1、汀醫百科怎麼用?
他汀類葯物,即3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制葯,是目前最有效的降脂葯物,不僅回能強效地降低總答膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三醯甘油(TG),還能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀類葯物也可以稱為較全面的調脂葯。他汀類葯物的作用機制是通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受體數量和活性增加,使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用於降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C),治療動脈粥樣硬化,現已成為冠心病預防和治療的最有效葯物。近年來,研究發現他汀類葯物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成,還具有緩解器官移植後的排異反應、治療骨質疏鬆症、抗腫瘤、抗老年痴獃等多種作用。
2、他汀類葯物問題,問題有以下幾個小問題: 請熱心的知識份子回答,不要百度,我都看過了。請逐條回答
這些葯物其實功效都差不多,名稱的問題跟廠家,劑量,配方都有一定的關系,最主要專的是配方,屬雖然說都是他汀類的,但是裡面的配方葯物還是有所不一樣的,為的就是不同的人體質葯物吸收不一樣而配置的不同配方,供不同人的選擇。瑞舒伐他汀鈣片和阿托伐他汀鈣片都是屬於他汀類葯物,其治療效果差不多,不是說這些葯物就是山寨葯,加鈣是因為如果心腦血管疾病並且伴隨高血脂的患者更好的吸收
鈣這個東西大家都知道是對骨骼生長,骨質疏鬆都有一定的幫助,老年人服用鈣片可以增強骨骼能力,同時鈣也可以幫助疏通血脂,加速血液流量,並且會促進新血的生成,一般這類葯物鈣的含量都不會多,只是輔助葯物最大程度的發揮作用而已
請樓主在選擇方面最好是遵醫囑比較好!
3、高血脂他丁類葯與骨質疏鬆的福善美,盧蓋全同時吃嗎
他汀類葯物是每天晚上睡前吃 鈣制劑最好是早飯後服用
4、研究他汀類葯的發展有什麼學術價值和現實意義
他汀類葯物的研究進展
[摘要] 現今世界上使用的治療高脂血症的他汀類葯物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。這類葯物降脂作用強、抗動脈粥樣硬化作用肯定,耐受性好,雖然與某些葯物合用可導致橫紋肌溶解的嚴重不良反應,但低劑量使用可減少甚至避免。現對這種葯物的新劑型、結構特徵、作用靶點、葯代動力學、葯理作用、不良反應、葯物經濟學及市場發展前景7個方面進行綜述。
[關鍵詞] 他汀類葯物;葯物新劑型;作用靶點;臨床評價;葯代動力學;葯理作用;發展前景;葯物經濟學 他汀類葯物是20世紀80年代後期開發的羥甲戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑。該類葯物的問世是降脂葯治療史上的重大進展,其除具調脂作用強、耐受性好等優點外,在冠心病的一級和二級預防中也發揮著重要作用,即可降低心血管事件發生率和心血管疾病死亡率。為對該類葯物的結構特徵、葯動學、葯理作用、不良反應4個方面進行綜合性比較,現綜述如下。 1.已上市或正在開發的他汀類葯物新劑型 目前,已上市或正處於開發中的他汀類葯物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等, 臨床上,因西立伐他汀與貝特類降脂葯合用可造成橫紋肌溶解,導致患者死亡的嚴重不良反應頻頻發生,故已於2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式會社開發,是一種很有前途的葯物,目前Ⅲ期臨床試驗已結束,正處於注冊前狀態。匹伐他汀低劑量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白膽固醇(LDL—C)療效即相當於10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)分別達7%~20%和10%~39%,對糖尿病合並高膽固醇血症的患者更為有效。與辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的對比研究表明,雖然彼此都能劑量依賴性地降低TC,但是匹代他汀葯效最佳,是潛在的超級他汀[1]。 2.作用靶點 洛伐他汀分離自黴菌培養物,普伐他汀和辛伐他汀是通過對洛伐他汀的化學結構進行改進而得的半合成品,氟伐他汀則是第一個全合成的HMG—CoA還原酶抑制劑。他汀類葯物結構中均有羥甲基戊二酸活性結構,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性內酯形式葯物,必須代謝成其相應的開環羥基酸形式才能抑制HMG—CoA還原酶。普伐他汀以具有活性的開放酸鹽結構存在,水溶性大,主要作用於肝臟,抑制肝臟膽固醇合成的能力比周圍組織高400倍~1 200倍,因此,無明顯抑制外周組織合成膽固醇的作用而不良反應少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的結構和相對分子質量十分接近,在療效、不良反應、耐受陛等方面僅程度上稍有差異。氟伐他汀結構與以上3種他汀類葯物明顯不同,是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯的衍生物,無需代謝轉化就具有葯理活性[2]。阿托伐他汀與氟伐他汀一樣,均含有氟苯環和氮雜環,是全人工合成的第2個他汀類葯物,二者與辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。羅伐他汀為單一對映體,以活性羥酸鈣鹽形式存在。除普伐他汀外,羅伐他汀比其它他汀類葯物有更強的親水性[3] 。 3. 葯代動力學 口服他汀類葯物,阿托伐他汀和氟伐他汀幾乎全被吸收,辛伐他汀吸收比較完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀僅少量吸收(34%和31%)。食物除對洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影響外,對其他他汀類葯物均無影響。普伐他汀的親水性強,其血漿蛋白結合率較低,為45%,其餘4種血漿蛋白結合率都在95%以上。源於肝細胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因,而源於非肝細胞的膽固醇是正常細胞所必需的,他汀類葯物的主要作用部位是肝臟,其肝臟排泌率分別為:阿托伐他汀98%,氟伐他汀95%,辛伐他汀85%,洛伐他汀70%,普伐他汀50%。在肝臟,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通過肝細胞色素P450(CYP)3A4代謝及生物轉化,氟伐他汀主要通過CYP 2C9代謝,普伐他汀則不通過細胞色素P450酶代謝。洛伐他汀和辛伐他汀為前體葯物,氟伐他汀的代謝產物無抑制HMG-CoA作用的活性,另4種他汀類的代謝產物均具有這種活性[4]。阿托伐他汀的活性代謝物的作用甚至占總抑製作用的70%。功能性生物利用度(活性葯物及代謝物總的抑制HMG-CoA還原酶作用的生物利用度)以阿托伐他汀最高30%,氟伐他汀24%,洛伐他汀12%-20%,普伐他汀17%,辛伐他汀5%。對HMG-CoA還原酶有抑製作用的半衰期也以阿托伐他汀最長,達20-30h,洛伐他汀、普伐他汀為3h左右,辛伐他汀小於2h,氟伐他汀最短,僅0.5-2.3h,但氟伐他汀吸收迅速,48min即達血葯濃度峰值。因其半衰期短,腎臟排泌率低,可能對使用環孢素治療的腎移植高脂血患者影響較小,相對較安全[5] 。 4.葯理作用 4.1 降脂作用 HMG—CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶,他汀類葯物通過對其抑製作用,使膽固醇的合成減少,血漿和組織細胞內膽固醇濃度均降低,促進濃度依賴的低密度脂蛋白(LDL)受體活性提高,加速LDL的分解代謝,並能減少極低密度脂蛋白(VLDL)合成,使VLDL轉化成LDL減少,從而進一步降低LDL—C水平。故他汀類葯物能顯著降低TC和LDL水平,使TC平均下降30%~40%,LDL—C下降35%~45%。[6] 4.2 防治心腦血管疾病 一項長達5.5年的針對他汀類葯物的臨床療效試驗(超過30 800病例)統計表明,作為一級或二級預防冠心滿類葯物,其可使冠心病的發病率降低25%~60%,全病因死亡的危險性降低約30%。此外,還有顯著降低[7]心絞痛和腦血管意外發生的危險性,並可大大減少冠脈架橋、移植和血管造影的必要性。這種對心腦血管的獨特防治和保護作用,主要體現在:減少纖維蛋白原水平和粘度;增強移植後的免疫耐受;減少血管平滑肌細胞對LDL的攝取和聚集;增加游離膽固醇;減少巨噬細胞內的膽固醇酯濃度;抑制組織因子的釋放,及活化內皮細胞內的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而擴張血管和減少栓[8]塞,表現為改善內皮功能,抗血小板聚集,減輕或消除炎症反應及抑制動脈硬化進展等。 4.3 對腎的保護作用 在許多腎病實驗模型中,他汀類葯物可降低腎小球損害程度,從而達到保護腎功能的目的。其一方面減少脂代謝異常(因為許多腎衰患者脂代謝不正常,可引起慢性腎功能損害);另一方面,有非依賴降脂的腎保護作用。目[10] 前,學者們認為非依賴降脂的腎保護作用包括抗細胞增殖、抗炎症、免疫調節、抗骨質疏鬆。他汀類葯物可直接作用於腎臟細胞,減輕腎小球硬化,延緩腎功能衰竭,尤其對糖尿病[12]腎病具有較好的治療作用。[9] 4.4治療骨質疏鬆症 他汀類葯物可促進骨骼形成,用於治療骨質疏鬆症、骨折、原發性或繼發性甲狀腺機能亢進、轉移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究發現,≥50%的男、女患者服用他汀類葯物可使骨折發生率減少45%,短期使用後具保護作用,且在不同骨骼位點均可產生療效。研究顯示,他汀類葯物可促進骨的形成,增加骨密度,修復骨的顯微結構並使骨骼健壯,降低骨折危險性,因此也適用於治療老年骨質疏鬆症盯。 4.5 預防老年痴呆症 近年研究發現,他汀類葯物還可降低發生老年痴呆的危險性。為觀察其與老年痴呆的相關性,有人將284例>50a的痴呆患者與1 080例年齡相仿的非痴呆者進行比較,結果發現,高膽固醇 服用他汀類葯物的人群,患痴呆的可能性較膽固醇不高或不服用膽固醇葯的人群低70%」[11] 。 5.不良反應
他汀類葯物耐受性好,一般不良反應有口乾、腹痛、便秘、流感症狀、消化不良、轉氨酶升高等,發生率≥1%,停葯後均可自行消失。[13] 5.1 肌病 肌病包括肌炎和橫紋肌溶解,是HMG—CoA還原酶抑制劑所致的最典型且嚴重的不良反應,臨床表現為肌無力、肌痛、無尿、血清肌酸激酶(CK)升高等,發生率約為1‰。他汀類葯物與肝細胞代謝酶細胞色素Ptso的一種基因亞型(CYP3A4)抑制劑或底物合用,會增加肌病的發生率,可能是因它們抑制了他汀類葯物的代謝,使其血葯濃度升高。這些葯物包括:環孢素、紅黴素、克拉黴素、奈法唑酮、抗真菌葯和蛋白酶抑制劑,貝特類、煙酸亦會增加肌病發生 的危險性。[14] 5.2 血栓性血小板減少性紫癜 此不良反應少見。據文獻報道,某43a男性高膽固醇血症患者,給予辛伐他汀lOmg,po,bid,第2次服用後面部、胸部、肢端即出現彌漫性瘀斑,經檢查血小板較少,<10×109/L,提示洛伐他汀、辛伐他汀與雙香豆素類抗凝葯物合用時,應及時調整抗凝葯劑量。[15] 5.3 精神抑鬱 4例44a~66a女性高脂血症患者,每晚服用普伐他汀lOmg,治療12wk時出現精神抑鬱症狀。其中1例因伴有高血壓而加服依那普利治療,精神抑鬱加重,產生自殺念頭,8wk後停用普伐他汀,未用抗抑鬱葯,用葯lOwk後症狀改善。 5.4 感覺異常和脫發 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出現感覺異常,多發生於面部、頭皮、舌頭和四肢,臨床表現為麻木感、燒灼感、皮膚過敏或疼痛。出現反應的時問各不相同,從用葯當天到治療[8] 不等,並有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脫發,女性佔13例,出現症狀時間3d--15min。 6.葯物經濟學評價 對他汀類葯物的冠心病一級預防和二級預防作用進行了成本效果分析後,結果阿托伐他汀的預期壽命最長,凈成本也低於洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。與氟伐他汀相比,每延續1年生命,阿托伐他汀花費成本低且效果好。在試驗的基礎上,對阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀進行了[9]成本效果分析,結果是:以10,20,40mg/d的劑量服用時,阿托伐他汀比其他他汀類葯物降LDL更顯著,它也是成本效果最優的HMG-CoA還原酶抑制劑。按每降LDL一個百分點所花成本計算,阿托伐他汀10mg最為經濟($17.96),其次是氟伐他汀40mg($19.83),阿托伐他汀20mg($22.85),阿托伐他汀40mg($24.96),其他都在$25.00以上。[16] 7.他汀類葯物的研究方向和市場前景 他汀類葯物有著廣泛的臨床應用價值。上世紀最後20 年被醫葯界譽為「調脂年」, 進入新世紀後又步入了「他汀類葯物時代」。 [10]他汀類葯屬於羥甲基戊二酸單醯輔酶A ( HMG-CoA)還原酶抑制劑, 通過抑制HMG-CoA 還原酶, 減少膽固醇的合成, 加速循環中極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治療高膽固醇血症的首選葯物。同時, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 對輕中度高甘油三酯血症有一定療效。20 世紀90 年代進行的他汀試驗證實, 他汀類葯物通過調整血脂可以明顯減少心血管事件的發生, 降低心血管病死亡率及總死亡率, 降低發生中風的危險性。他汀類葯物已確立了其臨床有效調脂葯的重要地位。目前國內臨床上使用的他汀類葯規格一般為20mg、10mg、5mg ,各種他汀類葯物劑量為:洛伐他汀20~80mg (常用20mg),辛伐他汀10~80mg(常用20mg),普伐他汀10~40mg(常用20mg),氟伐他汀20~40mg (常用20mg),阿托伐他汀10~40mg(常用10mg)。他[11]汀類葯物降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用雖與劑量有相關性, 但不呈直線相關關系, 即劑量加倍, 療效並不成倍增加。因此, 不宜為了片面追求提高療效而過度增大劑量, 應按降脂強度合理選擇葯物。洛伐他汀問世最早, 是他汀類葯的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀強一倍, 較普伐他汀約強100
5、他定類葯物包括哪些
(TG),還能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀類葯物也可以稱為較全面的調脂葯。他汀類葯物的作用機制是通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受體數量和活性增加,使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用於降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C),治療動脈粥樣硬化,現已成為冠心病預防和治療的最有效葯物。近年來,研究發現他汀類葯物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成,還具有緩解器官移植後的排異反應、治療骨質疏鬆症、抗腫瘤、抗老年痴獃等多種作用。
常用的調血脂的他汀類的葯物有阿托伐他汀鈣片,辛伐他汀分散片,洛伐他丁片,辛伐他汀片等等
6、目前老年骨質疏鬆的葯物有哪些
由於對骨質疏鬆產生的原因尚不清楚,理想的葯物仍未出現,目前研究葯物中,多數是抑制骨的吸收,而對骨質形成作用差,單一葯物無法取得理想療效的。
據報道他汀類葯物、半胱氨酸組織蛋白酶抑制劑、破骨細胞質子泵抑制劑、前列腺素抑制劑、甲狀旁腺激素類、生長激素類、胰島素樣生長因子I(IGF-I)等有望獲得突破。總體來說,葯物對骨質疏鬆在預防和穩定上比恢復骨質量方面的作用要大,早期防治是首要的。
7、誰知道他汀類葯物的葯理作用機制是什麼
膽固醇合成,反饋上調肝細胞表面LDL 受體,加速血清LDL 清除。這類葯物的降膽固醇作用
最強,同時也降低三醯甘油。
1、降血脂作用:HMG-CoA 還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶,他汀類葯物通過對
其的抑製作用,使膽固醇合成減少,血清和組織細胞內膽固醇濃度均降低,促進濃度依賴的
低密度脂蛋白(LDL)受體活性提高,加速 LDL 的分解代謝,並能減少極低密度脂蛋白(VLDL)
生成,使VLDL 轉化成LDL 減少,從而進一步降低低密度脂蛋白一膽固醇(LDL-C)水平。故他
汀類葯物能顯著降低血膽固醇和低密度脂蛋白水平。
2、抗動脈粥樣硬化作用:他汀類葯物因能降低血脂,減少了脂質浸潤和泡沫細胞形
成,對延遲動脈粥樣硬化有利;他汀類葯物降低高脂血症患者血清內皮黏附分子水平,並可
調節白細胞黏附分子的表達和細胞因子的生成,長期應用可延緩動脈粥樣硬化進展,甚至可
使粥樣硬化病灶縮小或消退;他汀類葯物還可不依賴其降脂特性而參與影響粥樣硬化形成的
重要環節,直接抑制平滑肌細胞增殖和促進細胞凋亡而穩定粥樣斑塊,延緩動脈粥樣硬化的
發生、發展。該作用可能是通過阻斷羥甲基戊二酸通路,特別是抑制類異戊二烯代謝產物的
形成而發揮作用的。實驗證明,對於那些無論有無冠心病或有無高膽固醇血症的患者,他汀
類葯物可使冠狀動脈事件的相對危險性減少30%。
3、抗骨質疏鬆作用:該作用是他汀類葯物與降脂作用無關的新的葯理作用,美國動
物實驗研究發現,切除卵巢的老年雌性大鼠給予口服劑量的他汀類葯物,用葯35 天後,骨小
梁骨密度較原來增加 39%~94%,較安慰劑組增加近 2 倍。在服用降脂葯物的老年婦女中進
行的一項初步前瞻性研究發現,服用他汀類葯物可伴有髖部骨密度增加和骨折危險性降低。
他汀類葯物作為潛在的骨合成代謝劑還需要進一步的研究。
8、血寒通,他汀分別對心腦血管有什麼作用?
血塞通是疏通血管改善循環的作用,而他汀類的調脂葯是有降低血脂,防止動脈粥樣硬化的發生發展,防止血管的狹窄。
9、什麼是天然類他汀葯物
他汀類葯物之屬於醫保,是很有用的調脂葯,主要作用是減少低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c),也能穩定血管粥樣斑塊,以及抗炎作用,所以即使血脂正常也應該服用(除非很低危的患者).總之是冠心病人相當有必要應用的一類葯.
其它冠心病用葯還需:
阿司匹林倍他樂克(或同類)
苯那普利(或同類)
在嚴重情況下還可能用到:
硝酸甘油(或同類)
波力維曲美他嗪依折麥布煙酸普羅布考後面這些葯什麼情況下用須問醫師
他汀類葯物在其它治療領域的研究開發
他汀類葯物除降低膽固醇、甘油三酯、預防中風發作、降低缺血性心臟病病人做冠脈搭橋手術的必要以外,還具有抗增殖作用,因此可能用於治療腎小球腎炎和癌症等多種疾病;並具有免疫抑制性,因而可能成為器官移植後排斥療法的常規葯物。另有因為它們能使中樞神經系統的載脂蛋白e4水平下降。這些將擴大hmg-coa還原酶抑制劑的臨床適應症,其市場正不斷擴大,各國對該類葯物的臨床研究正掀起一股研究開發熱潮,其主要的研究領域有:
1.
骨質疏鬆症;
2.
老年痴呆症治療;
3.
心膠病治療;
4.
器官移植;
5.
中風治療;
6.
糖尿病治療。
常聽人說起他汀類是「神奇的葯物」,您可能會覺得很不以為然;因為當前自詡為靈丹妙葯的不少,他汀類是否名副其實,還得先掂量一下,以免上當。多項大規模臨床試驗證明,他汀類在冠心病防治上所起的作用,絲毫不亞於70年前青黴素對感染性疾病治療所引發的一場醫學大革命;可以毫不誇張地說,他汀類的問世和應用是現代冠心病治療史上的一個里程碑,它開創了冠心病防治的新紀元!那麼,他汀類為什麼倍受青睞,它們的神奇、完美之處在哪裡呢?
首先,他汀類降脂作用強,療效肯定。他汀類是目前已知最強的降低密度脂蛋白膽固醇的葯物,具有確切的防治冠心病和減少死亡的作用。
其次,他汀類功能多樣。他汀類是一類降脂葯物,但是它們不僅僅是只具有降脂作用,還有其他一些作用。常常有這樣一些冠心病病人,他們心絞痛發作次數很多,每次發作也很嚴重,可是做了冠脈造影檢查,卻發現血管狹窄並不嚴重。這是因為有很多心絞痛是因為血管收縮、痙攣引起的。他汀類葯物可以改善血管功能,使得血管舒張,所以能減少和減輕心絞痛發作。他汀類還可以穩定動脈粥樣斑塊、使它們不容易破裂而形成血栓,從而減少心肌梗死的發生。此外,他汀類對防治骨質疏鬆也有好處。
第三,他汀類副作用少。服用他汀類的病人很少因為發生了不良反應而停葯。有少數病人可能會出現胃部不舒服或便秘等,但這常常比較輕微,並不影響繼續服葯。只有約千分之一的病人可能發生肌病,引起肌肉疼痛,如果萬一有這種反應,應立即請醫生檢查、處理,停葯後大多會恢復.總之,由於他汀類降脂作用強、療效肯定、功能多樣、副作用少,是目前防治冠心病、高血脂的首選用葯,確實算得上是當之無愧的「神奇葯物」。
10、什麼樣的人要吃他汀類葯物
他汀類葯物適用於高膽固醇血症和高甘油三脂血症的病人,也可適用於動脈粥樣硬化,減慢病灶惡化。