1、“双膦酸盐”与“双磷酸盐”是同一种药吗?
但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活,后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。譬如,依替膦酸钠(一代)、氯膦酸钠、帕咪膦酸钠和替鲁膦酸钠等(二代)、阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠、伊本膦酸钠等(三代)。这类物质均为有机物,所以为了与无机物磷酸盐的区别,就称之为膦酸盐。
2、双膦酸盐的2.作用机制及药理作用
双膦酸盐是抗骨吸收的一类新药。它与焦磷酸一样,能紧密地吸附在羟磷灰石的表面,但不象焦磷酸易被焦磷酸酯酶降解[4]。双膦酸盐与骨的羟磷灰石结合后,羟磷灰石被溶解成“无定型”磷酸钙和“无定型”磷酸钙转变成羟磷灰石的双向过程均被抑制。其抗骨吸收的机制可能与以下三点有关[4]:① 直接改变破骨细胞的形态学,从而抑制其功能;② 与骨基质理化结合,直接干扰骨吸收;③ 直接抑制成骨细胞介导的细胞因子如IL-6、TNF的产生。实验证明,双膦酸盐能吸附在矿物质的结合位点上,从而干扰破骨细胞附着,导致破骨细胞超微结构发生变化,特别是阿仑膦酸钠能选择性地结合于破骨细胞骨内膜附着面下的活性位点上,使破骨细胞不能发挥作用。这也解释了双膦酸盐在骨内半衰期长的原因。但当其一旦结合进骨基质后,在骨吸收活动期也能被破骨细胞摄取,进入细胞的双膦酸盐引起一系列生化反应如减少乳酸的产生,抑制溶酶体酶、焦磷酸酶的活性以及前列腺素和蛋白质的合成,导致破骨细胞“麻痹”。最近又有人提出,双膦酸盐是通过影响成骨细胞对骨溶解的过程发挥作用的。初步研究表明,双膦酸盐可通过抑制成骨细胞产生的细胞因子而阻止破骨细胞修复。临床研究表明,帕米膦酸钠、氯膦酸钠和利塞膦酸钠还能诱导破骨细胞的凋亡[5]。
双膦酸盐能防止实验性的动脉、肾和皮肤钙化,局部应用可减少牙垢形成。全身应用依替膦酸盐不仅能抑制异位钙化,还能抑制异位骨化。如剂量充分,某些双膦酸盐如依替膦酸盐也能损伤正常钙化组织(如骨)的矿化。双膦酸盐在体外抑制磷酸钙形成的能力与其在体内抑制异位钙化的作用密切相关。它们在体内外都能强力地抑制骨吸收。阿仑膦酸盐也能防止负重情况下和非负重情况下的骨丢失[6]。有人研究了双膦酸盐抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞吸附到非矿化的骨外细胞基质的作用。结果表明,肿瘤细胞用双膦酸盐预处理可抑制肿瘤细胞吸附到非矿化和矿化的成骨细胞的细胞外基质上,且呈剂量依赖关系,其抑制强度为:伊本膦酸盐>NE-10244>帕米膦酸盐>氯膦酸盐。且在抑制肿瘤细胞的浓度不呈现任何细胞毒作用[6]。双膦酸盐类药物无直接的抗癌作用,更无传统抗肿瘤药物的作用[7]。
3、患有骨质疏松怎么办?
4、双磷酸盐类抗骨松药是什么药 请仔细讲解,谢谢!
你好,二磷酸盐由于其优秀的骨组织亲和力及显著的骨吸收抑制能力目前正被广泛应用于临床各个方面,包括骨质疏松症、转移性骨肿瘤、Paget病、成骨不全、高钙血症等疾病的预防与治疗等。1 骨质疏松症
骨质疏松症是由于雌激素缺乏、制动、骨重建功能减退、钙及维生素D缺乏等原因,成骨与破骨细胞之间的平衡被打破,导致骨量减少,骨组织微结构破坏,进而导致骨折风险度增加。根据其骨代谢状况和诱发因素的不同又可将其分为绝经后骨质疏松、老年性骨质疏松和继发性骨质疏松。2 骨质疏松性骨折的预防
3 Paget病的治疗
Paget病又称为畸形性骨炎(osteitis deformans),是骨骼代谢的一种原因不明的慢性进行性局灶性病变。其病变特点是病灶处所有骨重建过程(吸收、形成和矿化)增加,由于过高的破骨细胞活性及破骨细胞数量增加引起高速的骨溶解,并导致成骨细胞增多和骨形成过多,形成的新骨常常是交织状而非板状,结构脆弱,骨盐及胶原的转换率增加,骨髓纤维化和血管过多使骨局限性膨大。由于骨形成与骨吸收之间失衡导致骨面积的增大和骨变形加重。所有的二磷酸盐制剂均对Paget病有效。4 成骨不全(osteogenesis imperfecta)的治疗
5 异位骨化
进行性骨化性纤维发育异常(fibrodysplasia ossificans progressiva)又称为骨化性肌炎,它是以对称性先天骨畸形与进行性的结缔组织骨化为特征的一种罕见的常染色体显性遗传病。它通常被认为是由于BMP基因突变所导致。研究发现使用依替磷酸盐可以明显减少已存在的骨化灶,并且可以有效预防新的骨化灶的产生。另外两组研究显示使用依替磷酸盐治疗小儿创伤性脑损伤后的异位骨化可以明显降低其发生率。6 肝、肾移植术后骨质疏松的预防与治疗
5、双磷酸盐用法是怎么样的?
双膦酸盐是一类用于治疗骨质疏松症的药物。包括阿仑膦酸钠(Fushenmei),氯甲基磷酸二钠(骨膦),伊班膦酸钠等。
其中,最常用的是阿仑膦酸钠(富神美),每天一次10毫克,每周一次70毫克;
1.浮山梅的药理作用:
Fushanmei(阿仑膦酸钠)是一种氨基二磷酸酯,是破骨细胞介导的骨吸收的有效和特异性抑制剂。
阿仑膦酸钠是新一代的双膦酸盐药物,在被人体吸收后可立即与骨基质结合,在抑制骨吸收中起特定作用。
2.适应症:
浮山尾适用于绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折(椎体压缩性骨折)。它适用于治疗男性骨质疏松症以防止骨折。阿仑膦酸盐目前是治疗骨质疏松症的首选药物。
3.临床疗效:
临床应用研究表明,Fushanmei和Calci D组合用于绝经后骨质疏松症可显着增加患者腰椎的骨密度,而使用calci D仅对骨密度影响很小。浮山尾还可显着减轻患者的骨痛。
4.浮山梅的不良反应:
芙山梅一般耐受性良好,副作用通常较轻,通常无需停止治疗。
常见的不良反应是:
很少发生腹痛,消化不良,吞咽困难,腹胀,皮疹和红斑。
自从该药物上市以来,已经报道的副作用是:全身反应-过敏反应,包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。胃肠道反应:恶心,呕吐,食道炎,食道糜烂,食道溃疡,罕见的食道狭窄,口咽溃疡,胃和十二指肠溃疡。皮疹。
5.用法和用量:
建议剂量为每天一次10毫克。每周一次70毫克;
服药当天,应在首次用餐,喝水或用其他药物治疗前至少半小时用白水服用富山美,因为其他饮料(包括矿泉水),食物和某些药物可能会减少富山美的吸收。
为了尽快将药物投与胃并减少对食道的刺激,应在早晨用一杯白水服用赋善美,并且患者服用后应至少躺下30分钟。药和当天第一次进食前。睡前和凌晨起床前,请勿服用浮山尾。否则会增加食管不良反应的风险。
6.注意事项:
1)建议同时添加钙和维生素D:作为乐力或钙二芪D的组合;
2)该药可引起上消化道粘膜局部刺激,因此在吞咽困难,食道疾病,胃炎,十二指肠炎或溃疡等上消化道活动性疾病患者中应谨慎使用。
3)老年患者或轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。但是,不建议严重肾衰竭患者使用该药。
6、那个防治骨转移的药叫磷酸什么,那个药叫什么?
病情分析:
您好,治疗肿瘤骨转移的药物是双膦酸盐
指导意见:
双膦酸盐主要用于治疗多发性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、肺癌等恶性肿瘤骨转移引起的骨代谢异常,减少骨痛和骨折的发生率,改善患者的生活质量