1、「雙膦酸鹽」與「雙磷酸鹽」是同一種葯嗎?
但焦磷酸鹽口服無效,而注射給葯又迅速被酶水解失活,後來研究發現,以P-C-P基團取代焦磷酸鹽結構中的P-O-P基團就能改變焦磷酸鹽的理化性質,增加其對水解酶的穩定性,改變其生物學性質及毒理作用。隨後合成了一系列雙膦酸鹽類化合物。譬如,依替膦酸鈉(一代)、氯膦酸鈉、帕咪膦酸鈉和替魯膦酸鈉等(二代)、阿侖膦酸鈉、奈立膦酸鈉(neridronate)、奧帕膦酸鈉(olpadronate)、利塞膦酸鈉、伊本膦酸鈉等(三代)。這類物質均為有機物,所以為了與無機物磷酸鹽的區別,就稱之為膦酸鹽。
2、雙膦酸鹽的2.作用機制及葯理作用
雙膦酸鹽是抗骨吸收的一類新葯。它與焦磷酸一樣,能緊密地吸附在羥磷灰石的表面,但不象焦磷酸易被焦磷酸酯酶降解[4]。雙膦酸鹽與骨的羥磷灰石結合後,羥磷灰石被溶解成「無定型」磷酸鈣和「無定型」磷酸鈣轉變成羥磷灰石的雙向過程均被抑制。其抗骨吸收的機制可能與以下三點有關[4]:① 直接改變破骨細胞的形態學,從而抑制其功能;② 與骨基質理化結合,直接干擾骨吸收;③ 直接抑製成骨細胞介導的細胞因子如IL-6、TNF的產生。實驗證明,雙膦酸鹽能吸附在礦物質的結合位點上,從而干擾破骨細胞附著,導致破骨細胞超微結構發生變化,特別是阿侖膦酸鈉能選擇性地結合於破骨細胞骨內膜附著面下的活性位點上,使破骨細胞不能發揮作用。這也解釋了雙膦酸鹽在骨內半衰期長的原因。但當其一旦結合進骨基質後,在骨吸收活動期也能被破骨細胞攝取,進入細胞的雙膦酸鹽引起一系列生化反應如減少乳酸的產生,抑制溶酶體酶、焦磷酸酶的活性以及前列腺素和蛋白質的合成,導致破骨細胞「麻痹」。最近又有人提出,雙膦酸鹽是通過影響成骨細胞對骨溶解的過程發揮作用的。初步研究表明,雙膦酸鹽可通過抑製成骨細胞產生的細胞因子而阻止破骨細胞修復。臨床研究表明,帕米膦酸鈉、氯膦酸鈉和利塞膦酸鈉還能誘導破骨細胞的凋亡[5]。
雙膦酸鹽能防止實驗性的動脈、腎和皮膚鈣化,局部應用可減少牙垢形成。全身應用依替膦酸鹽不僅能抑制異位鈣化,還能抑制異位骨化。如劑量充分,某些雙膦酸鹽如依替膦酸鹽也能損傷正常鈣化組織(如骨)的礦化。雙膦酸鹽在體外抑制磷酸鈣形成的能力與其在體內抑制異位鈣化的作用密切相關。它們在體內外都能強力地抑制骨吸收。阿侖膦酸鹽也能防止負重情況下和非負重情況下的骨丟失[6]。有人研究了雙膦酸鹽抑制乳腺癌細胞和前列腺癌細胞吸附到非礦化的骨外細胞基質的作用。結果表明,腫瘤細胞用雙膦酸鹽預處理可抑制腫瘤細胞吸附到非礦化和礦化的成骨細胞的細胞外基質上,且呈劑量依賴關系,其抑制強度為:伊本膦酸鹽>NE-10244>帕米膦酸鹽>氯膦酸鹽。且在抑制腫瘤細胞的濃度不呈現任何細胞毒作用[6]。雙膦酸鹽類葯物無直接的抗癌作用,更無傳統抗腫瘤葯物的作用[7]。
3、患有骨質疏鬆怎麼辦?
4、雙磷酸鹽類抗骨松葯是什麼葯 請仔細講解,謝謝!
你好,二磷酸鹽由於其優秀的骨組織親和力及顯著的骨吸收抑制能力目前正被廣泛應用於臨床各個方面,包括骨質疏鬆症、轉移性骨腫瘤、Paget病、成骨不全、高鈣血症等疾病的預防與治療等。1 骨質疏鬆症
骨質疏鬆症是由於雌激素缺乏、制動、骨重建功能減退、鈣及維生素D缺乏等原因,成骨與破骨細胞之間的平衡被打破,導致骨量減少,骨組織微結構破壞,進而導致骨折風險度增加。根據其骨代謝狀況和誘發因素的不同又可將其分為絕經後骨質疏鬆、老年性骨質疏鬆和繼發性骨質疏鬆。2 骨質疏鬆性骨折的預防
3 Paget病的治療
Paget病又稱為畸形性骨炎(osteitis deformans),是骨骼代謝的一種原因不明的慢性進行性局灶性病變。其病變特點是病灶處所有骨重建過程(吸收、形成和礦化)增加,由於過高的破骨細胞活性及破骨細胞數量增加引起高速的骨溶解,並導致成骨細胞增多和骨形成過多,形成的新骨常常是交織狀而非板狀,結構脆弱,骨鹽及膠原的轉換率增加,骨髓纖維化和血管過多使骨局限性膨大。由於骨形成與骨吸收之間失衡導致骨面積的增大和骨變形加重。所有的二磷酸鹽制劑均對Paget病有效。4 成骨不全(osteogenesis imperfecta)的治療
5 異位骨化
進行性骨化性纖維發育異常(fibrodysplasia ossificans progressiva)又稱為骨化性肌炎,它是以對稱性先天骨畸形與進行性的結締組織骨化為特徵的一種罕見的常染色體顯性遺傳病。它通常被認為是由於BMP基因突變所導致。研究發現使用依替磷酸鹽可以明顯減少已存在的骨化灶,並且可以有效預防新的骨化灶的產生。另外兩組研究顯示使用依替磷酸鹽治療小兒創傷性腦損傷後的異位骨化可以明顯降低其發生率。6 肝、腎移植術後骨質疏鬆的預防與治療
5、雙磷酸鹽用法是怎麼樣的?
雙膦酸鹽是一類用於治療骨質疏鬆症的葯物。包括阿侖膦酸鈉(Fushenmei),氯甲基磷酸二鈉(骨膦),伊班膦酸鈉等。
其中,最常用的是阿侖膦酸鈉(富神美),每天一次10毫克,每周一次70毫克;
1.浮山梅的葯理作用:
Fushanmei(阿侖膦酸鈉)是一種氨基二磷酸酯,是破骨細胞介導的骨吸收的有效和特異性抑制劑。
阿侖膦酸鈉是新一代的雙膦酸鹽葯物,在被人體吸收後可立即與骨基質結合,在抑制骨吸收中起特定作用。
2.適應症:
浮山尾適用於絕經後婦女的骨質疏鬆症,以預防髖部和脊柱骨折(椎體壓縮性骨折)。它適用於治療男性骨質疏鬆症以防止骨折。阿侖膦酸鹽目前是治療骨質疏鬆症的首選葯物。
3.臨床療效:
臨床應用研究表明,Fushanmei和Calci D組合用於絕經後骨質疏鬆症可顯著增加患者腰椎的骨密度,而使用calci D僅對骨密度影響很小。浮山尾還可顯著減輕患者的骨痛。
4.浮山梅的不良反應:
芙山梅一般耐受性良好,副作用通常較輕,通常無需停止治療。
常見的不良反應是:
很少發生腹痛,消化不良,吞咽困難,腹脹,皮疹和紅斑。
自從該葯物上市以來,已經報道的副作用是:全身反應-過敏反應,包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。胃腸道反應:惡心,嘔吐,食道炎,食道糜爛,食道潰瘍,罕見的食道狹窄,口咽潰瘍,胃和十二指腸潰瘍。皮疹。
5.用法和用量:
建議劑量為每天一次10毫克。每周一次70毫克;
服葯當天,應在首次用餐,喝水或用其他葯物治療前至少半小時用白水服用富山美,因為其他飲料(包括礦泉水),食物和某些葯物可能會減少富山美的吸收。
為了盡快將葯物投與胃並減少對食道的刺激,應在早晨用一杯白水服用賦善美,並且患者服用後應至少躺下30分鍾。葯和當天第一次進食前。睡前和凌晨起床前,請勿服用浮山尾。否則會增加食管不良反應的風險。
6.注意事項:
1)建議同時添加鈣和維生素D:作為樂力或鈣二芪D的組合;
2)該葯可引起上消化道粘膜局部刺激,因此在吞咽困難,食道疾病,胃炎,十二指腸炎或潰瘍等上消化道活動性疾病患者中應謹慎使用。
3)老年患者或輕至中度腎功能不全患者無需調整劑量。但是,不建議嚴重腎衰竭患者使用該葯。
6、那個防治骨轉移的葯叫磷酸什麼,那個葯叫什麼?
病情分析:
您好,治療腫瘤骨轉移的葯物是雙膦酸鹽
指導意見:
雙膦酸鹽主要用於治療多發性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、肺癌等惡性腫瘤骨轉移引起的骨代謝異常,減少骨痛和骨折的發生率,改善患者的生活質量