1、加替沙星片的注意事項
1、血糖異常已有報道加替沙星引起的血糖異常,包括症狀性低血糖症和高血糖症。這些事件通常在糖尿病患者中發生。但是,低血糖症,特別是高血糖症已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外,服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合並用葯(特別是降血糖用葯)。具有這些危險因素的患者應該密切監控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發生低血糖或者高血糖的症狀和體征,必須立刻進行適當的治療,並應該停用加替沙星。已有報道血糖的暫時異常,通常包括開始治療3天內血清胰島素水平升高和血糖水平降低,有時導致嚴重低血糖症。也已經觀察到了高血糖症,甚至某些病例為嚴重高血糖症。高血糖症通常在應用加替沙星地天後發生。在加替沙星上市後,已有報道應用加替沙星治療的患者中極少數出現嚴重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態改變(包括意識喪失)。雖然少數導致致死後果,但是如果得到適當處理,這些事件中大多數是可逆的。2、加替沙星與其他喹諾酮類葯物類擬,可使用心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)或Ⅲ(胺碘酮、索他洛爾)和可延長心電圖Q-T間期的葯物,如西潲比利,紅黴素,三環類抗抑鬱葯合用。3、喹諾酮類葯物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎。此外,非甾體類消炎鎮痛葯物與喹諾酮類葯物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。4、喹諾酮葯物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發生皮疹或其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦辦法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺葯、皮質激素、升壓胺類葯物以及氣道管理等。5、有報道接受包括本品在內有幾乎所有抗菌葯物的治療後可能發生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌葯物出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後,即應開始治療。輕度患者停用抗菌葯物後即可恢復;中、重度患者,則應酌情補充液體、電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。6、盡管尚款見到類似其他喹諾酮葯物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療有疼痛感,發炎或肌腱斷裂等停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,並停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療後均可發生。7、已有病人在接受某些喹諾酮葯物後發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應發生皮膚損害,應及時就診。8、本品增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)
2、加替沙星膠囊 對菌痢有沒有療效?
有~
加替沙星膠囊是國家新出的一類抗菌葯,副作用很小~
這是說明
為加替沙星,其化學名稱為(±)-1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)- 4-氧代-3-喹啉羧酸.
其結構式為:
分子式:C19H22FN3O4
分子量:375.40
【性狀】
本品為薄膜衣片,除去包衣後顯類白色.
【葯理毒理】
葯理作用
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ,從而抑制細菌DNA的復制,轉錄,修復過程.
抗菌實驗結果均表明,本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性:
1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限於對甲氧西林敏感的菌株),凝固酶陰性葡萄球菌屬,肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株.
2. 革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌),卡他莫拉菌,奈瑟菌屬菌,不動桿菌屬菌,肺炎克雷伯菌,陰溝腸桿菌,變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌),銅綠假單胞菌,枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌.
3.其他微生物:肺炎衣原體,嗜肺性軍團菌,肺炎支原體.
毒理研究
遺傳毒性:
Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用.中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性.類似的結果在其他喹諾酮類的葯物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑製作用所致.本品經口和靜脈給葯的小鼠微核試驗,大鼠經口給葯的細胞遺傳學試驗,大鼠經口給葯的DNA修復試驗結果均為陰性.
生殖毒性:
對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦劑量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應.大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用.但是大鼠在器官形成期,經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;以口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎仔骨骼骨化延遲,包括出現波形肋骨.提示在此劑量下,有輕度的胎仔毒性.此毒性在其他喹諾酮類葯物也可見.
大鼠在妊娠後期的最初階段經口給葯劑量達200mg/kg,並持續給葯至哺乳期,可見後期的植入後胚胎丟失增加和新生仔和圍產期的死亡率升高.這些發現提示了本品的胎仔毒性.
致癌性:
B6C3F1小鼠經摻食給葯18月,雌,雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經摻食給葯2年,雌,雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率,盡管這種增加稍高於已有歷史性對照的范圍,但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用葯的安全性.
【葯代動力學】 本品口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時後達加替沙星血葯峰濃度.在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血葯峰濃度(Cmax)和血葯時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加.口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的葯代動力學呈線性和非時間依賴性.每天一次連續用葯,第3天時可達血葯穩態濃度.400mg每天一次口服,其穩態血葯濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L.
加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關.加替沙星廣泛分布於組織和體液中.唾液中葯物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁,肺泡巨噬細胞,肺實質,肺表皮細胞層,支氣管粘膜,竇粘膜,陰道,宮頸,前列腺液,精液等靶組織的葯物濃度高於血漿濃度.
加替沙星無酶誘導作用,不改變自身和其他合用葯物的清除代謝.加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出.口服本品後48小時,葯物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時.本品口服或靜脈注射後,糞便中加替沙星的原葯回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除.
老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星後,僅發現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的葯代動力學差異,老年女性的血葯峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%.這種差異主要是由於腎功能隨年齡增加而減退,應根據腎功能情況,決定用量.
中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血葯峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%.由於喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性,因此在這類病人中,血葯峰濃度輕微增高,並不降低加替沙星的療效.故該類患者使用本品無須調整劑量.尚無重度肝損害病人中加替沙星的葯代動力學資料.
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應降低,曲線下面積(AUC)相應增加.中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%.與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍.平均峰濃度略有增高.建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用.(見用法用量)
Ⅱ型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病)患者每天口服本品400mg,連續10天,葯代動力學參數,葡萄糖耐量試驗和葡萄糖體內穩定性試驗(空腹血清葡萄糖,血清胰島素和C-肽測定)與健康人相似.首劑靜脈注射或口服加替沙星後,血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低.經優降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服葯後血清胰島素濃度降低,但無血糖水平變化.
【適應症】 本品主要用於治療敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發作,急性鼻竇炎,社區獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎症或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染.
【用法與用量】 口服,一次400mg (2片),一日一次.
表1,用葯劑量指南
感染(取決於病原菌)
每日用量
療程
慢性支氣管炎急性發作
400mg
7~10天
急性鼻竇炎
400mg
10天
社區獲得性肺炎
400mg
7~14天
非復雜性尿路感染
400mg
單劑
或200mg
3~5天
復雜性尿路感染
400mg
7~10天
急性腎盂腎炎
400mg
7~10天
男性非復雜性淋球菌尿路感染
400mg
單劑
女性宮頸和直腸淋球菌感染
400mg
單劑
加替沙星主要經腎臟排出.肌酐清除率<40ml/min,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應調整本品的劑量.血液透析病人應在每次血透結束後用葯.
表2,腎功能不全患者本品的推薦劑量
肌酐清除率
初始劑量
維持劑量
≥40ml/min
<40ml/min
血液透析
腹膜透析
400mg
400mg
400mg
400mg
400mg/天
200mg/天
200mg/天
200mg/天
維持劑量從用葯第二天開始
腎功能不全患者採用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg使用3天治療單純性尿路感染時,無須調整本品劑量.
【不良反應】 本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛,眩暈.發生率較低的葯物相關不良事件包括:
全身反應:變態反應,寒戰,發熱,背痛和胸痛.
心血管系統:心悸.
消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐.
代謝與營養系統:周圍性水腫.
神經系統:多夢,失眠,感覺異常,震顫,血管擴張,眩暈.
呼吸系統:呼吸困難,咽炎.
皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗.
特殊感官:視覺異常,味覺異常,耳鳴.
泌尿生殖系統:排尿困難,血尿.
其他罕見的相關不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食慾不振,焦慮,關節痛,關節炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟失調,骨痛,心動過緩,乳腺疼痛,唇炎,結腸炎,意識模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑鬱,糖尿病,皮膚乾燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度通氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯,瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上瞼下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動過速,味覺喪失,口乾,舌腫,皰疹等.
實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增加以及鹼性磷酸酶,總膽紅素,血清澱粉酶,電解質異常等.
【禁忌】 本品禁用於對加替沙星或喹諾酮類葯物過敏者.
【注意事項】
1,加替沙星與其他喹諾酮類葯物類似,可使心電圖QTc間期延長.在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品.本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的葯物,如西沙比利,紅黴素,三環類抗抑鬱葯合用.
2,喹諾酮類葯物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等.對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重.本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其他機械作業,或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎.此外,非甾體類消炎鎮痛葯物與喹諾酮類葯物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性.
3,與其他喹諾酮葯物一樣,已見症狀性高血糖和低血糖的報道,通常發生於合用口服降糖葯(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者.這些病人使用本品時應注意監測血糖.如發生血糖異常改變,應立即停葯並就診.
4,喹諾酮類葯物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應.對首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品.嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺葯,皮質激素,增壓胺類葯物以及氣道管理等.
5,有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌葯物治療後可能發生輕度到致命性偽膜性腸炎.因此,對使用任何抗菌葯物後出現腹瀉的病人應考慮這一診斷.偽膜性腸炎的診斷成立後,即應開始治療.輕度患者停用抗菌葯物後即可恢復.中,重度患者,則應酌情補充液體,電解質,並針對艱難梭酸性腸炎的抗菌治療.
6,盡管尚未見到類似其他喹諾酮類葯物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發炎或肌腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,並停止體育鍛煉.肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療後均可發生.
7,已有病人在接受某些喹諾酮類葯物後發生光毒性反應.雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性.但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射.如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診.
8,本品增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性.
腎功能不全者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)
【孕婦及哺乳期婦女用葯】 加替沙星對孕婦,授乳婦女的療效和安全性尚未建立.孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎,只有在使用本品所獲益處大於對胎兒和嬰兒可能的危險性時,才可考慮.
【兒童用葯】 本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立.目前不推薦使用.
【老年患者用葯】 雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的葯代動力學差異,但這種差異主要是由於腎功能隨年齡增加而減退,應根據其腎功能決定用量.
【葯物相互作用】
本品與丙磺舒合用,可緩解加替沙星經腎排除.
2,硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低.而在服用硫酸亞鐵,含鋅,鎂,鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的葯代動力學過程.
3,牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶鹼,法華令,優降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發生相互作用.
4,本品與地高辛同時使用,未見加替沙星葯代動力學參數發生明顯改變,單在部分受試者發現地高辛血葯濃度升高.故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體征.對表現出毒性症狀和體征的患者,應測定地高辛的血葯濃度,並適當調整地高辛劑量.
【葯物過量】
不宜使用高於推薦劑量的治療.如發生急性口服過量,應用催吐或胃減壓促使胃排空,並嚴密觀察(包括心電圖監測)病人病情變化,給予支持治療,適當補充液體.血液透析(每4小時約清除14%)和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內清除加替沙星.
3、為什麼眩暈停瓶子上面沒有用法用量沒有注意事項不良反應與禁忌症
假的
4、加替沙星氯化鈉注射液注意事項
【不良反應】臨床試驗中所見不良反應多屬輕度,主要見於靜脈給葯局部和胃腸道及神經系統,包括靜脈炎,惡心,嘔吐,腹瀉,頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關不良事件包括:
全身反應:變態反應,寒戰,發熱,背痛,胸痛,虛弱及面部水腫。
心血管系統:高血壓,心悸。
消化系統:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐,食慾不振,胃炎及胃腸脹氣。
代謝與營養系統:外周水腫,高血糖及口渴。
骨骼肌肉系統:關節痛,下肢痛性痙攣。
神經系統:多夢,失眠,感覺異常,震顫,血管擴張,眩暈,激動,焦慮,混亂及緊張。
呼吸系統:呼吸困難,咽炎。
皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗,皮膚乾燥及瘙癢。
特殊感官:視覺異常,味覺異常,耳鳴。
泌尿生殖系統:排尿困難。
而罕見的相關不良事件有:思維異常。不能耐受酒精,關節炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟失調,骨痛,心動過緩,胸痛,唇炎,結腸炎,意識模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑鬱,糖尿病,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,光敏感性,全身水腫,胃腸出血。牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,血尿,敵意,感覺過敏,高血糖,肌張力增加,過度敢,低血糖,淋巴結病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,口腔水腫,肌痛,肌無力,頸痛,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯,畏光,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,緊張,胸骨下胸痛,心動過速,味覺喪失,口乾,舌腫,皰疹等。
實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少,血小板減少,血紅蛋白下降,ALT或AST增高以及鹼性磷酸酶,總膽紅素,血清澱粉酶,電解質異常等。
已有報道加替沙星引起的血糖異常,包括症狀性低血糖症和高血糖症。這些事件通常在糖尿病患者中發生。
【禁忌】本品禁用於對加替沙星或喹諾酮類葯物過敏者。
1、本品靜脈滴注時間不少於60分鍾,嚴禁快速靜脈滴注或肌內,鞘內,腹部內或皮下用葯。
2、已有喹諾酮類葯物,使心電圖QTc間期延長的報告。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的葯物,如西沙比利,紅黴素,三環類抗抑鬱葯合用。
3、喹諾酮類葯物可引起中樞神經系統異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統痴患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發作因素等,使用本品應慎重。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機械作業,或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎。此外,非甾體類消炎鎮痛葯物與喹諾酮類葯物同時使用,可能會增加在樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。
4、與其他喹諾酮葯物一樣,已見症狀性高血和低血糖的報道,通常發生於合用口服降葯(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變,應立即停葯並就診。
5、喹諾酮葯物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。以首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺葯,皮質激素,增壓胺類葯物以及氣道管理等。
6、有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌葯物治療後可能發生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌葯物後出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後,即應開始治療。輕度患者停用抗菌葯物後即可恢復,中,重度患者,則應酌情補充液體,電介質和以及針對梭狀芽胞桿菌性腸炎的抗菌治療。
7、盡管尚未見到類似其他喹諾酮葯物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發炎或腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,應停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療後均可發生。
8、已有病人在接受某些喹諾酮葯物後發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。
9、增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量是(見用法用量)。
10、本品必須採用無菌方法稀釋和配製。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內溶物,一旦發現肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用,故配製後未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用於輸注不同的葯物,在使用本品前後必須用與本品和其他葯物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他葯物聯合使用,則必須按本品和該合葯物的推薦方法分別分開給葯。
11、本品在配製供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜採用普通注射用水。
【葯物相互作用】
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。
2、西咪替丁,茶鹼,華法令,優降糖或咪達唑化與本品同時服用未見發生葯代動力學的相互作用,也不影響華令對凝血時間和優降糖對血糖水平的作用。
3、本品與地高辛同時服用,未見加替沙星葯代動力學發生明顯改變,單在部分受者發現地高辛血葯濃度升高,故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體征。對表現出毒性症狀和體征的患者,應測定地高辛的血葯濃度,並適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩葯劑量。
5、高分獎勵!喹諾酮類葯物第三代與第四代是怎麼劃分的?
喹諾酮類抗菌葯自20世紀60年代發現以來,經歷了萘啶酸(一代).吡哌酸(二代).氟哌酸(三代)的化學結構變化。如今已合成了100 000個的喹諾酮類化合物,進行葯物篩選後,上市的也已有10多種。
所謂的第四代喹諾酮類葯物在2006版的《新編葯物學》有針對性提法,第四代喹諾酮類葯物與第三代相比,除保持6位氟取代的結構外,於5位或者8位引入氨基或甲基及甲氧基的衍生物,從而使光敏反應降低,不良反應更小,抗菌譜擴大,葯代動力學得到改善。
第四代喹諾酮類葯物除具有第三代喹諾酮類葯物的抗菌譜及強抗菌活性外,還具有對厭氧菌.脆弱擬桿菌.肺炎衣原體. 肺炎支原體.軍團菌及結核分枝桿菌有抑製作用。特別是對肺炎球菌等革蘭氏陽性菌的活性比其它喹諾酮類葯物強。
第四代喹諾酮類葯物品種有:
1 Sparfloxacin……司帕沙星,斯帕沙星, 司氟沙星。
2 Balofloxacin……巴羅沙星
3 Tomefloxacin…..妥美沙星
4 Moxifloxacin……莫昔沙星, 莫西沙星
5 Gatifloxacin…….加替沙星
喹諾酮類葯物對年幼動物有軟骨毒性作用。
在喹諾酮類葯物治療中,有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂的不良反應,為謹慎起見.所以肌腱斷裂患者最好不要使用喹諾酮類葯物。