1、(1)阿司匹林( )具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,是应用最早、最广和
(1)阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均与NaOH反应,该反应为,
故答案为版:;
(2)在酸性条件下水解生权成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物,聚合物为聚2-甲基丙烯酸,则单体为2-甲基丙烯酸,其结构简式为,
故答案为:乙二醇;.
2、下面哪个药物仅具有解热,镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用
下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用( 。
A.安乃近
B.对乙酰氨基酚
C.阿司匹林
D.布洛芬
E.吡罗昔康
3、非甾体类抗炎药的药理作用及其代表药?谢谢了,大神帮忙啊
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。 药理作用 NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1. 解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。 2. 镇痛作用 NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。 3. 消炎作用 大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定. 不良反应 NSAIDs的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用。和其他任何药物一样,NSAIDs在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。NSAIDs的不良反应主要表现在以下多个方面。 (1)胃肠道不良反应:可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。 (2)肝脏不良反应:在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。 (3)神经系统不良反应:可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。 (4)泌尿系统不良反应:可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。 (5)血液系统不良反应:部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。 (6)过敏反应:特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 (7)心血管系统不良反应:有研究发现,NSAIDs能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。 (8)妊娠期的不良反应:NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。 NSAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多NSAIDs的品种作为非处方药(OTC)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此,有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知识。 用药预防 在实际使用NSAIDs时,应从以下几个方面防范药物不良反应。 (1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。 (2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。 (3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。 (4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。 (5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。 (6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。 (7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。 总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。
4、阿司屁匹林的解热镇痛抗炎机制为抑制什么酶
解热镇痛抗炎药:
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等
2.苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛。
4.芳基丙酸类:布洛芬。
5.芳基乙酸类:双氯芬酸。
6.烯醇类:吡罗昔康。
7,吡唑酮类:保泰松。
8.烷酮类:如萘丁美酮。
9.异丁芬酸:舒林酸
二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶(COX)活性,从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成
三、药理作用
1.解热作用
特 点:
1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2)仅影响散热过程,不影响产热过程,不能从根本上解决问题
3)解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点:
1).为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3).镇痛作用部位主要在外周。
4).镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。
对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。
尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应:最常见,包括恶心、呕吐、出血和溃疡等,口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因:COX-1 被抑制
2.皮肤反应:
第二大常见,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见,皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应:高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统--粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统--头晕、头痛、耳鸣
水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢:<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液,加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量(0.5g):解热镇痛作用
临床应用:配成复方
(1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
(2)感冒发热
大剂量(3~5g):抗炎、抗风湿作用 临床应用:风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集)
临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍:
小剂量:抑制血小板环氧酶,抑制TXA2生成
大剂量:抑制凝血酶原形成--VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征:
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现:严重肝功能不良合并脑病
少见,但预后差,不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强,无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用:各种慢性疼痛:
感冒发热:小儿退热首选
不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,
高铁血红蛋白血症,溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风:促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘
芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强
临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛作用
临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点:胃肠反应较轻,易耐
5、哪些是非甾体类抗炎药
哪些是非甾体类抗炎药?
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有回抗炎、抗答风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故又称为非甾体类抗炎药。
非甾体类抗炎药是与激素相对而言的,这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环,故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用,是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病,如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多,目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用,但各种药物之间还存在一些细微的差别,具体用什么,怎么用,还需要医生根据病人的具体情况进行指导。病人在应用非甾体类抗炎药过程中的一个常见的现象是,不少病人因害怕药物的副反应而不能连续服药,往往“三天打渔,两天晒网”,只在症状严重,疼痛不能忍受时才用药,因而影响疗效,病人产生“药物有无疗效”的疑问,应该指出的是:绝大部分非甾体类抗炎药都是比较安全的,只要遵嘱用药,均可获较好疗效。
6、什么是非甾体类抗炎药
即解热镇痛抗炎药。解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎内、抗风湿作用的容药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(SAIDS)不同,故又称非甾体类抗炎药(NSAIDS)。
所谓甾体,就是化学中的固醇类物质,非甾体,就是说,结构不属于固醇类!抗炎表示它的作用是消炎。。。