蒽環類葯物治療軟組織肉瘤

1、右丙亞胺是什麼？有么用

適應症乳腺癌，乳腺外科用法用量推薦劑量比為10：1

2、鹽酸帕洛諾司瓊注射液的注意事項

過敏反應可能發生於對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。在國外臨床試驗所研究的劑量水平下，帕洛諾司瓊未觀察到引起有臨床意義的QTc間期延長。在221例健康成年男性和女性志願者中進行的一項雙盲、隨機、平行、安慰劑對照和陽性對照（莫西沙星）的完整的QT/QTc的研究中，評估了帕洛諾司瓊對QTc間期的影響。結果顯示在0.25、0.75、2.25mg劑量下均未觀察到對QTc間期以及其他ECG的影響，也未觀察到對心率、房室傳導和心臟復極化有臨床意義的改變。但是基於其他5-HT3受體拮抗劑使用信息，對於患有可能發展成心臟傳導間期延長的病人，尤其是已有QTc延長的病人應謹慎使用帕洛諾司瓊。這些患者包括：低鉀血症或低鎂血症者、服用利尿葯使用信息而導致電解質異常者、先天QT綜合征患者、服用抗心律失常葯物或其他葯物可導致QT間期延長的患者，和給予累計高劑量蒽環類葯物治療者。鹽酸帕洛諾司瓊注射液不能與其他葯物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、後均需應用生理鹽水沖洗輸注管路。

3、鹽酸帕洛諾司瓊注射液價格，多少錢

798元
通用名稱：
鹽酸帕洛諾司瓊注射液
功能主治：
1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。
2、預防中度致吐化療引起的惡心、嘔吐。
用法用量：
推薦劑量為，化療前約30分鍾，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。因對頻繁(每日連續或隔日交替)給葯的安全性和有效性未評價，因此不推薦7天內重復用葯。
劑型：
注射劑
不良反應：
據國外臨床研究報道：1374名成年患者參加了帕洛諾司瓊預防由中度或重度致吐化療引起的惡心、嘔吐的臨床研究。結果表明，帕洛諾司瓊引起不良反應的發生率及嚴重程度與昂丹司瓊或多拉司瓊相似。
禁忌：
禁用於已知對該葯物或葯物中任何組份過敏的患者。
注意事項：
過敏反應可能發生於對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。
國外文獻報道，在192名心臟功能缺陷患者的Ⅲ期臨床研究中已證明帕洛諾司瓊是安全的，但是對於患有或可能發展為心臟傳導間期延長的病人，尤其是QTc延長的病人應謹慎使用帕洛諾司瓊。這些患者包括：低鉀血症或低鎂血症患者，服用利尿葯而導致電解質異常者，先天性QT綜合症的患者，服用抗心律失常或其它葯物導致QT間期延長的患者，和給予累積高劑量蒽環類葯物治療者。在三個關鍵性試驗中，在基線和帕洛諾司瓊或對照葯(昂丹司瓊或多拉司瓊)給葯後24小時進行心電圖檢測，在其中一個分組給葯後15分鍾還進行了心電圖檢測。出現QT和QTc間期改變(絕對值>500msec或自基線的變化>60msec)患者的百分比(<1%)與對照葯物組(昂丹司瓊或多拉司瓊)的結果相似。
成份：
本品主要成份為鹽酸帕洛諾司瓊。
性狀：
本品為無色的澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用葯：
尚未在妊娠婦女中進行充分的隨機對照臨床試驗，也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊，因此對其對母親及胎兒的影響並不清楚，故懷孕期間應慎用本品。
帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒於多數葯物均經人體乳汁排泄，對乳兒有潛在的嚴重不良反應，且在大鼠致癌作用研究發現有潛在致癌作用。因此，應充分考慮使用葯物的必要性之後，來決定是否停止哺乳或停止用葯。
兒童用葯：
18歲以下的患者用本品的安全性和有效性尚未經研究確定。
老年用葯：
據文獻報道：帕洛諾司瓊在1374名成年癌症患者的臨床研究中，其中，316(23%)例≥65歲，71例(5%)≥75歲。除某些老年個體較為敏感以外，帕洛諾司瓊用於老年患者與年輕患者在安全性和有效性方面無差別。因此，老年患者用帕洛諾司瓊無需調整劑量和特殊監護。
葯物相互作用：
帕洛諾司瓊的體內消除途徑包括經腎分泌及多種CYP酶參與的。體外進一步研究表明，帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制劑，也不誘導CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，與帕洛諾司瓊產生明顯的臨床葯物相互作用的可能性很低。
健康志願者單劑量靜脈給予0.75mg的帕洛諾司瓊，穩定期口服滅吐靈(每天四次，每次10mg)的研究中未發現明顯的葯代動力學影響。
臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質類固醇類、鎮痛葯、止吐葯、解痙葯和抗膽鹼能葯物一起應用。
鼠腫瘤模型研究表明，帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療葯物(順鉑、環磷醯胺、阿糖胞苷、阿黴素和絲裂黴素C)的抗癌活性。
葯理作用：
帕洛諾司瓊為親和力較強的5-HT3受體選擇性拮抗劑，對其它受體無親和力或親和力較低。5-HT3受體位於延髓最後區的催吐化療感受區中央和周圍的迷走神經末梢。化療葯物通過刺激小腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT再激活迷走傳入神經的5-HT3受體，產生嘔吐反射。

4、蒽環類葯物的簡介

它們能夠治療的癌症種類比任何其他類型的化療葯物都要多，並且使用它們的化療目前最有效的抗癌療法之一；
可用於治療的癌症包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌和肺癌等。
這類葯物的主要副作用是心臟毒性，這極大程度地限制了它們的進一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、嘔吐、脫發等。
第一個被發現的蒽環類抗生素是柔紅黴素，由放線菌門的波賽鏈黴菌（Streptomyces
peucetius）自然產生。不久之後科學家研製出了阿黴素，隨後又有很多衍生物被合成出來（盡管只有很小一部分在臨床上被投入使用）。

5、香港能買到曲貝替定Yondelis嗎？治療平滑肌肉瘤效果怎麼樣？

做到這樣的效果是一個非常不錯的收益。

6、比柔比星在化療中的作用

表阿黴素

說明
Pharmorubicin (epirubicin-HCI)是一種新的蒽環類抗生素具抗腫瘤活性，由Farmitalia Carlo Erba研究室合成。

臨床葯理學
在肝腎功能正常的病人中，按75.90mg/m2給葯，血漿水平是以三次帶的形式下降，呈現為快速1期和緩慢終末期，其平均半衰期為40小時。
葯物的主要代謝成份，即13-OH衍生物，其由漿水平一直較低且與葯物不變成份相平行。
Pharmorubicin主要經肝排出，高血漿清除率值（0.9l/分）表明，此葯緩慢排出是由於廣泛分布於組織中的致。該葯不能通過血腦屏障。

適應症
Pharmorubicin單一用葯對多種腫瘤有廣譜的抑製作用，包括乳癌，惡性淋巴瘤，軟組織肉瘤和胃癌。
初步研究表明，該葯對惡性黑色素瘤，結腸癌也有抗腫瘤活性；
Pharmorubicin與其他抗癌葯聯合使用，可用於治療肺癌和卵巢癌。

禁忌症
Pharmorubicin禁用於既往用過抗腫瘤葯物治療或放療，而造成顯著骨髓抑制的病人及已用過大劑量蒽環類葯物（如doxorubicin或daunorubicin）治療的病人。
該葯禁用於近期或既往有心臟受損病史的病人。

劑量
Pharmorubicin單一使用時其成人劑量為60-90mg/m2，靜脈注射3-5分鍾注入體內，根據病人骨髓象的情況，上述劑量可間隔21天後重復使用。
小劑量（60-75mg/m2）可用於早期化療、放療、老年，或骨髓新生物浸潤而造成骨髓造血功能不良。每一療程的總劑量可分為2-3個節段日。當該葯與其他抗腫瘤制劑合用時應減量。由於pharmorubicin的排泄是經肝膽系統，故肝功能不全者應減量，以避免蓄積中毒。中度肝功受損（膽紅素1.4-3mg/100ml.BSP滯留量9.5%）葯量應減少50%，而重度肝臟受損（膽紅素>3mg/100mlBSP滯留量>15%）葯量需減少75%。
中度腎功能受損無需減少劑量，因為極限量的pharmorubicin，可通過腎排出。

注意事項
用pharmorubicin的病人第一療程必須細微經常監測。紅血球、血小板應認真檢查。白血病患者用正常劑量服葯，通常有一過性的血球下降，用葯的10-14天降到最低，21天可恢復正常。
每一周治療前後應行心電圖檢查。
和其他細胞毒制劑一樣，pharmorubicin可以造成高尿酸血症，這是由於腫瘤細胞迅速分解所致，因此為了控制這種情況的發生，認真檢查血尿酸的水平是很有必要的。

副作用
除了骨髓抑制和心臟毒性的副作用外，還有如下幾種副作用；
脫發：60.90%的病例可出現這種情況，一般是可逆的，男性有胡須生成受抑。
粘膜炎：治療開始後5-10天可出現粘膜炎，一般表現為胃炎伴糜爛，舌兩側及舌下腺炎。
胃腸功能紊亂：如惡心、嘔吐、腹瀉。
高熱。
曾有報導，偶爾發生熱、寒顫、蕁麻疹及過敏反應等。

用法
Pharmorubicin應靜脈給葯，口服、肌注、皮下注射無效。檢查針頭確定在靜脈內之後，經通暢的生理鹽水輸液管內給葯，這一方法可減少葯物外溢的危險，並確保給葯後靜脈用鹽水沖洗。
Pharmorubicin注射溢出靜脈外，會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。注射小靜脈或反復用同一血管會造成靜脈硬化。Pharmorubicin不可與肝素混合，二者化學性質不配伍。
Pharmorubicin可與其他抗腫瘤制劑合用但不應在同一注射器中混合。
溶解的制備：
Pharmorubicin可溶於滅菌注射用水，其配製如下：
凍干葯 稀釋液 最後濃度
10mg 5ml 2mg/ml
50mg 25ml 2mg/ml

加入滅菌注射用水後，搖動葯瓶至葯物完全溶解。配製好的溶液在室溫下可存放24小時，在冰霜內（4-10℃）可存放48小時，溶液必須避光。

注意
Pharmorubicin應由抗腫瘤和細胞毒葯物治療經驗的醫生應用。
最初治療應有認真的基礎監護，包括各種實驗室數據和心臟功能。

劑型
Pharmorubicin HCI有兩種劑型。
10mg 瓶裝：內含10mg epirubicin HCI凍乾粉。
50mg瓶裝：內含50mg epirubicin HCI凍乾粉

製造商：義大利愛寶葯廠

7、化療葯物的目的以及有什麼葯物性.??

化療葯物，是對病原微生物、寄生蟲、某些自身免疫性疾病、惡性腫瘤所致疾病的治療葯物。化療葯物可殺滅腫瘤細胞。這些葯物能作用在腫瘤細胞生長繁殖的不同環節上，抑制或殺死腫瘤細胞。化療葯物治療是目前治療腫瘤的主要手段之一。
不同化療葯物有不同的葯性。介紹幾個常用的：表阿黴素
一種新的蒽環類抗生素具有抗腫瘤活性，作用機制與該葯可與DNA結合有關。它可迅速透入細胞，進入細胞核，抑制核酸的合成和有絲分裂。
臨床用於治療乳癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤、胃癌、惡性黑色素瘤、結腸癌、肺癌、卵巢癌等。
阿黴素 Adriamycin (Doxorubicin,ADM) 別名：羥柔紅黴素、羥正定黴素、多柔比星、ADR
阿黴素是一種抗腫瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，對RNA的抑製作用最強，抗瘤譜較廣，對多種腫瘤均有作用，屬周期非特異性葯物，對各種生長周期的腫瘤細胞都有殺滅作用。主要適用於急性白血病，對急性淋巴細胞白血病及粒細胞白血病均有效，一般作為第二線葯物，即在首選葯物耐葯時可考慮應用此葯。惡性淋巴瘤，可作為交替使用的首先葯物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各種癌症都有一定療效，多與其他抗癌葯聯合使用。主要的毒性反應有，白細胞和血小板減少，約60%~80%的病人可發生；100%的病人有不同程度的毛發脫落，停葯後可以恢復生長；心臟毒性，表現為心律失常，ST-T改變，多出現在停葯後的1~6個月，及早應用維生素B6和輔酶Q10可減低其對心臟的毒性；惡心、食慾減退；葯物溢出血管外可引起組織潰瘍及壞死。另外，用葯後尿液可出現紅色。　
本品為廣譜抗腫瘤葯，對機體可產生廣泛的生物化學效應，具有強烈的細胞毒性作用。其作用機理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。臨床上用於治療急性淋巴細胞白血病、急性粒細胞性白血病、何傑金和非何傑金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱瘤、甲狀腺瘤、絨毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 柔紅黴素
為Str.peucetius或Str.coeruleorubis菌種所產生的抗生素，是從我國河北正定縣土壤中得到的放線菌菌株，故亦名正定黴素。本品與ADM都具有一個蒽環平面，可通過它嵌合於DNA鹼基對之間並緊密地結合到DNA上，因而使核酸中含有相當高濃度的葯物，這種嵌合可導致DNA空間結構的障礙，從而抑制DNA及DNA依賴的RNA合成，對RNA的影響尤為明顯，並可選擇性作用於嘌呤核苷。本品雖為細胞周期非特異性葯物，對增殖細胞各期均有殺傷作用，但對G2作用更為顯著。
絲裂黴素由鏈黴菌提取，化學結構具有苯醌、乙醯亞胺基及氨甲醯三個活性基團，作用與烷化劑相似，與DNA鏈形成交聯，抑制DNA復制，對RNA也有抑製作用。屬細胞周期非特異性葯物。靜注後迅速進入細胞內，肌肉、心、肺、腎中濃度較高。主要在肝代謝，由尿排出，24小時尿排出約35%。主要用於各種實體腫瘤如胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、非小細胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。

8、表阿黴素副作用 用於治療淋巴瘤病人

注射用鹽酸表阿黴素說明書

【葯品名稱】

通用名：注射用鹽酸表阿黴素

曾用名：注射用鹽酸表柔吡星

英文名：Epirubicin Hydrochloride For Injection

漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Biao』ameisu

本品化學名稱為：（7S：9S）-9-羥乙醯基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氫-6，7，9，11-四羥基-7-O-（2，3，6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基）-5，12-萘二酮鹽酸鹽

【性 狀】本品為微帶橙紅色的疏鬆塊狀物。

【葯理毒理】4』位置上的羥基由順位變為反位。為一細胞周期非特異性葯物，其主要作用部位是細胞核。本品的作用機制與其能與DNA結合有關。體外培養的細胞加入本品可迅速透入胞內，進入細胞核與DNA結合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實表阿黴素具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用，對拓撲異構酶也有抑製作用。療效與阿黴素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低於阿黴素。

【葯代動力學】體內代謝和排泄較阿黴素快，平均血漿半衰期約40小時，主要在肝臟代謝，經膽汁排泄。48小時內，9～10％的給葯量由尿排出，4天內，40％的給葯量由膽汁排出，該葯不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的病人，該葯在血漿中的濃度維持時間較長，故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的葯代動力學特性影響不大。

【適應症 】用於治療白血病，惡性淋巴瘤，多發性骨髓瘤，乳腺癌、肺癌 、軟組織肉瘤、胃癌 、肝癌、結腸直腸癌、卵巢癌等

【用法用量】表阿黴素單獨用葯時，成人劑量為按體表面積一次60～90mg/m2，聯合化療時，每次50～60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重復使用。

【不良反應】1、與阿黴素相似，但程度較低，尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性；

2、其它不良反應有：脫發，60～90％的病例可發生，一般可逆，男性有胡須生長受抑；粘膜炎，用葯的第5～10天出現，通常發生在舌側及舌下粘膜；胃腸功能紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉；曾有報道偶有發熱、寒顫、尋麻疹、色素沉著、關節疼痛。

【禁忌症 】1.禁用於因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人；

2.已用過大劑量蒽環類葯物（如阿黴素或柔紅黴素）病人

3.近期或既往有心臟受損病史的病人。

【注意事項】1.關於心臟毒性

（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表阿黴素的心臟毒性比它的同分異構體阿黴素小。比較性研究表明，表阿黴素和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿黴素治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周後發生，並可能對相應的葯物治療無效）；

（2）對目前或既往接受縱隔、心包區合並放療的病人，表 阿黴素心臟毒性的潛在危險可能增加；

（3）在確定表阿黴素最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心 臟毒性葯物聯合用葯時應慎重；

（4）在每個療程前後都應進行心電圖檢查。蒽環類，尤其是阿黴素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。對接受表阿黴素治療的病人，心電監護是非常重要的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。

2.關於肝腎功能影響

（1）由於表阿黴素經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％），葯量應減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大於3mg/100ml或BSP滯留量大於15％）葯量應減少75％；

（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的葯物經腎臟排出。表阿黴素和其它細胞毒葯物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。應檢查血尿酸水平，通過葯物控制此現象的發生；另外，在用葯1～2天內可出現尿液紅染；

3、關於骨髓抑制：可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。

4、關於給葯說明
（1）靜脈給葯，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml；

（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之 後，再經此通暢的輸液管給葯。以此減少葯物外溢的危險，並確保給葯後靜脈用鹽水沖洗；

（3）表阿黴素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好；

（4）不可肌肉注射和鞘內注射。

【兒童用葯】兒童用葯無特殊要求。

【老年患者用葯】老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】尚無定論性資料說明表阿黴素對人的生育力是否有不利影響，以及對胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實驗資料提示表阿黴素與大多數抗腫瘤葯物和免疫抑制劑類似，在特定試驗條件下，在動物身上表現出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。

【葯物相互作用】1.表阿黴素可與其他抗腫瘤葯物合用，但表阿黴素用 量應減低。聯合用葯時，不得在同一注射器內使用。
2.表阿黴素不可與肝素混合注射，因為二者化學性質不配伍，在一定濃 度時會發生沉澱反應。

【用葯過量】本品總限量為按體表面積550～800mg/m2。

【規 格】10mg

【貯 藏】遮光、密閉保存

9、希羅達(卡培他濱片)適應症有哪些？

希羅達(卡培他濱片)的適應症主要為晚期或轉移性胃癌、晚期或轉移性結腸癌。 希羅達也適用於紫杉醇和化療方案治療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療。 1. 胃癌：希羅達(卡培他濱片)適用於不能手術的晚期或者轉移性胃癌的一線治療。 2. 結腸癌輔助化療：希羅達(卡培他濱片) 適於接受氟嘧啶類葯物單獨治療的結腸癌患者的單葯輔助治療，希羅達(卡培他濱片) 與其他葯物聯合化療時，生存期優於5-FU/LV單葯化療，希羅達(卡培他濱片)，或與其他葯物聯合化療均不能延長總生存期(OS)，但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。 3. 乳腺癌聯合化療和乳腺癌聯合化療：希羅達(卡培他濱片) 可與多西紫杉醇聯合用於治療含蒽環類葯物方案化療失敗的轉移性乳腺癌。希羅達(卡培他濱片)也可單獨用於治療對紫杉醇及含蒽環類葯物化療方案均耐葯或對紫杉醇耐葯和不能再使用蒽環類葯物治療的轉移性乳腺癌患者。 4. 結直腸癌：當轉移性結直腸癌患者首選單用氟嘧啶類葯物治療時，希羅達(卡培他濱片)可用作一線化療。希羅達(卡培他濱片)與其他葯物聯合化療時，生存期優於5-FU/LV單葯化療。

10、平滑肌肉瘤復發去香港用曲貝替定Tecentriq治療怎麼樣?

曲貝替定Tecentriq是一種全新概念的抗腫瘤生物制劑，它直接作用於腫瘤細胞中DNA短支的缺口，影響並抑制蛋白質的合成，從而抑制腫瘤細胞的分裂和成長，達到抑制惡性腫瘤的作用。它也被認為是一種全新的細胞毒性葯物，尤其用於治療進展型軟組織肉瘤的二線治療。港，安健康文章介紹過，相關研究結果顯示，對於轉移性或復發性平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤，平均而言，曲貝替定Tecentriq治療組患者的無進展生存期約為4.2個月，相比之下，達卡巴嗪治療組患者只有1.5個月的無進展生存期。