1、药物萘普生具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用,其合成路线如下: ⑴写出萘普生中含氧官能团的名称:
⑴羧基 醚键
⑵取代
⑶
⑷ 或
⑸CH 3 COOH CH 3 COCl
2、类风湿关节炎镇痛药物?
类风湿关节炎的药物治疗现在临床上大约分为五类:
1、治疗的一线药物是非甾体类的抗炎镇痛药:主要的作用是止疼、抗炎,但是这类药物对于类风湿关节炎疾病本身的病情,没有任何的逆转作用,只是能帮助缓解临床症状,改善生活质量;
2、传统的抗风湿药:能够抑制免疫,控制类风湿关节炎病情的进一步进展,临床常用的药物有来氟米特、柳氮磺比啶还有甲氨蝶呤等等,但是这一类的药物往往具有胃肠道的刺激、肝肾损伤以及骨髓抑制等不良反应,需要在服用当中定期地到门诊进行安全性指标的监测;
3、近年来新兴发展起来的生物制剂:药理作用选择性比较高,但是价格偏贵一些,患者可以根据自身的经济条件还有身体状况来进行选择;
4、糖皮质激素:具有快速的抗炎作用,所以在临床当中常常是在应用甲氨蝶呤、来氟米特这类药物,没有起效之前配合上糖皮质激素,起到桥梁的作用,但是这类的药物不能长期服用,也不能自己盲目的服用,糖皮质激素一定是要在医生的指导下应用;
5、植物类的药物:是应用现代的理化方法,把植物药当中的某一种或多种有效成分提取出来,形成的药物,临床上常见的就是雷公藤多甙片、白芍总苷以及青藤碱等,副作用相对要少一些。
类风湿关节炎的治疗原则,现在是希望患者尽量做到早期诊断、早期治疗,一旦诊断了以后就尽早的应用一些改变病情的药物,当然这些药物一定要在医生的指导下来服用。
3、阿司匹林()具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,是应用最早、最广和最普通
(1)由结构简式可知分子式为C9H8O4,含氧官能团为-COOH、-COOC-,名称分别为羧酸、酯基,故答案为:C9H8O4;羧基;酯基;
(2)-COOH、-COOC-及水解生成苯酚结构均与NaOH反应,该反应为+3NaOH→+CH3COONa+2H2O,
故答案为:+3NaOH→+CH3COONa+2H2O;
(3)水杨酸的分子式是C7H6O3,跟乙酸酐()在催化剂作用下生成阿司匹林,水杨酸为邻羟基苯甲酸,其结构简式为,该反应中-OH上的H被取代,为取代反应,故答案为:;取代反应;
(4)水杨酸的同分异构体符合:①分子中有苯环;②能跟银氨溶液反应生成银镜;③苯环上的一硝基取代物有2种,则含-CHO和-OH,且结构对称,苯环上有2种位置的H,则符合条件的同分异构体为或或,共3种,
故答案为:3;或或;
(5)在酸性条件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物,聚合物为聚2-甲基丙烯酸,则单体为2-甲基丙烯酸,其结构简式为,
故答案为:.
4、邻羟基苯甲酸的结构式为,俗名为水杨酸,在 医学上具有解热镇痛和抗炎、抗风湿作用,由于它具有酸性而刺
根据题中反应方程式可知,该反应为酯的水解反应,也属于取代反应;由于乙酰水杨酸具有酸性,为了避免刺激胃黏膜,所以将乙酰水杨酸制成其钠盐或钙盐,以便减弱乙酰水杨酸的酸性,
故答案为:水解反应(或取代反应);减弱酸性.
5、老人风湿脚痛非甾体类抗炎药多少钱,在哪里可以买到?
用消炎痛就可以,价格很便宜
6、(1)阿司匹林( )具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,是应用最早、最广和
(1)阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均与NaOH反应,该反应为,
故答案为版:;
(2)在酸性条件下水解生权成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物,聚合物为聚2-甲基丙烯酸,则单体为2-甲基丙烯酸,其结构简式为,
故答案为:乙二醇;.
7、阿斯匹林的用法和用量
阿司匹林是一种历史非常悠久的解热止痛类药物,目前它的用途非常广泛,它的用法用量回与用途答是息息相关。第一、用于解热止痛一类疾病,一般的用法是一次0.3g-0.6g,3次/天次。必要的时候4小时/次,要在饭后口服。第二、对于治疗风湿类疾病,比如风湿性关节炎,类风湿性关节炎,那么需要3g-5g/天,用量非常大。急性风湿热,可以用到7g-8g,4次/天,口服。第三、这种药物目前最常用的用途是进行脑梗死的二级预防,目前没有明确用量,大部分主张是小剂量,也就是每天100mmg,尤其是对拜阿司匹林来说,这是一种非常好的药物,可以在早晨口服100mmg。第四、治疗胆道蛔虫可以1g/次,2-3次/天。
8、阿司屁匹林的解热镇痛抗炎机制为抑制什么酶
解热镇痛抗炎药:
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等
2.苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛。
4.芳基丙酸类:布洛芬。
5.芳基乙酸类:双氯芬酸。
6.烯醇类:吡罗昔康。
7,吡唑酮类:保泰松。
8.烷酮类:如萘丁美酮。
9.异丁芬酸:舒林酸
二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶(COX)活性,从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成
三、药理作用
1.解热作用
特 点:
1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2)仅影响散热过程,不影响产热过程,不能从根本上解决问题
3)解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点:
1).为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3).镇痛作用部位主要在外周。
4).镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。
对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。
尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应:最常见,包括恶心、呕吐、出血和溃疡等,口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因:COX-1 被抑制
2.皮肤反应:
第二大常见,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见,皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应:高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统--粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统--头晕、头痛、耳鸣
水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢:<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液,加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量(0.5g):解热镇痛作用
临床应用:配成复方
(1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
(2)感冒发热
大剂量(3~5g):抗炎、抗风湿作用 临床应用:风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集)
临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍:
小剂量:抑制血小板环氧酶,抑制TXA2生成
大剂量:抑制凝血酶原形成--VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征:
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现:严重肝功能不良合并脑病
少见,但预后差,不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强,无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用:各种慢性疼痛:
感冒发热:小儿退热首选
不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,
高铁血红蛋白血症,溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风:促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘
芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强
临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛作用
临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点:胃肠反应较轻,易耐
9、双氯芬酸钠与美洛昔康抗炎抗风湿疗效对比
您好,我是
虹桥程柏钧
风湿关节炎对人的身体有着很严重的影响,建议您早日去医院治疗。
10、阿斯匹林是什么药
通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16
本品属于非甾体抗炎药。
镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;#解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:
抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学
本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
适应症
镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。
关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
儿童皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)。
用法和用量
成人常用量口服。##解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。
抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。
建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
小儿常用量口服。
解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。
抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分
不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g∕ml后出现。
过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌
下列情况应禁用:
活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;
血友病或血小板减少症;
有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
注意事项
交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
对诊断的干扰:
长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
可干扰尿酮体试验;
当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;
用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;
由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;
肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。
大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;