1、氮酮滲透劑用於中葯粉透皮貼需要稀釋嗎
氮酮滲透劑不需要稀釋,
但是月桂氮酮不能直接使用需要稀釋,稀釋比例按照1:10來就可以
2、影響葯物經皮給葯滲透速度的有哪些
1 .皮膚條件
( 1 )應用部位。皮膚的厚薄、毛孔的多少等與葯物的穿透、吸收均有關系;
( 2 )病變皮膚。病變破損的皮膚能加快葯物的吸收,葯物自由地進入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、過敏及中毒等副作用;
( 3 )皮膚的溫度與濕度。皮膚溫度高,皮下血管擴張,血流量增加,吸收增加。潮濕的皮膚,可增強角質層的水合作用(皮膚外層中的角蛋白或其降解產物,具有與水結合的能力稱為水合作用),使其疏鬆而增加葯物的穿透;④清潔的皮膚。用肥皂等清潔劑可洗去毛囊、角質層、皮脂腺上的堵塞物,有利葯物的穿透。
2 .葯物性質
皮膚細胞膜是類脂性的,非極性較強,一般油溶性葯物較水性葯物更易穿透皮膚,但組織液卻是極性的,因此,葯物必須具有合適的油、水分配系數,即具有一定的油溶性和水溶性的葯物穿透作用較理想。而在油、水中都難溶的葯物則很難透皮吸收。高度親油的葯物可能聚積在角質層表面而難以透皮吸收。葯物穿透表皮後,通常相對分子質量愈大,吸收愈慢,宜選用相對分子質量小,葯理作用強的葯物。
3 .基質的組成與性質
基質的組成和性質,直接影響葯物的釋放、穿透、吸收。軟膏中葯物的釋放在乳劑型基質中最快(與基質具有表面活性有關),動物油脂中次之,植物油中又次之,烴類基質中最差。基質的組成若與皮脂分泌物相似,則利於某些葯物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基質聚乙二醇對葯物的釋放雖快,但對葯物的穿透作用影響不大,製成的軟膏很難透皮吸收。基質的 pH 影響弱酸性與弱鹼性葯物穿透吸收,當基質 pH 小於弱酸性葯物的 pK a 或大於弱鹼性葯物的 pK a 時,這些葯物的分子形式顯著地增加,脂溶性增大而利於穿透。基質中含有其他附加劑能影響葯物的吸收,表面活性劑加入到油脂性基質中能增加葯物的吸收,丙二醇與表面活性劑同用,能促進水溶性葯物穿透毛囊;基質與皮膚的水合作用,能增加葯物的穿透,烴類基質的閉塞性好,可引起較強的水合作用, W/O 型乳劑基質次之, O/W 型乳劑基質又次之,水溶性基質則幾乎不能阻止水分蒸發。
4 .其他因素
葯物濃度、應用面積、應用次數、與皮膚接觸的時間等與葯物吸收的量成正比。此外,年齡和性別的不同對皮膚的穿透、吸收能力亦有影響。老年人因皮膚乾燥,其穿透和吸收能力差;女性較男性皮膚薄,屏障機能亦較弱,故其穿透、吸收能力較強;嬰兒的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要大。