艾可拓與骨質疏鬆

1、艾可拓的葯代動力學

1．血葯濃度健康成年男子口服本品時，在血液中檢測出原形葯及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(M-I～M-Ⅵ)，其中M-Ⅱ～M-Ⅳ為活性代謝物。健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時，原形葯及活性代謝物的血葯濃度如下表所示。 健康成年男子(8例)空腹時或飯後單劑量一次服用吡格列酮 30mg，除了原形葯的Tmax延長之外，原形葯的葯代動力學參數無明顯差異，因此，認為進食對葯物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實驗觀察降血糖作用，其結果顯示M-Ⅱ～M-Ⅳ的活性低於原形葯。2．尿中排泄健康成年男子(14例)空腹單劑量一次服用吡格列酮 30mg，尿中主要排泄物為M-Ⅳ～M-Ⅵ，服葯後48h累積尿中排泄率約為30%。3．多次服用後的血葯濃度健康成年男子(6例)，一天一次服用吡格列酮 30mg，共服用9天(第二天停葯)，在6～7天時，原形葯與全部活性代謝物(原形葯+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血葯濃度大致達到穩定狀態，故認為重復給葯無葯物蓄積。4．與磺醯脲類葯物合並用葯時的血葯濃度正使用磺醯脲類葯物(格列苯脲、格列齊特)的2型糖尿病患者，合並服用吡格列酮 30mg，1日1次連服7天，原形葯及全部活性代謝物(原形葯+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血葯濃度與僅使用飲食療法的2型糖尿病患者的結果相似。另外，未觀察到對磺醯脲類葯的葯-時曲線變化和蛋白結合率的影響。5．與α-葡萄糖苷酶抑制劑合並用葯時的血葯濃度正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者，合並服用吡格列酮 30mg，1日1次，原形葯及全部活性代謝物(原形葯+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血葯濃度與僅使用飲食療法或合並使用磺醯脲類葯物的2型糖尿病患者的結果相似。6.與雙胍類葯物合並用葯時的血葯濃度正在多次使用二甲雙胍的健康成年男性（14名受試者），合並服用吡格列酮 30mg1日1次，原形葯及全部活性代謝物（原形葯+M-II~M-IV）的血葯濃度與單用吡格列酮的健康成年男性（14名受試者）的結果相似。7.特殊人群腎功能不全的患者用葯與腎功能正常的受試者相比，中度腎臟損傷（肌酐清除率為30-50ml/分）和重度腎臟損傷（肌酐清除率＜30ml/分）患者的吡格列酮、M-III和M-IV血清清除半衰期未發生改變。因此，出現腎臟損傷的患者並不需要調整劑量。肝功能不全的患者用葯與正常受試者相比，肝功能受損（CTP分級B/C級）的受試者的血清吡格列酮和總吡格列酮（吡格列酮、M-III和M-IV）平均峰值濃度降低至45%，但平均AUC值沒有發生改變。因此，對於伴有出現肝臟損傷的患者並不需要調整劑量。上市後報告有服用本品後出現肝功能衰竭的病例，且臨床試驗中已經剔除掉血清ALT值＞2.5倍（參考上限值）的受試者，所以，肝病患者請慎用。8. 其他對吡格列酮的代謝，有多種細胞色素P450 同功酶 1A1、1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4參與。吡格列酮對人細胞色素P450同功酶1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 表達微粒體的代謝活性影響很小(體外實驗)。

2、鹽酸吡格 列酮艾比與艾可拓有什麼不同

鹽酸吡格列酮是降糖葯，艾比與艾可拓是否為兩個廠家的商品名，如果是，只要成分含量一樣，都是國產，就沒太大區別

3、艾汀與艾可拓兩葯效果一樣嗎？

不一樣

艾汀，用於普通2型糖尿病。

艾可拓，用於對胰島素有抵抗反應的患者。