1、谁能介绍阿司匹林的成分,作用,药理以及当年怎么发现的?
阿司匹林 Aspirin
(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。
(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。
(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。
(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。
(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。
小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。
(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。
(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。
(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。
(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。
(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。
(用法与用量)口服。解热镇痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。
预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。
(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。
(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。
2、阿司匹林的 作用
【作用和用途】
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。
临床上用于预防心、脑血管疾病的发作。
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
3、类风湿关节炎的诊断
1.骨关节炎
为退行性骨关节病,本病多见于50岁以上者。主要累及膝、脊柱等负重关节。活动时关节痛加重,可有关节肿、积液。手指骨关节炎常被误诊为RA,尤其在远端指间关节出现赫伯登(Heberden)结节和近端指关节出现布夏尔(Bouchard)结节时易被视为滑膜炎。OA通常无游走性疼痛,大多数患者血沉正常,RF阴性或低滴度阳性。X线示关节间隙狭窄、关节边缘呈唇样增生或骨疣形成。
2.强直性脊柱炎
主要侵犯脊柱,当周围关节受累,特别是以膝、踝、髋关节为首发症状者,需与RA相鉴别。AS多见于青壮年男性,外周关节受累以非对称性的下肢大关节炎为主,极少累及手关节,骶髂关节炎具典型的X线改变。可有家族史,900%以上患者HLA-B27阳性。血清RF阴性。
3.银屑病关节炎
本病多发生于皮肤银屑病后若干年,其中30%~50%的患者表现为对称性多关节炎,与RA极为相似。其不同点为本病累及远端指关节处更明显,且表现为该关节的附着端炎和手指炎。同时可有骶髂关节炎和脊柱炎,血清RF多阴性。
4.系统性红斑狼疮
部分患者手指关节肿痛为首发症状,且部分患者RF阳性,而被误诊为RA。然而本病的关节病变较RA为轻
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5、类风湿性关节炎怎样与增生性骨关节炎进行鉴别?
类风湿性关节炎的诊断要与与增生性骨关节炎进行鉴别。要与与增生性骨关节炎进行鉴别。增生性骨关节炎又称变性性关节炎、骨关节病等,通常人们所说的“骨质增生病”实际上就是这种病。许多因素与该病的发生有关: (1)肥胖与发病有关,可能与体重过高增加了对关节软骨的压迫引起; (2)本病老年人多见,可能与老年人软骨已有物理、生化改变以及软骨下血管减少等有关; (3)与职业性关节受累有关,如芭蕾舞演员的足踝关节、足球运动员的踝关节等易发病; (4)已有病变的关节易并发本病,如类风湿性关节炎、感染性关节炎等,当其关节面应力变化时,可并发此病。该病的主要病变部位为软骨及软骨下骨质。这是类风湿性关节炎的诊断要注意的方面。 增生性关节炎常有远端(末节)指间关节增粗,这是骨赘形成的结果,这种局部骨赘形成结节样改变,称希伯登(Heberden)结节。随着病变发展,近端指间关节也可出现同样的结节,称布夏尔(Bouchard}结节,由于指端向尺侧或恔侧偏斜,手指出现蛇形外观。该病可侵犯四肢的大小关节,血沉、类风湿因子、蛋白电泳等化验均正常,x线片可见到软骨下骨端硬化、骨赘形成、无侵蚀性病变,常有骨囊肿形成等。 类风湿性关节炎的诊断要与具有上述特点的增生性骨关节炎相鉴别。
6、怎样判断得了类风湿呢?安徽阜阳患者
(1)骨关节炎 该病为退行性骨关节病,发病年龄多在40岁以上,主要累及膝、脊柱等负重关节。活动时关节痛加重,可有关节肿胀、积液。手指骨关节炎常被误诊为类风湿关节炎,尤其在远端指间关节出现赫伯登(Heberden)结节和近端指关节出现布夏尔(Bouchard)结节时易被视为滑膜炎。骨关节炎通常无游走性疼痛,大多数患者血沉正常,类风湿因子阴性或低滴度阳性。X线示关节间隙狭窄、关节边缘呈唇样增生或骨疣形成。 (2)痛风 慢性痛风性关节炎有时与类风湿关节炎相似,痛风性关节炎多见于中老年男性,常呈反复发作,好发部位为单侧第一跖趾关节或跗关节,也可侵犯膝、踝、肘、腕及手关节,急性发作时通常血尿酸水平增高,慢性痛风性关节炎可在关节和耳廓等部位出现痛风石。 (3)银屑病关节炎 银屑病关节炎以手指或足趾远端关节受累为主,也可出现关节畸形,但类风湿因子阴性,且伴有银屑病的皮肤或指甲病变。 (4)强直性脊柱炎 本病主要侵犯脊柱,但周围关节也可受累,特别是以膝、踝、髋关节为首发症状者,需与类风湿关节炎相鉴别。该病有以下特点①青年男性多见;②主要侵犯骶髂关节及脊柱,外周关节受累多以下肢不对称关节受累为主,常有肌腱端炎;③90-95%患者HLA—B27阳性;④类风湿因子阴性;⑤骶髂关节及脊柱的X线改变对诊断极有帮助。 (5)结缔组织病所致的关节炎 干燥综合征、系统性红斑狼疮均可有关节症状,且部分患者类风湿因子阳性,但它们都有相应的特征性临床表现和自身抗体。 当然可以采用中药治疗,我认为中药治疗很好,最起码没有负作用,不像激素类药物治疗只要一停药,就复发了,治标不治本的。现在绿色多维疗法就是纯中药治疗,得到了患者的认可,中药治疗一样可以治好的。你可以去网上查询一下,这个绿色多维疗法应该是中安医院的专利疗法! 我知道他们中安医院安徽省分院的地址:阜阳市颍州区颖河西路539号小隅首向东20米 真心希望这些能帮助到你