。绝经期妇女每周坚持3小时的运动,总体钙增加。但是运动过度致闭经者,骨量丢失反而加快。运动还能提高灵敏度以及平衡能力。 
2.营养
良好的营养对于预防骨质疏松症具有重要意义,包括足量的钙、维生素D、维生素C以及蛋白质。从儿童时期起,日常饮食应有足够的钙摄入,钙影响骨峰值的获得。欧美学者们主张钙摄入量成人为800~1,000mg,绝经后妇女每天1,000~1,500mg,65岁以后男性以及其他具有骨质疏松症危险因素的患者,推荐钙的摄入量为1500mg/天。维生素D的摄入量为400~800U/天。 
3.预防摔跤
应尽量减少骨质疏松症患者摔倒几率,以减少髋骨骨折以及Colles骨折。
4.药物治疗
有效的药物治疗能阻止和治疗骨质疏松症,包括雌激素代替疗法、降钙素、选择性雌激素受体调节剂以及二磷酸盐,这些药物可以阻止骨吸收但对骨形成的作用特别小。用于治疗和阻止骨质疏松症发展的药物分为两大类,第一类为抑制骨吸收药,包括钙剂、维生素D及活性维生素D、降钙素、二磷酸盐、雌激素以及异黄酮;第二类为促进骨性成药,包括氟化物、合成类固醇、甲状旁腺激素以及异黄酮。
(1)激素代替疗法 激素代替疗法被认为是治疗绝经后妇女骨质疏松症的最佳选择,也是最有效的治疗方法,存在的问题是激素代替疗法可能带来其他系统的不良反应。激素代替疗法避免用于患有乳腺疾病的患者,以及不能耐受其副作用者。①雌二醇建议绝经后即开始服用,在耐受的情况下终身服用。周期服用,即连用3周,停用1周。过敏、乳腺癌、血栓性静脉炎及诊断不清的阴道出血禁用。另有炔雌醇和炔诺酮属于孕激素,用来治疗中到重度的与绝经期有关的血管舒缩症状。②雄激素研究表明对于性激素严重缺乏所致的骨质疏松症男性患者,给予睾酮替代治疗能增加脊柱的BMD,但对髋骨似乎无效,因此雄激素可视为一种抗骨吸收药。③睾酮肌内注射,每2~4周1次,可用于治疗性腺功能减退的BMD下降患者。肾功能受损以及老年患者慎用睾酮,以免增加前列腺增生的危险;睾酮可以增加亚临床的前列腺癌的生长,故用药需监测前列腺特异抗原(PSA);还需监测肝功能、血常规以及胆固醇;如出现水肿以及黄疸应停药。用药期间应保证钙和维生素D的供应。另有外用睾酮可供选择。 
(2)选择性雌激素受体调节剂该类药物在某些器官具有弱的雌激素样作用,而在另一些器官可起雌激素的拮抗作用。SERMs能防止骨质疏松、还能减少心血管疾病、乳腺癌和子宫内膜癌的发生率。这类药物有雷洛昔芬,为非类固醇的苯骈噻吩是雌激素的激动药,能抑制骨吸收、增加脊柱和髋部的BMD,能使椎体骨折的危险性下降40%~50%,但疗效较雌激素差。绝经前妇女禁用。
(3)二磷酸盐类二磷酸盐类是骨骼中与羟基磷灰石相结合的焦磷酸盐的人工合成类似物,能特异性抑制破骨细胞介导的骨吸收并增加骨密度,具体机制仍未完全清楚,考虑与调节破骨细胞的功能以及活性有关。禁用于孕妇以及计划怀孕的妇女。第一代命名为羟乙基膦酸钠称依替膦酸钠,治疗剂量有抑制骨矿化的不良反应,因此主张间歇性、周期性给药,每周期开始时连续服用羟乙基膦酸钠2周,停用10周,每12周为一个周期。服用羟乙基膦酸钠需同时服用钙剂。
近年来不断有新一代的磷酸盐应用于临床,如氨基二磷酸盐、利塞膦酸、氯瞵酸(氯甲二磷酸盐)以及帕米膦酸纳等,抑制骨吸收的作用特强,治疗剂量下并不影响骨矿化。阿仑膦酸钠证实能减轻骨吸收,降低脊柱、髋骨以及腕部骨折发生率达50%,在绝经前使用可以阻止糖皮质激素相关的骨质疏松症。
(4)降钙素降钙素为一种肽类激素,可以快速抑制破骨细胞活性,缓慢作用可以减少破骨细胞的数量,具有止痛、增加活动功能和改善钙平衡的功能,对于骨折的患者具有止痛的作用,适用于二磷酸盐和雌激素有禁忌证或不能耐受的患者。国内常用的制剂有降钙素和依降钙素。降钙素有肠道外给药和鼻内给药2种方式,胃肠外给药的作用时间可持续达20个月。
(5)维生素D和钙维生素D及其代谢产物可以促进小肠钙的吸收和骨的矿化,活性维生素D可以促进骨形成,增加骨钙素的生成和碱性磷酸酶的活性。服用活性维生素D较单纯服用钙剂更能降低骨质疏松症患者椎体和椎体外骨折的发生率。另有维生素D和钙的联合制剂可供选择,治疗效果比较可靠。
(6)氟化物氟化物是骨形成的有效刺激物,可以增加椎体和髋部骨密度,降低椎体骨折发生率。每天小剂量氟,即能有效地刺激骨形成且副作用小。
对于接受治疗的骨质减少和骨质疏松症的患者,建议每1~2年复查BMD一次。如检测骨的更新指标很高,药物应减量。为长期预防骨量丢失,建议妇女在绝经后即开始雌激素替代治疗,至少维持5年,以10~15年为佳。如患者确诊疾病已知会导致骨质疏松,或使用明确会导致骨质疏松的药物,建议同时给予钙、维生素D以及二磷酸盐治疗。
5.外科治疗只有在因骨质疏松症发生骨折以后,才需外科治疗。

8、怎样治疗骨质疏松,补充钙剂有用吗?

补充钙剂是有效的!下面具体给LZ说一下!
治疗骨质疏松药物的作用为降低骨重吸收,刺激骨形成,或两者兼备。目前,食品药物管理局批准的骨质疏松预防或治疗的药物仅为抗骨吸收的药物,包括激素替代治疗(HRT,雌激素)、选择性雌激素受体调节剂(雷洛昔芬,raloxifene)、双膦酸盐(阿仑膦酸钠,alendronate)、降钙素(calcitonin)。以上药物治疗都需要钙和维生素D的摄入才能达到最好的疗效。
1、钙剂的合理应用
钙是骨骼的主要构成成分,当饮食摄入量不能达到推荐的水平时,就需要额外补充钙制剂。钙制剂不仅可以预防骨质疏松,更是治疗骨质疏松的基础用药。那么如何才能科学补钙剂呢?
(1)克服盲从,认真对待:缺钙虽是一个普遍现象,但不同人群的缺钙原因并不相同。如老年人的骨质疏松,其病理机制既可能是骨吸收率增加,也可能是骨形成减少,女性绝经期后的骨质疏松尚与雌激素的减少密切相关。所以,对多数人而言,作为一般预防性保健使用钙剂是可行的,而对另一些人则必须查明原因对症治疗。
(2)先学后购,仔细比较:选用钙剂应先学习有关知识、掌握信息,选择标准的基本要求是配方合理,含钙量较高,吸收率较高、安全性高以及价格比。
配方合理:骨骼不仅需要钙,更需要多种微量元素的补充,全面的营养才能让骨骼既具坚硬度又具柔韧度。好的钙剂要成为“骨骼健康专家”,在配方上就需要考虑配以多种骨骼所必需的微量元素。同时,可添加维生素D来帮助钙的吸收。另外,大剂量的钙补充也会干扰一些微量元素(如锌、锰等)的吸收,因此补钙期间切不可顾此失彼,钙剂必须配方合理;
含钙量较高、吸收率较高:这二者须结合起来看,仅仅含钙量不能代替实际吸收的钙含量就高;
安全性高:不主张将骨、白云石和其他未精制的含钙物作为钙的来源,因为这些来源可能含有铅和其他污染物。应以药准字号的钙剂为首选,因为药品有质量监控且有肯定的临床疗效观察,而保健品做不到。在选购药品时,可注意选择外包装有绿色“OTC”标识的,此为乙类非处方药,用药更安全一些。
价格比:就是要求物美价廉,因为钙剂剂型很多,含量、规格不一,难以作出判断,为此定出价格比,即实际吸收每100mg钙的价格。当然,判断价格比时,一定是在同等质量的前提下进行,不能片面强调便宜的就好。
(3)过量补钙,有害无益:有人认为钙剂无毒可以随便使用,这是片面的看法。如每日超过2000-2500mg钙,或患者存在肾功能损害时,同样会发生不良反应。高钙血症的早期表现有严重便秘,进行性口干、持续头痛、食欲减退、烦躁、精神抑郁、口中金属味、疲软等。后期表现有倦睡、意识模糊、高血压、心律失常、恶心呕吐、尿量增多等。由此可见任何药物都要一分为二,不能掉以轻心。
治疗骨质疏松药物的作用为降低骨重吸收,刺激骨形成,或两者兼备。目前,食品药物管理局批准的骨质疏松预防或治疗的药物仅为抗骨吸收的药物,包括激素替代治疗(HRT,雌激素)、选择性雌激素受体调节剂(雷洛昔芬,raloxifene)、双膦酸盐(阿仑膦酸钠,alendronate)、降钙素(calcitonin)。以上药物治疗都需要钙和维生素D的摄入才能达到最好的疗效。
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9、雷洛昔芬的其它

【商品名】贝邦
【正式品名】盐酸雷洛昔芬片 【英文名】Raloxifene Hydrochloride Tablets
【化学名】[6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐
【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色
【适应症】本品主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症
【用法用量】推荐的用法是每日口服1片(以盐酸雷洛昔芬计 60mg),可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程,雷洛昔芬需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。或遵医嘱。
【不良反应】
所有安慰剂对照的临床研究中静脉血栓栓塞事件,包括深静脉血栓,肺栓塞和视网膜静脉血栓发生的频率约0.7%或3.25例/每1000病人/年。与安慰剂比较使用雷洛昔芬的病人血管扩张(潮热)的发生轻度增加,小腿痛性痉挛。
【禁忌症】
可能妊娠的妇女绝对禁用,正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE),包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。
【注意事项】
雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性,这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的病人均需考虑危险-益处的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情况而需要长时间制动的病人应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或病人可以完全活动才能再次开始使用雷洛昔芬。
【其他基本事项】
药物相互作用:同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。同时服用雷洛昔芬和华法令不改变两种化合物的药代动力学。但发现能轻度减少凝血酶原时间,所以当雷洛昔芬与华法令或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的药物在开始雷洛昔芬治疗后几周可能出现对凝血酶原时间的作用。
妇女用药:雷洛昔芬仅用于绝经后妇女。雷洛昔芬在有妊娠可能的妇女中禁用。怀孕妇女摄入雷洛昔芬可能引起胎儿损害。如果妊娠妇女误服或在服用该药期间妊娠,应向病人说明对胎儿的可能损害(参见药理毒理)。尚不知雷洛昔芬是否经乳汁排出,所以哺乳妇女不推荐使用雷洛昔芬。雷洛昔芬可能影响婴儿的发育。
【规格】60mg
【包装】铝塑包装,7片/板/盒。
【贮存】避光,密闭,30℃以下干燥处保存。
【有效期】两年
【批准文号】国药准字H20050899

10、治疗骨质疏松症的药物有哪些?

1.荷尔蒙补充疗法雌激素加上黄体素,可以预防与治疗骨质疏松症如果没有子宫,则不需要黄体素

2.阿伦膦酸盐(alendronate)商品名Fosamax抑制破骨细胞的作用,同时具有预防与治疗骨质疏松症的效果

3.降钙素(calcitonin)借着皮下肌肉注射或鼻孔吸收,对于停经五年以上的骨质疏松症妇女有效副作用包括食欲减退,脸潮红起疹子恶心与头昏

只要停止药物治疗,骨质流失速度就会加快,因此必须长期治疗

4.钙剂和维生素D联合用药效果较好

5.骨肽制剂,是目前临床新出现的用来治疗风湿类风湿的药品,对骨质疏松有特效

绝经后骨质疏松症是绝经后妇女的高发病症,国外有统计资料表明,在60岁以上妇女发生的危险率为58%它与卵巢合成的激素水平降低有关,由此造成骨痛骨折,严重地影响了妇女的生活质量,增加了妇女的残疾率和死亡率由于其发病机理尚未完全阐明,因而药物的治疗都有一定的局限性,且长期服用西药容易给患者带来许多副作用

一项中老年人保健针灸的科研成果发现,艾灸可以提高健康老年人血清中雌激素的含量受此启发,研究人员根据祖国传统医学理论,并结合现代医学对绝经后骨质疏松症研究成果,认为绝经后骨质疏松症的根本原因是“肾虚”,再加上后天失调等原因而发生骨质疏松,治疗以补肾为主,结合健脾法采用双能X线骨密度测量仪(DEXA)和有关生化检测指标观察临床效果,并设药物对照组进行疗效对比经治疗,病人骨痛等症首先得到了缓解或消失,生化指标明显改善,6个月后骨密度检测有不同程度的提高,第2至第4腰椎及股骨上端骨密度明显增加

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