1、非甾体抗炎药有哪些
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。 药理作用 NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1. 解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。 2. 镇痛作用 NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。 3. 消炎作用 大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 不良反应 NSAIDs的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用。和其他任何药物一样,NSAIDs在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。NSAIDs的不良反应主要表现在以下多个方面。 (1)胃肠道不良反应:可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。 (2)肝脏不良反应:在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。 (3)神经系统不良反应:可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。 (4)泌尿系统不良反应:可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。 (5)血液系统不良反应:部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。 (6)过敏反应:特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 (7)心血管系统不良反应:有研究发现,NSAIDs能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。 (8)妊娠期的不良反应:NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。 NSAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多NSAIDs的品种作为非处方药(OTC)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此,有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知识。 用药预防 在实际使用NSAIDs时,应从以下几个方面防范药物不良反应。 (1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。 (2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。 (3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。 (4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。 (5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。 (6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。 (7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。 总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。
2、非甾体类抗炎药与糖皮质激素区别
非甾体类抗炎药作为抗风湿药物广泛用于临床。它除了能改善风湿性疾病炎性症状外,还适用于各种疼痛,如头痛、肌痛、痛经、腱鞘炎以及癌性疼痛。
不同种类的非甾体类抗炎药有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGIl)、前列腺素(PGEl,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。前列腺素有许多功能:使血管通透性增加;各种组织动脉扩张;调节肾血流,使肾滤过率增加;促进钠排泄,降低血压;抑制胃酸分泌;使子宫肌纤维收缩,溶解黄体;舒张气管平滑肌;使鼻粘膜血管收缩;抑制血小板聚集;促进骨吸收;抑制甘油脂分解等。NSAIDs除了抑制前列腺素的合成外,还可抑制炎症过程中缓激肽的释放,改变淋巴细胞反应,减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。也正因为NSAIDs抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,还同时出现相应的副作用。主要表现在胃肠道与肾脏两方面。
用药原则:
(1) 剂量个体化。
(2) 中、小剂量有退热止痛作用,而大剂量有抗炎作用。
(3) 通常选用一种NSAIDs,在足量使用2-3周后无效,则更换另一种。
(4) 不推荐同时使用两种NSAIDs,因为疗效不增加,而副作用增加。
(5) 在选用一系列NSAIDs后,如未出现有突出疗效,可选用便宜和安全的药物。
(6) 有2-3种胃肠道危险因素时,应加用预防溃疡病的药物。
(7) 具有一种肾脏危险因素时,选用合适的NSAIDs(如舒林酸),有两种以上肾脏危险因素时,应避免使用NSAIDs。
(8) 用NSAIDs时,注意与其他药物的相互作用,如b受体阻滞剂能降低NSAID药效;应用抗凝剂时,避免同时服用阿司匹林;与洋地黄合用时,应注意防止洋地黄中毒。
(9) 必须明确NSAIDs虽常作为治疗类风湿关节炎的一线药物,能减轻临床体征,但不能根治炎症,对类风湿关节炎的免疫病理机制无决定性影响,从而不能防止组织损伤、关节破坏和畸形。
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非甾体类抗炎药是与激素相对而言的,这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环,故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用,是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病,如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多,目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用,但各种药物之间还存在一些细微的差别,具体用什么,怎么用,还需要医生根据病人的具体情况进行指导。病人在应用非甾体类抗炎药过程中的一个常见的现象是,不少病人因害怕药物的副反应而不能连续服药,往往“三天打渔,两天晒网”,只在症状严重,疼痛不能忍受时才用药,因而影响疗效,病人产生“药物有无疗效”的疑问,应该指出的是:绝大部分非甾体类抗炎药都是比较安全的,只要遵嘱用药,均可获较好疗效。
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糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间,其长短在多数情况下与血浆浓度无关,它反映药物在体内的排泄、生物转化及储存的速度。生物半衰期是指药物下降一半的时间。一般讲血浆半衰期和生物半衰期呈正相关关系。短效激素包括:氢化可的松、可的松。中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。
3、什么是非甾体抗炎药?
非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
4、什么非甾体抗炎药
非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年回来已有百余答种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。
5、类风湿可以单用非甾体抗炎药吗?
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6、什么叫非甾体抗炎药
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。
NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1. 解热作用NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。 2. 镇痛作用NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。 3. 消炎作用大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 4. 对肿瘤的防止作用NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。
7、哪些是非甾体类抗炎药
非甾体类抗炎药是与激素相对而言的,这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环,故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用,是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病,如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多,目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。
扶他林,别名: 双氯芬酸钠, 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳;奥尔芬;奥湿克;扶他林;凯扶兰;诺福丁;天新力德;英太青胶囊;
适应症于类风湿性和骨关节炎,强直性脊椎炎。禁忌: 胃肠道出血者,妊娠妇女和计划怀孕的妇女。
该药不良反应有: 腹痛,腹泻,恶心,消化不良,腹胀,呕吐,胃炎,便秘,皮疹,头晕,头痛,月经过多。肝病患者可出现S-GPT、S-GOT和胆红素增高。偶见肾脏损害。 该药哺乳妇女应慎用。