1、请问磷霉素的抗菌谱主要用来治什么病的
病情分析:您好您咨询的是磷霉素抗菌谱和治疗疾病的问题指导意见:磷霉素抗菌谱广对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用但均较青霉素类和头孢菌素类为差细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用
2、庆大霉素,和磷霉素那有,这两个输液用的是干什么的,求解
磷霉素抗菌谱较广,作用机制类似于青霉素、头孢、头霉素,静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。
庆大霉素属于氨基糖甙类,作用于革兰氏阴性杆菌有效,主要用于消化道、泌尿道和难治的下呼吸道感染。
3、注射用磷霉素钠说明书
通用名 注射用磷霉素钠
曾用名
英文名 FOSFOMYCIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
药品类别 其他
性状 本品为白色结晶性粉末。
药理毒理 磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移酶,使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
药代动力学 单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄,静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
适应症 本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量 静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。 1.成人:一日4~12g,严重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。 2.儿童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
不良反应 1.主要为轻度为胃肠道反应,如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。 2.偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。 3.注射部位静脉炎。 4.极个别患者可能出现休克。
禁忌症 对本品过敏患者禁用。
注意事项 1.本品静脉滴注速度宜缓慢,每次静脉滴注时间应在1~2小时以上。 2.肝、肾功能减退者慎用。 3.用于严重感染时除需应用较大剂量外,尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时,也宜与其他抗生素联合应用。 4.应用较大剂量时应监测肝功能。 5.本品在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,则应暂停哺乳。
儿童用药 儿童应用本品的安全性尚缺乏资料,5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。
老年患者用药 由于本品主要自肾排泄,老年人肝、肾功能常呈生理性减退,因此老年人应慎用,并需根据患者情况减量用药。
药物相互作用 1.与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用。 2.与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。 3.本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或(和)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
4、磷霉素是什么药,干嘛的
磷霉素 〖英文名〗: Fosfomycin 药理: 药效学 磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。 药动学 本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。 口服磷霉素钙后约 30~40%可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g,稳态血药浓度可达 6~8μg/ml。肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2为 1.5~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。 [药理作用]本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。 磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。 适应症: 磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。 口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。 用法用量: 1.磷霉素钙口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。 2.磷霉素钠肌内注射成人每日 2— 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3— 4次给药。 3.磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。 [制剂与规格]磷霉素钙胶囊(1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位) 注射用磷霉素钠(1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。 磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;儿童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日4-12g,重症一日16g,儿童一日100-300mg/kg,均分2-4次给药. [用法及用量]磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠液溶解、分 2~3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受培养基中葡萄糖和磷酸盐的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。 [剂型与规格]磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。磷霉素钠粉针剂:1g/瓶。 禁用慎用: 孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。 给药说明: 磷霉素在体外实验中对二磷酸腺昔(ADP)介导的血浆血小板凝聚有抑制作用,剂量加大时更强,但临床应用中尚未见因应用本品而引起出血的报道。 磷霉素钙胶囊供口服,因仅部分吸收且血药浓度较低,故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、皮肤感染等; 较大量采用时宜在疗程中测肝功能 1一 2次; 肌注磷霉素钠由于疼痛较剧,常需加用局麻剂,临床上一般不应用肌注给药。 不良反应: 约10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等,一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。 不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸. 本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例,未发现肾脏或血液系统的毒性反应。 对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品毒性虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。 相互作用: (1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。 (2)磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与红霉素、利福平等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。 本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。
5、磷霉素、青霉素、阿奇霉素的区别
磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。
青霉素亦可用于治疗:
1.流行性脑脊髓膜炎
2.放线菌病
3.淋病
4.奋森咽峡炎
5.莱姆病
6.多杀巴斯德菌感染
7.鼠咬热
8.李斯特菌感染
9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
阿奇霉素主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90%,细菌清除率达
85%。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等,采用本品每日
1次
5日疗法(总量
1.5g),治愈率为
53%~74%,有效率达
90%以上,其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂
1g治疗衣原体感染,其疗效与环丙沙星或多西环素相似。
6、磷霉素是治什么的药
磷霉素
药理:
药效学
磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。
药动学
口服磷霉素钙后约 30~40%可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g,稳态血药浓度可达 6~8μg/ml。肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2为 1.5~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。
[药理作用]本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓秆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。
磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。
药动学
口服磷霉素钙盐后约 30%~40%的给药量可自胃肠道吸收。正常人口服 0.5g、1g、2g后,达峰时间为 2~4h,血药峰浓度分别为 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影响。肌注磷霉素钠盐后 1h达血峰浓度为口服同量的 3~5倍。于 30min内静脉滴注磷霉素 4g,血药峰浓度可达 195mg/L。
本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。
适应症:
磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。
用法用量:
1.磷霉素钙口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
2.磷霉素钠肌内注射成人每日 2— 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3— 4次给药。
3.磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。
[制剂与规格]磷霉素钙胶囊(1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位)
注射用磷霉素钠(1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。
磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;儿童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日4-12g,重症一日16g,儿童一日100-300mg/kg,均分2-4次给药.
[用法及用量]磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠液溶解、分 2~3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受培养基中葡萄糖和磷酸盐的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。
[剂型与规格]磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。磷霉素钠粉针剂:1g/瓶。
禁用慎用:
孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。
给药说明:
磷霉素在体外实验中对二磷酸腺昔(ADP)介导的血浆血小板凝聚有抑制作用,剂量加大时更强,但临床应用中尚未见因应用本品而引起出血的报道。
磷霉素钙胶囊供口服,因仅部分吸收且血药浓度较低,故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、皮肤感染等;
较大量采用时宜在疗程中测肝功能 1一 2次;
肌注磷霉素钠由于疼痛较剧,常需加用局麻剂,临床上一般不应用肌注给药。
不良反应:
约 10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等,一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。
不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸.
本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例,未发现肾脏或血液系统的毒性反应。
对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品毒性虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
相互作用:
(1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。
(2)磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与红霉素、利福平等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。
本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。
7、注射用磷霉素钠的介绍
注射用磷霉素钠,适应症为本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染。也可与万古霉素合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
8、磷霉素对胃肠的作用?
磷霉素
药理:
药效学
磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。
药动学
口服磷霉素钙后约 30~40%可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g,稳态血药浓度可达 6~8μg/ml。肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2为 1.5~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。
[药理作用]本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓秆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。
磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。
药动学
口服磷霉素钙盐后约 30%~40%的给药量可自胃肠道吸收。正常人口服 0.5g、1g、2g后,达峰时间为 2~4h,血药峰浓度分别为 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影响。肌注磷霉素钠盐后 1h达血峰浓度为口服同量的 3~5倍。于 30min内静脉滴注磷霉素 4g,血药峰浓度可达 195mg/L。
本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。
适应症:
磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。
用法用量:
1.磷霉素钙口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
2.磷霉素钠肌内注射成人每日 2— 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3— 4次给药。
3.磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。
[制剂与规格]磷霉素钙胶囊(1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位)
注射用磷霉素钠(1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。
磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;儿童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日4-12g,重症一日16g,儿童一日100-300mg/kg,均分2-4次给药.
[用法及用量]磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠液溶解、分 2~3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受培养基中葡萄糖和磷酸盐的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。
[剂型与规格]磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。磷霉素钠粉针剂:1g/瓶。
禁用慎用:
孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。
给药说明:
磷霉素在体外实验中对二磷酸腺昔(ADP)介导的血浆血小板凝聚有抑制作用,剂量加大时更强,但临床应用中尚未见因应用本品而引起出血的报道。
磷霉素钙胶囊供口服,因仅部分吸收且血药浓度较低,故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、皮肤感染等;
较大量采用时宜在疗程中测肝功能 1一 2次;
肌注磷霉素钠由于疼痛较剧,常需加用局麻剂,临床上一般不应用肌注给药。
不良反应:
约 10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等,一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。
不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸.
本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例,未发现肾脏或血液系统的毒性反应。
对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品毒性虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。
相互作用:
(1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。
(2)磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与红霉素、利福平等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。
本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。