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对乙酰氨基酚没有抗炎抗风湿作用

发布时间:2021-03-07 01:32:20

1、阿司屁匹林的解热镇痛抗炎机制为抑制什么酶

解热镇痛抗炎药:
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等

2.苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。

3.吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛。

4.芳基丙酸类:布洛芬。

5.芳基乙酸类:双氯芬酸。

6.烯醇类:吡罗昔康。

7,吡唑酮类:保泰松。

8.烷酮类:如萘丁美酮。

9.异丁芬酸:舒林酸

二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶(COX)活性,从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成

三、药理作用
1.解热作用
特 点:
1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2)仅影响散热过程,不影响产热过程,不能从根本上解决问题
3)解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

2.镇痛作用
特点:
1).为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3).镇痛作用部位主要在外周。
4).镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用

NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。

对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。

尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。

四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应:最常见,包括恶心、呕吐、出血和溃疡等,口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因:COX-1 被抑制
2.皮肤反应:
第二大常见,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见,皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应:高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统--粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统--头晕、头痛、耳鸣

水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢:<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液,加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量(0.5g):解热镇痛作用
临床应用:配成复方
(1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
(2)感冒发热
大剂量(3~5g):抗炎、抗风湿作用 临床应用:风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集)
临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍:
小剂量:抑制血小板环氧酶,抑制TXA2生成
大剂量:抑制凝血酶原形成--VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征:
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现:严重肝功能不良合并脑病
少见,但预后差,不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因

苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强,无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用:各种慢性疼痛:
感冒发热:小儿退热首选
不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,
高铁血红蛋白血症,溶血性贫血

吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成

临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱
急性痛风:促进尿酸排泄

不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘

芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强

临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热

不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘

禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用

芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛作用
临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点:胃肠反应较轻,易耐

2、对乙酰氨基酚片是消炎药吗?

对乙酰氨基酚属于苯胺类衍生物,无抗炎作用,但是有解热镇痛作用。消炎的建议用庆大霉素注射剂外用,很多打耳洞之类的都使用。

3、对乙酰氨基酚的作用

1、用作解热、镇痛、抗风湿药。
2、该品为解热镇痛药,国际非专有药名为专Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药属,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。
3、有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。

4、对乙酰氨基酚片

适用于普通感冒及流行性感冒一类的药

5、下面哪个药物仅具有解热,镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用

下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用( 。
A.安乃近
B.对乙酰氨基酚
C.阿司匹林
D.布洛芬
E.吡罗昔康 

6、对乙酰氨基酚为什么没有抗炎作用

你好,对乙酰氨基酚的话对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是前列腺素合成专所必须的酶,所以不能减属少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放,故几乎没抗炎作用 追问: 那他是不是 花生四烯酸 环氧酶抑制剂呢?如果他对前列腺素合成抑制弱那它怎么达到镇痛的效果啊?谢谢啦 回答: 对乙酰氨基酚 通过抑制中枢神经系统前列腺素合成酶,减少前列腺素合成和释放达到镇痛的效果。也有资料说是,非甾体类 解热镇痛药 对中枢和外周神经有抗知觉作用。 它应该属于 花生四烯酸 环氧酶抑制剂

7、常用的解热镇痛抗炎药中几乎没有抗炎作用的药物是什么?

对乙酰氨基酚
几乎没有抗风湿抗炎作用。

8、关于药:对乙酰氨基酚

婴儿在感冒期间出现的发热现象按说明使用对乙酰氨基酚是正确的。
后来发生腹泻现象与婴儿的脾胃功能在生理期有关。
吃小儿氨珈黄敏颗粒可以缓解婴儿感冒,应该不属于它的副作用。
如果真有副作用,停药后会自然消失。

9、乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚的最主要区别?

一、适应病症上的区别:

1、乙酰水杨酸:

阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:

降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险

预防心肌梗死复发

中风的二级预防

降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险

降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险

动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术

预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞

降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。

其他用途:

用途一:解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。

用途二:是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。

常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种。乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。

2、对乙酰氨基酚

用于感冒发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。本品还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他出血性疾病等)。

二、不良反应上的区别

1、乙酰水杨酸

(1)胃肠道症状

胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。

应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

(2)过敏反应

特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致,也与其影响免疫系统有关。

哮喘大多严重而持久,一般用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉)。

(3)中枢神经系统

神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等,停药后2~3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。

(4)肝损害

阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用,其特点是发生在治疗后的几个月,通常无症状,有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。

血清肝细胞酶的水平升高,但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的,停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常,全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。

阿司匹林引起肝损害后,临床处理方法是停药,给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物,口服强的松,症状一般在1周后消失。

(5)肾损害

长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为,部分肾盂癌是滥用阿司匹林等止痛药的继发性并发症。

(6)对血液的影响

阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。

(7)心脏毒性

治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌,而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻痹作用而抑制循环功能。

(8)瑞氏综合征

阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征,常常发生于某些急性病毒性传染病以后。

病因尚不明确,但普遍认为与下列因素有关:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、水杨酸盐、外源性病毒如(黄曲霉素)、内在代谢缺陷等,各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。

(9)交叉过敏反应

对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

2、对乙酰氨基酚

少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及肝、肾功能损害等。

三、用药禁忌上的区别:

1、乙酰水杨酸

(1)禁用情况

有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;

血友病或血小板减少症。

溃疡病或腐蚀性胃炎;

葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(该品偶见引起溶血性贫血);

痛风(该品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);

肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;

心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;

肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。

(2)慎用情况

有哮喘及其他过敏性反应时

对于甲亢危象而引起高热的病人慎用  

(3)限制或禁止服用

对阿司匹林、布洛芬、拿百疼等药物过敏者。

蚕豆症患者,因为阿司匹林可导致溶血。

有肾病、胃溃疡、糖尿病、痛风症等的患者,必须得到医生的许可才能服用。

儿童和青少年,不宜使用阿司匹林治疗伤风感冒。

血友病病人或其他出血倾向者不宜服用。

孕妇。

2、对乙酰氨基酚

对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

10、对乙酰氨基酚副作用

理解错误。不是前列腺,而是前列腺素。 对乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的体内代谢专产物,属于苯胺类。通过属抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
与前列腺是两码事,所以不会影响性功能。

与对乙酰氨基酚没有抗炎抗风湿作用相关的内容