1、氨苄治療厭氧菌嗎
問題分析：您好，你的問題應該是葯物頭孢類葯物應用作用的問題，此類抗生素主要為廣譜抗生素，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用，如肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌。對厭氧革蘭陽性球菌有一定的作用，臨床療效不明顯。
意見建議：建議應該注意此類抗生素的葯物禁忌及葯物不良反應，常見的消化系統不良反應如惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適，神經系統如、頭暈、復視、耳鳴、抽搐等症狀，注意有青黴素類及其他葯物過敏史者慎用，與丙磺舒可延遲該品的腎排泄作用。
(一)治療
治療原則為建立不利於厭氧菌生長繁殖的環境(包括外科治療)和抗菌葯物治療。對少數產外毒素的厭氧菌感染如破傷風、肉毒桿菌食物中毒，宜同時應用抗毒素。對嚴重感染患者應加強支持療法、酌情輸血漿或全血，積極治療原發疾病。
1.破壞厭氧環境 包括局部病灶的切開引流、壞死組織或無效腔的清除、明顯腫脹伴氣體形成病變組織的減壓，以及並存的惡性腫瘤、異物、梗阻、血栓的去除等。為控制感染擴散和減輕毒血症，必要時施行截肢、子宮切除等手術。而對抗菌葯物治療效果良好的肝膿腫、無明顯囊壁的腦膿腫、輸卵管附件膿腫等不一定作切開引流。淺表厭氧菌感染局部可用過氧化氫溶液沖洗。高壓氧治療適用於氣性壞疽病例。
2.抗菌治療 抗菌葯物的選用應根據細菌培養及葯物敏感度(葯敏)試驗測定結果。但由於厭氧菌培養和葯敏試驗需一定條件和時間，在臨床上常在獲得實驗室結果之前醫生已作出厭氧菌治療的重要決定，故國際臨床實驗室厭氧菌葯敏試驗標准化工作組委員會認為厭氧菌的葯物敏感試驗不應列為常規，只有在以下幾種情況下例外：①確定新抗菌葯物的抗菌活性;②監測不同地區厭氧菌對常用抗菌葯物抗菌活性的差異;③在某些特殊感染中如厭氧菌腦膿腫、心內膜炎、骨關節感染、難治性復發性菌血症等作為治療葯物選擇的指導。除了葯敏結果外，還需考慮的其他因素包括：葯物的殺菌活性、體內分布特點、抗菌譜(除厭氧菌外的)、葯物的毒性、對正常菌群的影響和價格等。厭氧菌感染抗菌葯物的選擇可根據感染部位的不同作出初步的推斷，一般橫膈上下厭氧菌感染的致病菌有較大差別;膈以上包括中樞神經系統、頭頸部和胸膜肺部，致病菌(除類桿菌能產生β-內醯胺酶外)對青黴素類大多敏感;膈以下的厭氧菌感染如腹腔內和女性生殖道感染，脆弱類桿菌為常見致病菌，抗菌葯物的選擇需特殊考慮。由於厭氧菌感染常表現為混合感染，由多種細菌包括厭氧菌與厭氧菌，厭氧菌與需氧菌(或兼性菌)引起，應採用多種葯物聯合治療。在膿腫和壞死組織中，葯物往往難以達到理想的濃度，所以可應用其最大推薦劑量。此外，抗菌葯物的療程宜長以免感染復發。常用的抗厭氧菌葯物分別介紹如下。
(1)甲硝唑：為殺菌劑，對類桿菌、梭桿菌、梭菌和大多數厭氧球菌具有極強的抗菌活性。厭氧菌的低氧化-還原電勢能還原甲硝唑的硝基，產生細胞毒物質抑制細菌DNA的合成，促使細菌死亡。甲硝唑被還原的中間產物對氧十分敏感，在有氧環境易失活，故只對厭氧菌發揮作用，對微需氧菌的作用不穩定，對兼性菌和需氧菌則無效。在臨床應用中，甲硝唑對腹腔內感染、女性盆腔感染、腦膿腫和厭氧菌骨髓炎等常有良好療效。某些胸膜肺部感染療效較差，可能與微需氧菌混合感染有關。厭氧球菌對甲硝唑亦較敏感。甲硝唑濃度為≤8mg/L時，能抑制95%的脆弱類桿菌和幾乎所有產黑素普氏菌;濃度為≤2mg/L時，對厭氧芽孢梭菌有抑製作用;濃度為≤1mg/L時可抑制梭桿菌。微需氧鏈球菌、放線菌屬、乳酸桿菌、短棒菌苗對甲硝唑大多耐葯。甲硝唑的給葯途徑與劑量：靜脈滴注7.5mg/kg體重，1次/6h，1天量不能超過4g。療程一般為7～10天，也可視病情而定。劑量為0.4～0.6g/次，3次/d，口服，療程同前。
(2)克林黴素和林可黴素：克林黴素是林可黴素的半合成衍生物，其抗菌作用與臨床療效均優於林可黴素。克林黴素對大多數厭氧菌包括、消化鏈球菌、類桿菌、梭形桿菌、真桿菌、短棒菌苗以及大多數放線菌屬都有良好的抗菌活性。已經報道10%～20%脆弱類桿菌對本品耐葯。某些梭菌尤其是產氣莢膜梭菌也耐葯。克林黴素對大腸桿菌和兼性革蘭陰性菌很少有活性，故在治療混合型感染時應加用其他抗菌葯物如氨基糖苷類抗生素。克林黴素對厭氧菌腹腔內感染、女性盆腔感染、皮膚與軟組織感染、骨和關節的厭氧菌感染有良好的療效。對厭氧菌引起的胸膜肺部感染，克林黴素的療效優於青黴素類。長期應用易引起腹瀉和艱難梭菌所致的假膜性腸炎。常用劑量為1.2～1.8g/d，分2次或3次靜脈滴注，病程可視情況而定。
(3)氯黴素：體外試驗表明氯黴素抗菌譜廣，除少數產氣莢膜梭菌外，對類桿菌和大多數其他厭氧菌有良好的活性，且易透入各種體液、組織中。對大腸桿菌等腸桿菌科細菌和鏈球菌也有一定活性。故臨床上本品常用於原因未明的嚴重厭氧菌感染，療效肯定。特別是中樞神經系統感染，仍不失為良好的選用葯物。也可用於治療呼吸系統的厭氧菌感染和混合感染。但是，其對腹腔內感染的療效並不令人滿意。少見而致命的毒性反應如再生障礙性貧血和白細胞減少症常限制了其應用。氯黴素的常用劑量為2g/d，分次靜脈滴注，療程視病情而定。
(4)β-內醯胺類抗生素：消化球菌、產氣莢膜梭菌、梭形桿菌、放線菌等對青黴素和頭孢菌素類常敏感，而脆弱類桿菌對青黴素、羧苄西林、替卡西林、頭孢唑林、頭孢替坦和某些第三代頭孢菌素如頭孢噻肟、頭孢哌酮等療效均令人失望，與多數脆弱類桿菌存在β-內醯胺酶有關。根據美國八個醫學中心1981～1986年對脆弱類桿菌的體外葯敏檢測，發現在β-內醯胺類抗生素中活性最強的為亞胺培南、替卡西林-克拉維酸鉀聯合制劑、頭孢西丁等，上述葯物能耐厭氧菌產生的β-內醯胺酶，故對類桿菌有較好活性。具體分述如下：
①青黴素類：對於絕大多數非產β-內醯胺酶的細菌而言，青黴素仍然是不錯的選擇，這些細菌包括厭氧鏈球菌、梭菌屬、非產芽孢厭氧桿菌和絕大多數非產β-內醯胺酶的革蘭陰性厭氧桿菌(即類桿菌、梭形桿菌、普氏菌和波費桿菌屬)。除脆弱類桿菌組外，其他一些革蘭陰性厭氧桿菌對青黴素耐葯的情況也有所增加，包括梭形桿菌、普氏菌[如產黑色素普氏菌、兩路普氏菌(P.bivia)和解糖腖普氏菌(P.disiens)]、波費桿菌屬、Wadsworthia和內臟類桿菌(B.splanchinus)等。某些梭菌(多枝梭菌、梭形梭菌和丁酸梭菌)也可產生β-內醯胺酶而對青黴素耐葯。耐葯菌釋放β-內醯胺酶後，致青黴素失活，不僅可以保護其自身，也使青黴素敏感的致病菌得以存活。半合成青黴素、羧苄西林、替卡西林、哌拉西林和美洛西林等應用大劑量可以達到較高的血葯濃度。在此濃度下，對腸桿菌科和絕大多數厭氧菌具有較好的抗菌活性。但是，產β-內醯胺酶的革蘭陰性厭氧桿菌對其耐葯。
②頭孢類抗生素：第一代頭孢菌素的抗厭氧菌活性略遜於青黴素。脆弱類桿菌組中的絕大多數菌株、多數普氏菌和波費桿菌屬細菌可產生β-內醯胺酶而對頭孢類抗生素耐葯。由於對細菌所產生的β-內醯胺酶相對穩定，在頭孢類抗生素中，第二代頭孢菌素對脆弱類桿菌組細菌最為有效，對其耐葯者約為5%～15%。由於抗菌譜廣，第二代頭孢菌素被廣泛用於混合感染的治療和預防。除產氣莢膜梭菌以外，頭孢西丁對絕大多數梭菌相對無效。相對而言，其他第二代頭孢如頭孢替坦和頭孢美唑等半衰期更長。但是，兩者對脆弱類桿菌的抗菌活性與頭孢西丁類似，而對脆弱類桿菌組的其他細菌(即多形類桿菌)效果較差。第三代頭孢菌素對類桿菌屬有效，但抗菌作用遜於第二代頭孢菌。
③碳青黴烯類：亞胺培南和美羅培南對厭氧菌和需氧菌均有良好的抗菌活性，包括產β-內醯胺酶的類桿菌屬、腸桿菌科和假單胞菌屬。脆弱類桿菌組細菌耐葯率低於1%。
(5)大環內酯類：體外試驗中，紅黴素、阿奇黴素和克拉黴素等大環內酯類葯物對脆弱類桿菌組和梭桿菌以外的其他厭氧菌有中度以上的抗菌活性，尤其對普氏菌、卟啉單胞菌屬、微需氧和厭氧球菌、革蘭陽性非產芽孢厭氧桿菌和部分梭菌效果好。對產氣莢膜梭菌效果較好，對革蘭陰性厭氧桿菌效果差。常用於口咽部感染。
(6)萬古黴素和去甲萬古黴素：對各種革蘭陽性菌包括球菌與桿菌均有強大抗菌作用，最小抑菌濃度(MIC)大多為0.06～5mg/L，為快效殺菌劑。口服對艱難梭菌所致的假膜性腸炎具極好療效。成人劑量為2g/d，分次口服，療程7～10天。
(7)其他：四環素類(以多西環素較好)的抗厭氧菌作用較氯黴素、克林黴素和甲硝唑差，對放線菌屬則作用強大，因此除放線菌病外臨床上不用於厭氧菌感染的治療。喹諾酮類對厭氧菌的作用多數認為較差或不穩定。國外合成了若干喹諾酮新品種，對所有290株厭氧菌(包括脆弱類桿菌和其他類桿菌、梭菌、梭形桿菌、消化鏈球菌、短棒菌苗等)均有良好活性(對≤2mg/L的濃度均敏感)，有待臨床驗證。類桿菌和部分梭桿菌能產β-內醯胺酶而水解β-內醯胺類抗生素，後者與β-內醯胺酶抑制劑(如克拉維酸和舒巴坦)聯合制劑可使氨苄西林、阿莫西林、替卡西林、哌拉西林、頭孢哌酮等抗生素的抗菌譜增廣，抗菌作用顯著增強，從而對多種產β-內醯胺酶的細菌產生明顯協同作用;現有制劑有阿莫西林/克拉維酸鉀、替卡西林/克拉維酸鉀、舒他西林(氨苄西林-舒巴坦)、頭孢哌酮/舒巴坦(頭孢哌酮-舒普深)等，可用於脆弱類桿菌等感染。厭氧菌感染部位不同，其致病菌種類也不相同，故可根據不同部位的致病菌種類，選用適當的抗菌葯物。
①口腔厭氧菌感染：致病菌為口腔寄殖菌群，主要為消化鏈球菌、梭形桿菌屬、韋榮球菌屬、口腔類桿菌及真桿菌屬等。首選青黴素，次選紅黴素等大環內酯類或克林黴素。
②呼吸系統厭氧菌感染：主要致病菌為消化鏈球菌、產黑素普氏菌、梭桿菌屬、梭菌屬和脆弱類桿菌，多數呈混合感染。首選克林黴素，次選氯黴素或甲硝唑，均宜與氨基糖苷類抗生素聯合。
③腹腔內厭氧菌感染：常見致病菌為脆弱類桿菌、梭菌和厭氧球菌，常與兼性菌混合。首選甲硝唑或克林黴素，次選氯黴素，均宜與氨基糖苷類聯合。
④婦產科厭氧菌感染：主要致病菌為厭氧鏈球菌、類桿菌、梭形桿菌和梭菌，可有兼性菌混合感染。首選青黴素類，次選克林黴素或甲硝唑。可與氨基糖苷類聯合。
⑤中樞神經系統厭氧菌感染：常見致病菌為消化鏈球菌、梭桿菌、脆弱類桿菌，部分呈混合感染。首選氯黴素加青黴素類，或甲硝唑加青黴素類。劑量均宜大。
⑥骨與關節厭氧菌感染：較少見。致病菌以類桿菌為主，首選克林黴素，次選氯黴素或甲硝唑。
⑦皮膚軟組織厭氧菌感染：常由產氣莢膜梭菌、厭氧球菌引起。首選青黴素，次選克林黴素。
⑧艱難梭菌所致偽膜性腸炎：首選萬古黴素(口服)或甲硝唑。曲伐沙星因其肝毒性，已停止使用，美國FDA規定僅用於具有特殊指征的ICU患者。
3.其他治療 支持和對症治療包括維持水、電解質平衡，輸血，糾正休克，止痛、腎衰竭的治療，患肢的固定等亦屬重要。並發血栓性靜脈炎或DIC時，有應用肝素等抗凝劑的指征。由產氣莢膜梭菌造成流產後感染或敗血症而並發血管內溶血時，可應用換血療法。破傷風或肉毒梭菌感染時，毒素是重要的致病因子，此時，抗毒素的應用尤為重要。此外可給氧，包括局部應用3%過氧化氫溶液沖洗和全身給葯，重症患者可考慮高壓氧艙治療。
(二)預後
厭氧菌敗血症有4/5為單純的厭氧菌感染，病死率在50%以上。
2、殺滅厭氧菌的葯物有哪些？
抗生素必須選擇對厭氧菌敏感的抗生素（見表6-5）。厭氧菌對氨基糖甙專類抗生素常有抗葯屬性。[color=red]大多數厭氧菌，除脆弱類桿菌外，均對青黴素G敏感。林可黴素的抗菌譜與青黴素G相仿，如病人對青黴素過敏時可選用。氯黴素幾乎對所有的厭氧菌包括脆弱類桿菌在內均有效，但缺點是有骨髓抑制的危險性。厭氧菌對四環素、紅黴素和氯黴素的敏感性有差異，且在治療過程中迅速產生抗葯性，氯林可黴素對厭氧菌感染的療效優於林可黴素，但它和林可黴素一樣，有時會引起致命的假膜性結腸炎。在抗菌葯中，療效最好的首推甲硝唑，對所有的厭氧菌包括脆弱類桿菌有效。Sharp等（1977）發現甲硝唑的療效優於氯林可黴素和林可黴素，此葯價格便宜，即使長期使用也無嚴重並發症。甲硝唑不僅可口服（500mg，每日三次），灌腸（每次1～2g），最近國內已有靜脈制劑，0．5%100ml，靜滴每日2～3次。口服甲硝唑和靜脈滴注甲硝唑在結腸手術前准備中的作用，證明這兩種方法均能有效地降低傷口的感染率。
3、青黴素類葯物品種
青黴素
青黴素 （Benzylpenicillin / Penicillin）
【簡介】
青黴素是指分子中含有青黴烷，能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。
青黴素是抗菌素的一種，是指從青黴菌培養液中提制的分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐葯菌株(如耐葯金葡)所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種葯物中居首位，發生率最高可達5％～10％ ，為皮膚反應 ，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射後數分鍾內發生，症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給葯途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用葯的發生率最高。過敏反應的發生與葯物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停葯或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法，其中以皮內注射較准確。皮試本身也有一定的危險性，約有25％的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給葯時都應作好充分的搶救准備。在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生抗葯性，故不提倡。
【英文簡述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name 「penicillin」 can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分類】
按其特點可分為 ：
青黴素G類：如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
耐酶青黴素：如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
廣譜青黴素：如氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青黴素：如羧苄青黴素、氧哌嗪青黴素、呋苄青黴素等。
氮咪青黴素：如美西林及其酯匹美西林等，其特點為較耐酶，對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效，但對綠膿桿菌效差。
【特點】
青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐葯菌株(如耐葯金葡)所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小，是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種葯物中居首位，發生率最高可達5％～10％ ，為皮膚反應 ，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射後數分鍾內發生，症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給葯途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用葯的發生率最高。過敏反應的發生與葯物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停葯或降低劑量可以恢復。
【歷史發展】
亞歷山大·弗萊明由於一次幸運的過失而發現了青黴素。有一次他外出度假時，把實驗室里在培養皿中正生長著細菌這件事給忘了。3周後當他回實驗室時，注意到在一個培養皿中長了一個黴菌斑。並且黴菌斑周圍的細菌都死了。
黴菌滲出了什麼強有力的物質？弗萊明稱為青黴素，並發現了它可以殺死許多致命性細菌。然而，因為青黴素在試管內和血清混合後很快失活，弗萊明認為它不會在人和動物身上發生作用。
10多年後，弗洛里和錢恩在1940年用青黴素重新做了實驗。他們給8隻小鼠注射了致死劑量的鏈球菌，然後給其中的4隻用青黴素治療。幾個小時內，只有那4隻用青黴素治療過的小鼠還健康活著。「這真像一個奇跡！」弗洛里說道。
到了1943年，制葯公司已經發現了批量生產青黴素的方法。英國和美國當時正在和納粹德國交戰。這種新的葯物對控制傷口感染非常有效。到了1944年，葯物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。
青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。
20世紀40年代以前，人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的葯物。當時若某人患了肺結核，那麼就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面，科研人員進行了長期探索，然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。
在1928年夏季的一天，英國微生物學家弗萊明發現，一個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了一團青綠色黴菌。在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現，黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著黴菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑒定表明，上述黴菌為點青黴菌，因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青黴素的方法，於是他將點青黴菌菌株一代代地培養，並於1939年將菌種提供給准備系統研究青黴素的英國病理學家弗洛里和生物化學家錢恩。
通過一段時間的緊張實驗，弗洛里、錢恩終於用冷凍乾燥法提取了青黴素晶體。之後，弗洛里在一種甜瓜上發現了可供大量提取青黴素的黴菌，並用玉米粉調制出了相應的培養液。1941年開始的臨床實驗證實了青黴素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青黴素之所以能既殺死病菌，又不損害人體細胞，原因在於青黴素所含的青黴烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙，導致病菌溶解死亡，而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青黴素會使個別人發生過敏反應，所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下，美國制葯企業於1942年開始對青黴素進行大批量生產。這些青黴素在世界反法西斯戰爭中挽救了大量美英盟軍的傷病員。1945年，弗萊明、弗洛里和錢恩因「發現青黴素及其臨床效用」而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。
青黴素的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善，青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生，增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時，部分病菌的抗葯性也在逐漸增強。為了解決這一問題，科研人員目前正在開發葯效更強的抗生素，探索如何阻止病菌獲得抵抗基因，並以植物為原料開發抗菌類葯物。
【葯理學】
內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射後吸收較快，15～30min達血葯峰濃度。青黴素在體內半衰期較短，主要以原形從尿中排出。
氯黴素是具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性菌的作用較革蘭陽性菌強，對傷寒桿菌、流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染（如斑疹傷寒）以及病毒感染（如沙眼）均有較好作用。對布氏桿菌、大腸桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等也有較強抗菌作用。本品屬抑菌劑，其作用機理主要抑制細菌蛋白質的合成，系作用於核糖核蛋白體的50S亞基上，抑制肽基轉移酶的作用，阻止了肽鏈的增長。臨床上主要用於傷寒、副傷寒和其他沙門氏菌感染，療效好，目前仍是治療這些疾病的首選葯物。
【作用】
青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效，由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青黴素對其作用不大。
其中青黴素為以下感染的首選葯物：
1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等
2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等
3．不產青黴素酶葡萄球菌感染
4．炭疽
5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染
6．梅毒(包括先天性梅毒)
7．鉤端螺旋體病
8．回歸熱
9．白喉
10．青黴素與氨基糖苷類葯物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎
青黴素亦可用於治療：
1．流行性腦脊髓膜炎
2．放線菌病
3．淋病
4．奮森咽峽炎
5．萊姆病
6．多殺巴斯德菌感染
7．鼠咬熱
8．李斯特菌感染
9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青黴素預防感染性心內膜炎發生
【生產方法】
天然青黴素與半合成青黴素生產方法完全不同。
天然青黴素
青黴素G生產可分為菌種發酵和提取精製兩個步驟。①菌種發酵：將產黃青黴菌接種到固體培養基上，在25℃下培養7～10天，即可得青黴菌孢子培養物。用無菌水將孢子製成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中，通入無菌空；氣、攪拌，在27℃下培養24～28h，然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中，通入無菌空氣，攪拌，在27℃下培養7天。在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。②提取精製：將青黴素發酵液冷卻，過濾。濾液在pH2～2.5的條件下，於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取，得到丁酯萃取液，轉入pH7.0～7.2的緩沖液中，然後再轉入丁酯中，將此丁酯萃取液經活性炭脫色，加入成鹽劑，經共沸蒸餾即可得青黴素G鉀鹽。青黴素G鈉鹽是將青黴素G鉀鹽通過離子交換樹脂（鈉型）而製得。
半合成青黴素
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行醯化反應，可製得各種類型的半合成青黴素。
6APA是利用微生物產生的青黴素醯化酶裂解青黴素G或V而得到。酶反應一般在40～50℃、pH8～10的條件下進行；近年來，酶固相化技術已應用於6APA生產，簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青黴素G用化學法來裂解製得，但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成醯氯，然後根據醯氯的穩定性在水或有機溶劑中，以無機或有機鹼為縮合劑，與6APA進行醯化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
【劑型用法和用量】
片劑：每片0.25克。膠囊劑：每粒0.25克。注射劑：每支2毫升，含葯0.25克。滴眼劑：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；兒童每日按千克體重服用50～100毫克，分2～4次。肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；兒童每日按千克體重服用25～50毫克，分2次。靜脈滴注，劑量同肌注，因注射劑系以丙二醇為溶劑，用時以等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升輸液稀釋，並應以乾燥空針抽取，以免析出結晶，稀釋完後應仔細檢查無結晶析出，方可使用。
【不良反應】
1.主要毒性反應是抑制骨髓造血機能，引起粒細胞及血小板減少症，用葯期間如發現輕度白細胞或血小板減少，應立即停葯，一般可恢復。氯黴素所致的再生障礙性貧血雖少見，但難逆轉，常可致死，多發生於兒童長期反復用氯黴素者，偶有用量很少而發病者。
2.過敏反應較少見，但也可引起皮疹，葯物熱。少數可引起黃疸，原有肝臟疾病者甚至可引起急性肝壞死。
3.可引起精神症狀如幻覺、譫妄，大多發生於用葯後3～5日，停葯後兩日內可消失。
4.口服後可發生胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、食慾不振等。
【副作用】
1 青黴素類的毒性很低，但較易發生變態反應，發生率約為5%
4、犬細小病危險期幾天
一般要7天