镇痛解热抗炎抗风湿抗痛

1、怎样选用解热镇痛抗炎药？

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，且大多数兼有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它们在化学结构上各异，但都有抑制前列腺素的生物合成。这类药具有如下的3项共同作用：

（1）解热作用。本类药物能降低发热动物的体温，而对正常者几乎无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，氯丙嗪能使正常动物的体温降低。

（2）镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛（神经痛、肌肉痛和关节痛等）有效，对创伤性疼痛、肠变位等剧烈疼痛几乎无效。因其毒性较低，无耐药性及成瘾性，故广泛应用于临床。

（3）消炎、抗风湿作用。本类药物中除了苯胺类（扑热息痛）外，都具有消炎、抗风湿作用。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为苯胺类（如对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（如安替比林、氨基比林、安乃近等）、水杨酸类（如水杨酸钠、乙酰水杨酸）和其他消炎镇痛药（如吲哚美辛、炎痛静、甲灭酸等）4类。

临床上多用的解热镇痛消炎药有：

（1）氨基比林。本品有明显的解热、镇痛和消炎作用。退热效果好，镇痛作用较强而持久，抗风湿消炎作用不亚于水杨酸类药物。长期应用可引起粒性白细胞缺乏症。单一药物片剂及注射液已淘汰。复方制剂有安痛定注射液等。用法与用量：皮下或肌注0.3～2毫升/次。

（2）安乃近。本品为氨基比林与亚硫酸钠的加成物。解热作用为氨基比林的3倍，镇痛、抗风湿消炎作用与氨基比林相同。长期使用可产生粒性白细胞缺乏症。用法与用量：皮下或肌注，300～600毫克/次。

（3）水杨酸钠。水杨酸钠有镇痛、解热、消炎、抗风湿作用。常用于治疗风湿病。用法与用量：静注，100～500毫克/次。

2、解热镇痛抗炎药的药理机制

尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。
解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各种PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节，如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩；AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs)，参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶，简称COX-1与COX-2（表19-1）。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性因子也诱导多种细胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成，参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现，白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关，如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内 粘附分子-1（ICAM-1）、血管细胞 粘附分子-1（VCAM-1）和细胞整合素（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关；而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关，药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗，这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明，COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论。
常用药
乙酰水杨酸(阿斯匹林 Aspirin)

3、阿司匹林( )具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，是应用最早、最广和最普通

⑴ C 9 H 8 O 4 ；羧基；酯基
⑵
⑶ ；取代反应
 ⑷ 3； ( )
⑸

4、镇痛药与解热镇痛抗炎药的镇痛作用有什么不同

两者作用机制不同：
解热镇痛药，抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少。它的作用概括起来就是解热、镇痛、抗炎、抗风湿（大剂量）、抗血栓。
镇痛药，一般是中枢镇痛药，像吗啡，哌替啶等。可与中枢阿片受体结合，发挥镇痛作用。

5、（1）阿司匹林（ ）具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，是应用最早、最广和

（1）阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均与NaOH反应，该反应为，
故答案为版：；
（2）在酸性条件下水解生权成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物，聚合物为聚2-甲基丙烯酸，则单体为2-甲基丙烯酸，其结构简式为，
故答案为：乙二醇；．

6、常用的解热镇痛抗炎药有哪些？

解热镇痛抗炎药品种繁多，由于它们的治疗指数高，安全范围大，因而得到广泛的应用。其中常用的品种有：

（1）水杨酸类如水杨酸钠、乙酰水杨酸（阿司匹林）等。

（2）乙酰苯胺类如对乙酰氨基酚（扑热息痛）等。

（3）吡唑酮类如氨基比林、安乃近、保泰松等。

（4）邻氨苯甲酸类如甲灭酸（扑湿痛）、甲氯灭酸（抗炎酸）等。

（5）芳基烷酸类如布洛芬、萘普生等。

（6）其他药物如柴胡、酮洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠等。

7、解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同

解热镇痛药,一般是阿斯匹林类抗炎药.它抑制COX(环氧化酶)活性,进而使PG(前列腺素)等致痛物质减少.它的作用概括起来就是解热、镇痛、抗炎、抗风湿(大剂量)、抗血栓.它对炎症产生的根本原因不起作用,常与抗菌药合用.由于副作用相对多,最好用选择性COX-2抑制药(塞来昔布)之类.
镇痛药,一般是中枢镇痛药,像吗啡,度冷丁.与中枢阿片受体结合,减少递质释放,发挥镇痛作用.

8、镇痛药和解热镇痛抗炎药的区别？

解热镇痛药（ and Antipyretics drugs）是一类具有退热和减轻慢性钝痛作用的药品。其中抗炎镇痛药（Anti-inflammatory Agents）又称非甾体抗炎药（Nonsteroidal Anti-Inflammatory drugs，NSAID），具有确实的抗炎作用和不同程度的镇痛和解热作用，在有炎症时镇痛效果更为明显。其主要作用函概4个方面： （1）解热：抑制前列腺素合成酶（环氧化酶），高选择性环氧化酶-2抑制剂（Highly selective COX-2 Inhibitors）选择性强，特异性抑制COX-2，从而阻断人体内前列腺素的合成。前列腺素是一类具有高度生物活性的物质，广泛存在于人体的各种重要组织和体液中，参与人体的发热、疼痛、炎症、血栓、速发型过敏等多种生理、病理过程。解热镇痛药使体内前列腺素的生成减少，使发热的患者的体温降至正常，而对正常人的体温无明显影响；此外，解热镇痛药还可直接兴奋人体的下丘脑前区的体温散热中枢，促进人体散热。 （2）镇痛：解热镇痛药可稳定溶酶体膜，阻止各种导致炎症物质的释放。对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等中等程度的钝痛疗效较好，对外伤性和内脏平滑肌绞痛无效，但本类药物基本无成瘾性。 （3）抗炎：减弱前列腺素对缓激肽等导致炎症物质的增敏作用，对抗风湿、对抗炎症，减少炎症和体液的渗出，减轻炎症所致的红、肿、热、痛症状。 （4）对抗血小板凝聚：抑制环氧化酶，使由环氧化酶催化而生成的血栓素A2（TXA2）生成减少，使血栓素A2不能加速血小板的凝聚，阻止血栓的形成，预防冠心病和心、脑血栓的发生。镇痛痛与解热镇痛药看似差不多，其实是两类适应证与药理作用并不相同的药物，解热镇痛药是家庭常用药，而镇痛药由国家管理，只能通过医疗单位使用。 解热镇痛药只能用于一般性疼痛，具有中等程度的止痛作用，对剧烈疼痛是无效的，有的还具有抗炎、抗风湿作用。常用的解热镇痛药有阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、保泰松、吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、氯来酸（抗风湿灵）等。 镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性地抑制痛觉的药物，主要用于剧烈疼痛，并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑等情绪。这类药品反复多次应用可致成瘾，故称为“成瘾性”镇痛药或醉性镇痛药。国家有严格规定的使用范围，只限于急性剧烈疼痛的短期发作，如内脏器官剧痛、创伤、战伤、烧伤、烫伤、手术、癌症患者的止痛以防止疼痛性休克的发生。常用镇痛药属于非麻醉药品管理范围的，有吗啡、哌替啶（度冷丁）、可待因、安那度尔（安依痛）、芬太尼、喷他佐辛（镇痛新）等，均不得随便使用，只能由医生按照规定使用。

9、阿司匹林（）具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，是应用最早、最广和最普通

（1）由结构简式可知分子式为C9H8O4，含氧官能团为-COOH、-COOC-，名称分别为羧酸、酯基，故答案为：C9H8O4；羧基；酯基；
（2）-COOH、-COOC-及水解生成苯酚结构均与NaOH反应，该反应为+3NaOH→+CH3COONa+2H2O，
故答案为：+3NaOH→+CH3COONa+2H2O；
（3）水杨酸的分子式是C7H6O3，跟乙酸酐（）在催化剂作用下生成阿司匹林，水杨酸为邻羟基苯甲酸，其结构简式为，该反应中-OH上的H被取代，为取代反应，故答案为：；取代反应；
（4）水杨酸的同分异构体符合：①分子中有苯环；②能跟银氨溶液反应生成银镜；③苯环上的一硝基取代物有2种，则含-CHO和-OH，且结构对称，苯环上有2种位置的H，则符合条件的同分异构体为或或，共3种，
故答案为：3；或或；
（5）在酸性条件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物，聚合物为聚2-甲基丙烯酸，则单体为2-甲基丙烯酸，其结构简式为，
故答案为：．