1、关于甲氨蝶呤的问题
1。
通用名 注射用甲氨蝶呤
曾用名
英文名 METHOTREXATE FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING
药品类别 抗代谢类抗肿瘤药
性状 本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
药理毒理 对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干扰RNA,蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。
药代动力学 用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰,肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚。
适应症 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病; 2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌; 3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤; 4、高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。
用法用量 1、本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射; 2、用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg。 4、用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时,每日 10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。 5、用于实体瘤 (1)静脉一般20mg/m2/次; (2)亦可介入治疗; (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等。
不良反应 1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高; 3、大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血; 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应; 7、在白细胞低下时可并发感染; 8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍,甚至嗜睡或抽搐等。
禁忌症 已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项 1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险; 2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; 4、有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲氨喋呤疗法; 5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射 1~4次,可减轻或预防副作用。
孕妇及哺乳期妇女用药 应用本品期间禁怀孕及哺乳。
儿童用药 儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定。
老年患者用药
药物相互作用 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎; 4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收; 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多,同此应酌情减少用量; 7、氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用; 8、与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前 24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
贮藏 遮光、密闭,在阴凉处保存
2。
通用名 甲氨蝶呤片
曾用名
英文名 METHOTREXATE TABLETS
拼音名 JIA'AN DIELING PIAN
药品类别 抗代谢类抗肿瘤药
性状 本品为淡橙黄色片
药理毒理 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。
药代动力学 用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约 40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α 为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。
适应症 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
用法用量 口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~ 100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg~20mg/m2,每周一次。
不良反应 1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; 3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血; 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹; 7、白细胞低下时可并发感染。
禁忌症 已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项 1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险; 2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。
孕妇及哺乳期妇女用药 因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收; 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量; 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用; 8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
贮藏 遮光,密封保存
2、甲氨蝶呤注射液的禁忌
有以下情况时禁用甲氨蝶呤●患银屑病的孕妇;●哺乳期妇女;●有严重肝功能不全的银屑病患者;●有严重肾功能不全的患者;●有酒精中毒或酒精性肝病的银屑病患者;●有明显的或实验室检查证实的免疫缺陷患者;●有骨髓抑制或已存在血恶液质的银屑病患者,如骨髓发育不全、白细胞减少、 血小板减少或贫血;●存在严重感染的银屑病患者;●已知对甲氨蝶呤或任何辅料过敏的患者;●有消化性溃疡病或溃疡性结肠炎的银屑病患者;●接受中枢神经系统放疗的患者不应同时接受甲氨蝶呤鞘内注射;警告甲氨蝶呤只能由有抗代谢药物化疗经验的内科医生使用,如果是非肿瘤的 情况则必须由专业的内科医生使用。因为有致命或严重的毒性反应的可能,内科医生必须充分告知患者存在的 风险,并且应该在其监督下用药。有使用甲氨蝶呤后死亡的报道。在治疗银屑病时甲氨蝶呤仅限用于对其它治疗方式疗效不明显的严重、顽固和致残性病例,并且只能在组织活检和/或适当会诊明确诊断后使用。1. 甲氨蝶呤可以引起显著的骨髓抑制、贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少、 中性粒细胞减少、血小板减少和出血。2. 甲氨蝶呤可能具有肝脏毒性,特别是在大剂量或长时间治疗的情况下。曾 报道有肝萎缩、肝坏死、肝硬化、脂肪变性和门静脉周围纤维化。由于这 些反应可以在没有胃肠道或血液学毒性的预兆下发生,所以必须在治疗开 始前评估肝功能,并且在治疗的过程中定期监测。在已有肝细胞损害或肝 功能受损的情况下要特别注意。必须避免同时使用其它有潜在肝脏毒性的 药物(包括酒精)。3. 甲氨蝶呤停药后恶性淋巴瘤可能消退,上述情况可发生在接受低剂量甲氨 蝶呤治疗的患者中,这些患者可能不需要细胞毒药物治疗,应首先停止使 用甲氨蝶呤,如果淋巴瘤没有消退须制定适当的治疗方案。4. 潜在的致死性的机会性感染,特别是卡氏肺囊虫性肺炎,可以发生在甲氨 蝶呤治疗过程中。5. 使用甲氨蝶呤的同时进行放射治疗可能会增加软组织坏死和骨坏死的风 险。6. 肾功能损害是常见的禁忌症。7. 腹泻和溃疡性口腔炎是常见的毒性反应,需要中断治疗。此外也可能发生 出血性肠炎和致死性的肠穿孔。8. 曾有报道输注甲氨蝶呤(通常为大剂量)的同时使用非甾体类抗炎药 (NSAIDs)后出现不可预知的严重的(有时是致死的)骨髓抑制、再生障 碍性贫血和胃肠道毒性9. 甲氨蝶呤诱发的肺部疾病,包括急性或慢性的间质性肺炎是一种潜在的危险 损害,有报道在低剂量用药时它们可能急性发作于治疗的任何时期。这种 损伤并不都是完全可逆的,并且有因此死亡的报道。如出现肺部症状(尤 其是无痰性干咳、呼吸困难)可能需要中断治疗并且给予仔细的检查。肺 部损伤在任何剂量下甚至低至每周7.5mg 剂量都会发生。需要排除感染(包 括肺炎)。需要密切监测患者的肺部症状。10. 大剂量甲氨蝶呤结合亚叶酸(叶酸钙)解救用于特定的肿瘤性疾病的实验 性治疗。上述操作程序尚在研究中并且是危险的。在没有必要的专业技术 和资源组合的设施下不能尝试使用大剂量甲氨蝶呤。有必要查阅最新发表 的文献。
3、甲氨蝶呤注射液的药物相互作用
●甲氨蝶呤吸收之后与血清白蛋白部分结合,由于其结合能被某些药物替代例 如水杨酸盐、磺胺类药、磺酰脲、保泰松和苯妥英,故毒性反应可能会增加。 丙磺舒能减少肾小管的转运功能,因此,甲氨蝶呤与丙磺舒合用时应仔细监 测。降血脂化合物(例如考来烯胺)与甲氨蝶呤合用时,其结合甲氨蝶呤能 力大于血清蛋白。●青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤的肾清除率;已观察到甲氨蝶呤血清 浓度增高并伴有血液学和胃肠道毒性。甲氨蝶呤与青霉素或磺胺类药合用时 应密切观察。●在骨肉瘤治疗中非甾体抗炎药物不应该在大剂量甲氨蝶呤给药之前或同时使 用。有报道与大剂量甲氨蝶呤同时使用NSAIDs能提高并延长甲氨蝶呤血清浓 度,结果导致患者因为严重的血液学和胃肠道毒性而死亡。●当NSAIDs和水杨酸盐与低剂量甲氨蝶呤同时使用时要慎重。有报道这些药物 在某一动物模型中会降低甲氨蝶呤的肾小管分泌并且可能加重毒性作用。●已有报道甲氨蝶呤(通常大剂量用药)与某些NSAIDs 包括阿司匹林和其它 水杨酸盐、阿扎丙宗、二氯芬酸、吲哚美辛和酮洛芬同时给药时出现未预知 的严重的(有时为致命的)骨髓抑制和胃肠道毒性。已有报道甲氧萘丙酸不 会影响甲氨蝶呤的药代动力学,但是曾报道有致死性的药物相互作用。●叶酸缺乏状态可能增加甲氨蝶呤的毒性。罕有报道甲氧苄氨嘧啶单用或与磺 胺甲恶唑合用后可能通过降低肾小管分泌和/或一种累加的抗叶酸效应而增 加甲氨蝶呤治疗患者的骨髓抑制。也有报道患者接受甲氨蝶呤和乙胺嘧啶治 疗后骨髓抑制增加。相反,多种维生素制品,包括叶酸或其衍生物可以改变 甲氨蝶呤的疗效,所以不能同时给予。●甲氨蝶呤经常与其它细胞毒药物联用。如果化疗方案中包含了同样药理学效 应的药物,那么毒性反应可能会增加。此时,要对骨髓抑制,肾、胃肠道和 肺毒性进行特别的监测。如果甲氨蝶呤与其它有交叉毒性作用的化疗药物联 合使用时其剂量需要调整。●在骨肉瘤患者的治疗中,如果大剂量甲氨蝶呤与有潜在肾毒性的化疗药物 (如顺铂)联用,需要慎重。●口服抗生素例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道 菌群和通过细菌抑制药物代谢,从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肠肝循 环。●有报道使用门冬酰胺酶后拮抗甲氨蝶呤的疗效。●有报道当依曲替酯和其它潜在肝毒性药物如来氟米特、硫唑嘌呤、类视黄醇 和柳氮磺吡啶与甲氨蝶呤同时给药后能增加肝脏毒性。使用一氧化二氮麻醉 增强了甲氨蝶呤对叶酸代谢的作用而产生严重的、不可预知的骨髓抑制和口 腔炎。使用亚叶酸钙可以降低该效应。●甲氨蝶呤与来氟米特联用也可以增加全血细胞减少的风险。●给予接受甲氨蝶呤治疗的银屑病患者使用胺碘酮可以诱发溃疡性皮肤损伤。●甲氨蝶呤增加了巯嘌呤的血浆浓度。因此巯嘌呤与甲氨蝶呤联用时可能需要 调整用药剂量。●有报道一些银屑病或蕈样霉菌病(一种皮肤T 淋巴细胞瘤)的患者接受甲氨 蝶呤加PUVA 治疗(甲氧沙林和紫外线照射)后患皮肤癌。●当红细胞浓缩液和甲氨蝶呤同时给予时应小心。接受24 小时甲氨蝶呤输注 之后行输血的患者出现毒性反应增强,这可能是由于血清-甲氨蝶呤浓度持 续时间延长所致。●甲氨蝶呤是一种免疫抑制剂可以减少接种疫苗后的免疫应答。如果同时接种 某种活疫苗,可能会引起严重的抗原反应。●甲氨蝶呤可以降低茶碱的清除率;当与甲氨蝶呤同时给药时需要监测茶碱水 平。●已有报道,甲氨蝶呤与一些药物合用能改变细胞对甲氨蝶呤的摄取率,所以 病人在接受甲氨蝶呤期间,仅能使用肿瘤专家同意的其他药物。这些药物包 括:琥珀酸氢化可的松、头孢噻吩、甲泼尼龙、门冬酰胺酶、博来霉素、青 霉素、卡那霉素、长春新碱和长春碱。配伍禁忌有报道甲氨蝶呤与阿糖胞苷、氟尿嘧啶及强的松龙存在配伍禁忌。
4、长期服用甲氨蝶呤片对身体有哪些害处
你好, 甲氨蝶呤的不良反应有:
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4、肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5、还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6、妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退
5、甲氨蝶呤是怎么样配成的
甲氨蝶呤化学结构与叶酸相似,可抑制肿瘤细胞增殖。甲氨蝶呤比较早地用于治疗某些肿瘤,是常用的抗肿瘤药物。临床上用于治疗儿童急性白血病,疗效显著;也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、消化道癌、卵巢癌等。
(1)可引起骨髓抑制和黏膜反应
在临床使用中,甲氨蝶呤的主要毒性为骨髓抑制和黏膜反应。甲氨蝶呤引起的骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板减少,严重者出现全血细胞减少,一般发生在用药后的4——14天,21天后恢复;甲氨蝶呤还可造成黏膜损伤,常出现胃炎、口腔溃疡及腹泻等,黏膜炎为甲氨蝶呤的剂量限制性毒性。
此外,甲氨蝶呤的副作用还有:肝脏损害,有些患者用药后会出现一过性肝功能异常,长期用药可引起慢性肝纤维化;胃肠道反应,如胃炎、腹泻、便血等;还可导致脱发、皮炎、色素沉着,鞘内注射可引起化学性蛛网膜炎。
(2)减轻预防毒副作用
补充叶酸可以减少甲氨蝶呤的毒性。为减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性,不论是用大剂量治疗白血病等肿瘤疾病,还是减少剂量后治疗类风湿性关节炎,使用甲氨蝶呤后配合补充服用叶酸片,可以起到保护正常细胞的作用。减少剂量或者改变给药方式可能会减轻副作用。
一般只在口服用药没什么效果或者胃肠道副作用很大时才用注射方式给药。每周用药不能超过一天以上。使用过于频繁,会造成严重的副作用。如果每周只用小剂量的话,一般不会出现白细胞降低,也很少会产生严重的副作用。
为减少毒性作用,使用甲氨蝶呤后,有必要定期做些辅助检查。在开始用药以前,要抽血做些常规化验,包括肝炎的有关检查、拍胸部X线片等;服药以后,定期查血常规。刚开始用药时要查得勤一些,使用维持剂量时,检查的间隔可以长一些。要定期检查血象、监测肝脏和骨髓改变。
由于怀孕的妇女使用甲氨蝶呤可能会导致新生儿缺陷,因此育龄妇女使用甲氨蝶呤期间必须采取节育措施,不能怀孕。停药后至少等一个月经周期以后才能怀孕。甲氨蝶呤不会影响生育能力,但是停药至少30天以上再怀孕,才不会影响胎儿的发育。哺乳期间也不要服用甲氨蝶呤,因为它会通过乳汁进入婴儿体内。
同时,在使用甲氨蝶呤前就有肾脏疾病、叶酸水平低等症状,或者本身存在某些感染和使用某些药物,比如复方新诺明时,白细胞降低的可能性也会增加。
由于喝酒会增加肝脏损害的风险,所以在服用甲氨蝶呤期间不要喝酒。
6、甲氨蝶呤口服和肌注哪个副作用大些
甲氨蝶呤注射液用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
甲氨蝶呤注射液是常见的临床药物,若正确使用,副作用不大。当考虑使用甲氨蝶呤作为化疗药时,医师应权衡利弊。而大家可以放心的是:大部分副作用若早期发现将是可逆的。甲氨蝶呤注射液的副作用主要有:
1.骨髓抑制:白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症,这些副作用与剂量和使用时间有关。
2.皮肤系统:红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈,同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重,还可发生脱发,但通常可再生。
3.消化系统:牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎,肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。
4.泌尿系统:肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少,短期精液减少、月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。
5.中枢神经系统:可发生头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。
6.其他:肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松作用、组织细胞异常改变,甚至有突然死亡的报道。
7、如何减轻甲氨蝶呤副作用?
甲氨蝶呤化学结构与叶酸相似,可抑制肿瘤细胞增殖。甲氨蝶呤比较早地用于治疗某些肿瘤,是常用的抗肿瘤药物。临床上用于治疗儿童急性白血病,疗效显著;也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、消化道癌、卵巢癌等。
(1)可引起骨髓抑制和黏膜反应
在临床使用中,甲氨蝶呤的主要毒性为骨髓抑制和黏膜反应。甲氨蝶呤引起的骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板减少,严重者出现全血细胞减少,一般发生在用药后的4~14天,21天后恢复;甲氨蝶呤还可造成黏膜损伤,常出现胃炎、口腔溃疡及腹泻等,黏膜炎为甲氨蝶呤的剂量限制性毒性。
此外,甲氨蝶呤的副作用还有:肝脏损害,有些患者用药后会出现一过性肝功能异常,长期用药可引起慢性肝纤维化;胃肠道反应,如胃炎、腹泻、便血等;还可导致脱发、皮炎、色素沉着,鞘内注射可引起化学性蛛网膜炎。
(2)减轻预防毒副作用
补充叶酸可以减少甲氨蝶呤的毒性。为减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性,不论是用大剂量治疗白血病等肿瘤疾病,还是减少剂量后治疗类风湿性关节炎,使用甲氨蝶呤后配合补充服用叶酸片,可以起到保护正常细胞的作用。减少剂量或者改变给药方式可能会减轻副作用。
一般只在口服用药没什么效果或者胃肠道副作用很大时才用注射方式给药。每周用药不能超过一天以上。使用过于频繁,会造成严重的副作用。如果每周只用小剂量的话,一般不会出现白细胞降低,也很少会产生严重的副作用。
为减少毒性作用,使用甲氨蝶呤后,有必要定期做些辅助检查。在开始用药以前,要抽血做些常规化验,包括肝炎的有关检查、拍胸部X线片等;服药以后,定期查血常规。刚开始用药时要查得勤一些,使用维持剂量时,检查的间隔可以长一些。要定期检查血象、监测肝脏和骨髓改变。
由于怀孕的妇女使用甲氨蝶呤可能会导致新生儿缺陷,因此育龄妇女使用甲氨蝶呤期间必须采取节育措施,不能怀孕。停药后至少等一个月经周期以后才能怀孕。甲氨蝶呤不会影响生育能力,但是停药至少30天以上再怀孕,才不会影响胎儿的发育。哺乳期间也不要服用甲氨蝶呤,因为它会通过乳汁进入婴儿体内。
同时,在使用甲氨蝶呤前就有肾脏疾病、叶酸水平低等症状,或者本身存在某些感染和使用某些药物,比如复方新诺明时,白细胞降低的可能性也会增加。
由于喝酒会增加肝脏损害的风险,所以在服用甲氨蝶呤期间不要喝酒。
希望对你有帮助!
8、甲氨蝶呤是什么?它的作用是什么?
甲氨蝶呤
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)
Methotrexate (Amethopterin,MTX)
【作用与用途】
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【剂量与用法】
1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。
【副作用】
1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
以下请参考:
http://www.baidu.com/s?wd=%BC%D7%B0%B1%B5%FB%DF%CA&cl=3
9、甲氨蝶呤
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效 。
注意:【副作用】
1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退