1、請問磷黴素的抗菌譜主要用來治什麼病的
病情分析:您好您咨詢的是磷黴素抗菌譜和治療疾病的問題指導意見:磷黴素抗菌譜廣對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性對綠膿桿菌、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用但均較青黴素類和頭孢菌素類為差細菌對本品和其他抗生素間不產生交叉耐葯性口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌所致輕、中度感染如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用
2、慶大黴素,和磷黴素那有,這兩個輸液用的是干什麼的,求解
磷黴素抗菌譜較廣,作用機制類似於青黴素、頭孢、頭黴素,靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用。
慶大黴素屬於氨基糖甙類,作用於革蘭氏陰性桿菌有效,主要用於消化道、泌尿道和難治的下呼吸道感染。
3、注射用磷黴素鈉說明書
通用名 注射用磷黴素鈉
曾用名
英文名 FOSFOMYCIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
葯品類別 其他
性狀 本品為白色結晶性粉末。
葯理毒理 磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。
葯代動力學 單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血葯峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g,穩態血葯濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小於5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該葯主要經腎排泄,靜脈給葯後24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
適應症 本品用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重症感染如敗血症、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量 靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。 1.成人:一日4~12g,嚴重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。 2.兒童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
不良反應 1.主要為輕度為胃腸道反應,如惡心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續用葯。 2.偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應。 3.注射部位靜脈炎。 4.極個別患者可能出現休克。
禁忌症 對本品過敏患者禁用。
注意事項 1.本品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時間應在1~2小時以上。 2.肝、腎功能減退者慎用。 3.用於嚴重感染時除需應用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內醯胺類或氨基糖苷類聯合應用。用於金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯合應用。 4.應用較大劑量時應監測肝功能。 5.本品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑製作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。
孕婦及哺乳期婦女用葯 本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。本品也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用葯,則應暫停哺乳。
兒童用葯 兒童應用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用並減量使用。
老年患者用葯 由於本品主要自腎排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應慎用,並需根據患者情況減量用葯。
葯物相互作用 1.與β內醯胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐葯的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。 2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。 3.本品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。
4、磷黴素是什麼葯,幹嘛的
磷黴素 〖英文名〗: Fosfomycin 葯理: 葯效學 磷黴素抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導致細菌死亡。本品作用於敏感菌後,電鏡觀察發現細菌形態有明顯改變,中膈細胞壁增厚、彎曲和不規則,細胞壁變薄或消失。 葯動學 本品和血漿蛋白不結合,半減期為 1.5~2.0h,進入體內後組織分布廣,以腎組織中濃度為最高,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當濃度;本品也可透過血腦屏障,炎症時腦脊液濃度可達同時期血葯濃度的 50%以上。口服本品後約各有 1/3自尿、糞中排泄,肌注或靜注本品後 24h內 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的葯物,故血透後宜加用 1次全量。 口服磷黴素鈣後約 30~40%可自胃腸道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g後 2~4小時血葯濃度達峰值,血葯峰值分別為 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷黴素鈣 0.5g,穩態血葯濃度可達 6~8μg/ml。肌注磷黴素鈉 1小時後血葯濃度可達峰值,肌注0.5和1g,血葯峰濃度分別為 17和 28μg/ml,每 6小時肌注1g的穩態血葯濃度為 30~40μg/ml。靜注磷黴素鈉0.5和1g的血葯峰濃度各為 28和46μg/ml,1小時後即下降 50%左右。每 6小時靜注0.5g,其穩態血葯濃度為36μg/ml。靜滴4g,半小時內滴完,血葯峰濃度可達 195μg/ml,24小時內靜滴 12g,穩態血葯濃度可達 60μg/ml左右。磷黴素分子量小,不與血漿蛋白結合,T1/2為 1.5~2小時,腎功能減退時略有延長,但對血葯濃度無明顯影響。磷黴素吸收後廣泛分布於各組織和體液中,表觀分布容積為22L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母血葯濃度或血葯濃度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透過血腦屏障進入腦脊液中,炎症時可達血葯濃度的50%以上。磷黴素也可進入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷黴素鈣後約 l/3於24小時自尿中排出,l/3在 72小時內隨糞便排出。靜注或肌注磷黴素鈉後 24小時內約 90%自尿中排泄。血液透析後約70~80%葯物可被清除,術後需加用一全量。 [葯理作用]本品抗菌譜廣,對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性,對綠膿桿菌、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用,但均較青黴素類和頭孢菌素類為差。細菌對本品和其他抗生素間不產生交叉耐葯性。 磷黴素的體內作用較體外作用為強。其作用機制為抑制細菌細胞壁的早期合成而導致細菌死亡。 適應症: 磷黴素鈣口服適用於敏感菌(金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌等)所致的皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括菌痢等)。磷黴素鈉注射的適應證為敏感菌所致的呼吸道感染、敗血症、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎等。劑量需較大,且常需與其他抗生素如β-內醯胺類或氨基糖苷類合用。磷黴素也可與萬古黴素等合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。 口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌所致輕、中度感染,如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等。靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用。 用法用量: 1.磷黴素鈣口服成人每日 2— 4g(以磷黴素酸基計,下同);小兒每日按體重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。 2.磷黴素鈉肌內注射成人每日 2— 8g;小兒每日按體重 50— 200mg/kg,分 3— 4次給葯。 3.磷黴素鈉靜脈注射或靜脈滴注成人每日 4一 12g,嚴重感染可加至 16g;小兒每日按體重 100— 300mg/kg,分 3一 4次給葯。 [制劑與規格]磷黴素鈣膠囊(1) 0.25g(25萬單位)(2) 0.5g(50萬單位) 注射用磷黴素鈉(1) 0.5g(50萬單位)(2)1g/瓶(100萬單位);4g/瓶。 磷黴素鈣,口服,適於尿路及輕症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;兒童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷黴素鈉,靜注或靜滴,用於中度及重度系統感染,成人一日4-12g,重症一日16g,兒童一日100-300mg/kg,均分2-4次給葯. [用法及用量]磷黴素鈣鹽供口服,成人每日 2~4g,兒童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛較著。已基本不用。靜脈給葯用磷黴素鈉鹽,成人每日 8~16g,兒童每日 200~300mg/kg,臨用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化鈉液溶解、分 2~3次靜滴。磷黴素的體外抗菌活性受培養基中葡萄糖和磷酸鹽的影響而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)可增強其抗菌活性。靜脈注射液的 pH在 7.6時本品較穩定。 [劑型與規格]磷黴素鈣膠囊:0.125g/粒。磷黴素鈉粉針劑:1g/瓶。 禁用慎用: 孕婦慎用。磷黴素鈉的含鈉量約為25%,心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。 給葯說明: 磷黴素在體外實驗中對二磷酸腺昔(ADP)介導的血漿血小板凝聚有抑製作用,劑量加大時更強,但臨床應用中尚未見因應用本品而引起出血的報道。 磷黴素鈣膠囊供口服,因僅部分吸收且血葯濃度較低,故只適用於輕症感染如尿路和腸道感染、皮膚感染等; 較大量採用時宜在療程中測肝功能 1一 2次; 肌注磷黴素鈉由於疼痛較劇,常需加用局麻劑,臨床上一般不應用肌注給葯。 不良反應: 約10一 17%可發生不良反應,主要為輕度的胃腸道反應,如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等,一般不影響繼續用葯。偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等,未見腎、血液系統等的毒性反應。肌注磷黴素鈉時局部疼痛較劇。 不良反應一般較輕.可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食慾不振,腹脹,腹瀉.過敏性皮疹.轉氨酶升高.肌注局部疼痛,硬結.靜脈用葯可有血栓性靜脈炎,心悸. 本品使用安全,有肝、腎功能減退者不需調整劑量。口服可能有惡心、納減、中上腹不適或稀便、輕瀉等輕度胃腸道反應,一般不影響治療。偶發皮疹、嗜酸粒細胞增多或—過性轉氨酶升高。臨床應用3000多例,未發現腎臟或血液系統的毒性反應。 對於心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。本品毒性雖較輕,但仍可致皮疹、嗜酸細胞增多、血氨基轉移酶升高等反應。口服可致胃腸道反應;肌注局部疼痛和硬結;靜脈給葯過快可致血栓性靜脈炎、心悸等。 相互作用: (1)磷黴素的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖和(或)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)則可增強本品的作用。 (2)磷黴素與β-內醯胺類、氨基糖苷等抗生素合用常呈協同作用,並同時減少或延遲細菌耐葯性的產生。嚴重感染時除應用較大劑量外,尚需與上述抗生素合用,用於金葡菌感染宜與紅黴素、利福平等合用(最好有體外聯合葯敏測定作為參考)。 本品與一些金屬鹽可生成不溶性沉澱,勿與鈣、鎂等鹽相配伍。
5、磷黴素、青黴素、阿奇黴素的區別
磷黴素鈣口服適用於敏感菌(金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌等)所致的皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括菌痢等)。磷黴素鈉注射的適應證為敏感菌所致的呼吸道感染、敗血症、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎等。劑量需較大,且常需與其他抗生素如β-內醯胺類或氨基糖苷類合用。磷黴素也可與萬古黴素等合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌所致輕、中度感染,如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等。靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用。
青黴素亦可用於治療:
1.流行性腦脊髓膜炎
2.放線菌病
3.淋病
4.奮森咽峽炎
5.萊姆病
6.多殺巴斯德菌感染
7.鼠咬熱
8.李斯特菌感染
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青黴素預防感染性心內膜炎發生
阿奇黴素主要用於敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播性疾病。對於流感桿菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患合並感染、肺炎等的有效率達90%,細菌清除率達
85%。對化膿性鏈球菌、金葡菌等所致的癤腫、蜂窩組織炎等,採用本品每日
1次
5日療法(總量
1.5g),治癒率為
53%~74%,有效率達
90%以上,其療效與苯唑西林、紅黴素和頭孢氨苄相仿。單劑
1g治療衣原體感染,其療效與環丙沙星或多西環素相似。
6、磷黴素是治什麼的葯
磷黴素
葯理:
葯效學
磷黴素抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導致細菌死亡。本品作用於敏感菌後,電鏡觀察發現細菌形態有明顯改變,中膈細胞壁增厚、彎曲和不規則,細胞壁變薄或消失。
葯動學
口服磷黴素鈣後約 30~40%可自胃腸道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g後 2~4小時血葯濃度達峰值,血葯峰值分別為 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷黴素鈣 0.5g,穩態血葯濃度可達 6~8μg/ml。肌注磷黴素鈉 1小時後血葯濃度可達峰值,肌注0.5和1g,血葯峰濃度分別為 17和 28μg/ml,每 6小時肌注1g的穩態血葯濃度為 30~40μg/ml。靜注磷黴素鈉0.5和1g的血葯峰濃度各為 28和46μg/ml,1小時後即下降 50%左右。每 6小時靜注0.5g,其穩態血葯濃度為36μg/ml。靜滴4g,半小時內滴完,血葯峰濃度可達 195μg/ml,24小時內靜滴 12g,穩態血葯濃度可達 60μg/ml左右。磷黴素分子量小,不與血漿蛋白結合,T1/2為 1.5~2小時,腎功能減退時略有延長,但對血葯濃度無明顯影響。磷黴素吸收後廣泛分布於各組織和體液中,表觀分布容積為22L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母血葯濃度或血葯濃度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透過血腦屏障進入腦脊液中,炎症時可達血葯濃度的50%以上。磷黴素也可進入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷黴素鈣後約 l/3於24小時自尿中排出,l/3在 72小時內隨糞便排出。靜注或肌注磷黴素鈉後 24小時內約 90%自尿中排泄。血液透析後約70~80%葯物可被清除,術後需加用一全量。
[葯理作用]本品抗菌譜廣,對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性,對綠膿稈菌、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用,但均較青黴素類和頭孢菌素類為差。細菌對本品和其他抗生素間不產生交叉耐葯性。
磷黴素的體內作用較體外作用為強。其作用機制為抑制細菌細胞壁的早期合成而導致細菌死亡。
葯動學
口服磷黴素鈣鹽後約 30%~40%的給葯量可自胃腸道吸收。正常人口服 0.5g、1g、2g後,達峰時間為 2~4h,血葯峰濃度分別為 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影響。肌注磷黴素鈉鹽後 1h達血峰濃度為口服同量的 3~5倍。於 30min內靜脈滴注磷黴素 4g,血葯峰濃度可達 195mg/L。
本品和血漿蛋白不結合,半減期為 1.5~2.0h,進入體內後組織分布廣,以腎組織中濃度為最高,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當濃度;本品也可透過血腦屏障,炎症時腦脊液濃度可達同時期血葯濃度的 50%以上。口服本品後約各有 1/3自尿、糞中排泄,肌注或靜注本品後 24h內 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的葯物,故血透後宜加用 1次全量。
適應症:
磷黴素鈣口服適用於敏感菌(金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌等)所致的皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括菌痢等)。磷黴素鈉注射的適應證為敏感菌所致的呼吸道感染、敗血症、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎等。劑量需較大,且常需與其他抗生素如β-內醯胺類或氨基糖苷類合用。磷黴素也可與萬古黴素等合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌所致輕、中度感染,如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等。靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用。
用法用量:
1.磷黴素鈣口服成人每日 2— 4g(以磷黴素酸基計,下同);小兒每日按體重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
2.磷黴素鈉肌內注射成人每日 2— 8g;小兒每日按體重 50— 200mg/kg,分 3— 4次給葯。
3.磷黴素鈉靜脈注射或靜脈滴注成人每日 4一 12g,嚴重感染可加至 16g;小兒每日按體重 100— 300mg/kg,分 3一 4次給葯。
[制劑與規格]磷黴素鈣膠囊(1) 0.25g(25萬單位)(2) 0.5g(50萬單位)
注射用磷黴素鈉(1) 0.5g(50萬單位)(2)1g/瓶(100萬單位);4g/瓶。
磷黴素鈣,口服,適於尿路及輕症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;兒童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷黴素鈉,靜注或靜滴,用於中度及重度系統感染,成人一日4-12g,重症一日16g,兒童一日100-300mg/kg,均分2-4次給葯.
[用法及用量]磷黴素鈣鹽供口服,成人每日 2~4g,兒童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛較著。已基本不用。靜脈給葯用磷黴素鈉鹽,成人每日 8~16g,兒童每日 200~300mg/kg,臨用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化鈉液溶解、分 2~3次靜滴。磷黴素的體外抗菌活性受培養基中葡萄糖和磷酸鹽的影響而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)可增強其抗菌活性。靜脈注射液的 pH在 7.6時本品較穩定。
[劑型與規格]磷黴素鈣膠囊:0.125g/粒。磷黴素鈉粉針劑:1g/瓶。
禁用慎用:
孕婦慎用。磷黴素鈉的含鈉量約為25%,心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。
給葯說明:
磷黴素在體外實驗中對二磷酸腺昔(ADP)介導的血漿血小板凝聚有抑製作用,劑量加大時更強,但臨床應用中尚未見因應用本品而引起出血的報道。
磷黴素鈣膠囊供口服,因僅部分吸收且血葯濃度較低,故只適用於輕症感染如尿路和腸道感染、皮膚感染等;
較大量採用時宜在療程中測肝功能 1一 2次;
肌注磷黴素鈉由於疼痛較劇,常需加用局麻劑,臨床上一般不應用肌注給葯。
不良反應:
約 10一 17%可發生不良反應,主要為輕度的胃腸道反應,如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等,一般不影響繼續用葯。偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等,未見腎、血液系統等的毒性反應。肌注磷黴素鈉時局部疼痛較劇。
不良反應一般較輕.可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食慾不振,腹脹,腹瀉.過敏性皮疹.轉氨酶升高.肌注局部疼痛,硬結.靜脈用葯可有血栓性靜脈炎,心悸.
本品使用安全,有肝、腎功能減退者不需調整劑量。口服可能有惡心、納減、中上腹不適或稀便、輕瀉等輕度胃腸道反應,一般不影響治療。偶發皮疹、嗜酸粒細胞增多或—過性轉氨酶升高。臨床應用3000多例,未發現腎臟或血液系統的毒性反應。
對於心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。本品毒性雖較輕,但仍可致皮疹、嗜酸細胞增多、血氨基轉移酶升高等反應。口服可致胃腸道反應;肌注局部疼痛和硬結;靜脈給葯過快可致血栓性靜脈炎、心悸等。
相互作用:
(1)磷黴素的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖和(或)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)則可增強本品的作用。
(2)磷黴素與β-內醯胺類、氨基糖苷等抗生素合用常呈協同作用,並同時減少或延遲細菌耐葯性的產生。嚴重感染時除應用較大劑量外,尚需與上述抗生素合用,用於金葡菌感染宜與紅黴素、利福平等合用(最好有體外聯合葯敏測定作為參考)。
本品與一些金屬鹽可生成不溶性沉澱,勿與鈣、鎂等鹽相配伍。
7、注射用磷黴素鈉的介紹
注射用磷黴素鈉,適應症為本品用於敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿系統感染、敗血症、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎等。可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重症感染。也可與萬古黴素合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
8、磷黴素對胃腸的作用?
磷黴素
葯理:
葯效學
磷黴素抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導致細菌死亡。本品作用於敏感菌後,電鏡觀察發現細菌形態有明顯改變,中膈細胞壁增厚、彎曲和不規則,細胞壁變薄或消失。
葯動學
口服磷黴素鈣後約 30~40%可自胃腸道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g後 2~4小時血葯濃度達峰值,血葯峰值分別為 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷黴素鈣 0.5g,穩態血葯濃度可達 6~8μg/ml。肌注磷黴素鈉 1小時後血葯濃度可達峰值,肌注0.5和1g,血葯峰濃度分別為 17和 28μg/ml,每 6小時肌注1g的穩態血葯濃度為 30~40μg/ml。靜注磷黴素鈉0.5和1g的血葯峰濃度各為 28和46μg/ml,1小時後即下降 50%左右。每 6小時靜注0.5g,其穩態血葯濃度為36μg/ml。靜滴4g,半小時內滴完,血葯峰濃度可達 195μg/ml,24小時內靜滴 12g,穩態血葯濃度可達 60μg/ml左右。磷黴素分子量小,不與血漿蛋白結合,T1/2為 1.5~2小時,腎功能減退時略有延長,但對血葯濃度無明顯影響。磷黴素吸收後廣泛分布於各組織和體液中,表觀分布容積為22L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母血葯濃度或血葯濃度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透過血腦屏障進入腦脊液中,炎症時可達血葯濃度的50%以上。磷黴素也可進入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷黴素鈣後約 l/3於24小時自尿中排出,l/3在 72小時內隨糞便排出。靜注或肌注磷黴素鈉後 24小時內約 90%自尿中排泄。血液透析後約70~80%葯物可被清除,術後需加用一全量。
[葯理作用]本品抗菌譜廣,對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性,對綠膿稈菌、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用,但均較青黴素類和頭孢菌素類為差。細菌對本品和其他抗生素間不產生交叉耐葯性。
磷黴素的體內作用較體外作用為強。其作用機制為抑制細菌細胞壁的早期合成而導致細菌死亡。
葯動學
口服磷黴素鈣鹽後約 30%~40%的給葯量可自胃腸道吸收。正常人口服 0.5g、1g、2g後,達峰時間為 2~4h,血葯峰濃度分別為 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影響。肌注磷黴素鈉鹽後 1h達血峰濃度為口服同量的 3~5倍。於 30min內靜脈滴注磷黴素 4g,血葯峰濃度可達 195mg/L。
本品和血漿蛋白不結合,半減期為 1.5~2.0h,進入體內後組織分布廣,以腎組織中濃度為最高,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當濃度;本品也可透過血腦屏障,炎症時腦脊液濃度可達同時期血葯濃度的 50%以上。口服本品後約各有 1/3自尿、糞中排泄,肌注或靜注本品後 24h內 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的葯物,故血透後宜加用 1次全量。
適應症:
磷黴素鈣口服適用於敏感菌(金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌等)所致的皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括菌痢等)。磷黴素鈉注射的適應證為敏感菌所致的呼吸道感染、敗血症、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎等。劑量需較大,且常需與其他抗生素如β-內醯胺類或氨基糖苷類合用。磷黴素也可與萬古黴素等合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌所致輕、中度感染,如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等。靜脈給葯可用於肺部感染、腹膜炎、敗血症及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內醯胺類或氨基糖甙類聯合應用。
用法用量:
1.磷黴素鈣口服成人每日 2— 4g(以磷黴素酸基計,下同);小兒每日按體重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
2.磷黴素鈉肌內注射成人每日 2— 8g;小兒每日按體重 50— 200mg/kg,分 3— 4次給葯。
3.磷黴素鈉靜脈注射或靜脈滴注成人每日 4一 12g,嚴重感染可加至 16g;小兒每日按體重 100— 300mg/kg,分 3一 4次給葯。
[制劑與規格]磷黴素鈣膠囊(1) 0.25g(25萬單位)(2) 0.5g(50萬單位)
注射用磷黴素鈉(1) 0.5g(50萬單位)(2)1g/瓶(100萬單位);4g/瓶。
磷黴素鈣,口服,適於尿路及輕症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;兒童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷黴素鈉,靜注或靜滴,用於中度及重度系統感染,成人一日4-12g,重症一日16g,兒童一日100-300mg/kg,均分2-4次給葯.
[用法及用量]磷黴素鈣鹽供口服,成人每日 2~4g,兒童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛較著。已基本不用。靜脈給葯用磷黴素鈉鹽,成人每日 8~16g,兒童每日 200~300mg/kg,臨用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化鈉液溶解、分 2~3次靜滴。磷黴素的體外抗菌活性受培養基中葡萄糖和磷酸鹽的影響而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)可增強其抗菌活性。靜脈注射液的 pH在 7.6時本品較穩定。
[劑型與規格]磷黴素鈣膠囊:0.125g/粒。磷黴素鈉粉針劑:1g/瓶。
禁用慎用:
孕婦慎用。磷黴素鈉的含鈉量約為25%,心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。
給葯說明:
磷黴素在體外實驗中對二磷酸腺昔(ADP)介導的血漿血小板凝聚有抑製作用,劑量加大時更強,但臨床應用中尚未見因應用本品而引起出血的報道。
磷黴素鈣膠囊供口服,因僅部分吸收且血葯濃度較低,故只適用於輕症感染如尿路和腸道感染、皮膚感染等;
較大量採用時宜在療程中測肝功能 1一 2次;
肌注磷黴素鈉由於疼痛較劇,常需加用局麻劑,臨床上一般不應用肌注給葯。
不良反應:
約 10一 17%可發生不良反應,主要為輕度的胃腸道反應,如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等,一般不影響繼續用葯。偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等,未見腎、血液系統等的毒性反應。肌注磷黴素鈉時局部疼痛較劇。
不良反應一般較輕.可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食慾不振,腹脹,腹瀉.過敏性皮疹.轉氨酶升高.肌注局部疼痛,硬結.靜脈用葯可有血栓性靜脈炎,心悸.
本品使用安全,有肝、腎功能減退者不需調整劑量。口服可能有惡心、納減、中上腹不適或稀便、輕瀉等輕度胃腸道反應,一般不影響治療。偶發皮疹、嗜酸粒細胞增多或—過性轉氨酶升高。臨床應用3000多例,未發現腎臟或血液系統的毒性反應。
對於心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。本品毒性雖較輕,但仍可致皮疹、嗜酸細胞增多、血氨基轉移酶升高等反應。口服可致胃腸道反應;肌注局部疼痛和硬結;靜脈給葯過快可致血栓性靜脈炎、心悸等。
相互作用:
(1)磷黴素的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖和(或)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)則可增強本品的作用。
(2)磷黴素與β-內醯胺類、氨基糖苷等抗生素合用常呈協同作用,並同時減少或延遲細菌耐葯性的產生。嚴重感染時除應用較大劑量外,尚需與上述抗生素合用,用於金葡菌感染宜與紅黴素、利福平等合用(最好有體外聯合葯敏測定作為參考)。
本品與一些金屬鹽可生成不溶性沉澱,勿與鈣、鎂等鹽相配伍。