1、西米替丁的作用是什麼?
抑制胃來酸分泌。能明顯抑制源基礎和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌。
並使其酸度降低,對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血,慢性結腸炎,帶狀皰疹,慢性蕁麻疹等症。 對抗病毒及免疫增強有一定的作用。
(1)西米替丁治療類風濕擴展資料
禁忌症
1、對西咪替丁過敏者。
2.、由於西咪替丁能通過胎盤屏障,並能進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。
3、動物實驗和臨床均有應用西咪替丁導致急性胰腺炎的報道,故西咪替丁不宜用於急性胰腺炎的患者。
2、分析比較西米替丁,雷尼替丁和法莫替丁的結構特點,作用特點
病情分析:
理論上說,西米替丁,雷尼替丁,法莫替丁,副作用按順序是越來越小的,效果應該是相對來說越來越好。
指導意見:
指導意見:對於臨床上應用應該根據具體情況來定,如果有潰瘍或者炎症都是可以應用的。但是一般不主張連續服用超過一周時間的。可以間斷服用。希望我的回答,對您有幫助,祝健康快樂。
3、西咪替丁的作用?為什麼我去看痤瘡,醫生給我開這個葯?
西米替丁能與雄激素受體結合,有抗雄激素作用。痤瘡的產生往往是由於雄性激素分泌過旺的原因引起的,因此也有用西米替丁治療痤瘡成功的例子的。
4、類風濕老人身體不明原因不斷消瘦,是為什麼?
你好,類風濕是一種臨床常見病、多發病,祖國傳統中醫稱之為「痹症」,臨床表現症狀:疼痛、壓痛、麻木、腫脹、僵硬、關節變形、疼痛遊走等。需要有耐心的治療才有效。每年因風濕、類風濕、骨病,直接或間接死亡人數約達150萬人。因此,治療風濕、類風濕、骨病已全國告急,刻不容緩。
病情分析:
類風濕在我們日常生活中很常見,一般常發於老年人,很多人不了解此病的症狀,於是就耽誤了該病的治療。如果不及時進行治療的話會導致患者出現更加嚴重的後果,出現殘疾。
指導意見:
因此,家屬們要了解類風濕的危害,及早進行干預和治療,給患者造成了嚴重的影響和危害。
病情分析:
是一種屬於自身免疫炎性疾病,如果治療不及時關節將變形、僵直而無法活動。一般是關節痛,沒有頭痛,日常生活就是規律用葯
指導意見:
真的關節受限無法正常活動再去看那就有點晚了,不管治療還是回復起來都會麻煩許多。平時一定要預防為主。
病情分析:
風濕病的特點是大關節上通常出現交替發病,膝關節疼腫好了肘關節或肩關節又犯病了。
指導意見:
風濕病是一種慢性病,易反復出現急性發作。但在急性期後,即使紅腫消退,關節不變形,功能似乎完全恢復,仍不等於已經完全恢復。
5、甲氰咪胍是治療什麼病的?
甲氰咪胍可抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌,主要用於治療消化性潰瘍。近年來發現,此葯還可用於治療下列疾病。
帶狀皰疹 帶狀皰疹的發病與宿主細胞免疫功能降低有關,甲氰咪胍以組織胺H2受體拮抗劑來拮抗組織胺誘發抑制因子的產生,從而增強人體的細胞免疫功能,促使皰疹病毒感染過程的恢復。
過敏性紫癜 過敏性紫癜是一種血管壁異常的出血性疾病,甲氰咪胍通過拮抗皮膚血管
上的H2受體而發揮治療作用。
慢性腹瀉 甲氰咪胍對胃源性、腸源性腹瀉均有效。因為該葯有抗病毒作用,是一種免疫調節劑,能增強機體免疫功能;能抑制前列腺素的釋放,使腸蠕動減慢,分泌減少,增加對水和電解質的吸收,有利於胃腸功能恢復。通過拮抗H2受體減少胃酸分泌,減少對腸壁刺激。
哮喘 哮喘發病機理復雜,其中胃食管反流能誘發或加重哮喘。甲氰咪胍能減少誤吸、食管反流,適用於治療由食管反流誘發的哮喘。
泛發性皮膚瘙癢症 皮膚血管具有H1和H2受體,而組胺引起的血管擴張及血管通透性增加是作用於兩種結果。甲氰咪胍能有效地與H2受體結合,抑制組胺所致瘙癢。
急性心梗早期的心律失常 急性心肌梗塞患者血漿組胺水平增高是造成急性心肌梗塞的早期心律失常的重要原因。甲氰咪胍可選擇性拮抗組胺增多所致的心房自律性增高,抑制人體某些類型的心動過速以及奎尼丁或地高辛無效的房性、室性早搏。
6、西米替丁是治療什麼病
治療慢性乙型肝炎
▪ 治療癌症
▪ 預防輸血反應
▪ 治療心律失常
▪ 治療雄性激素增多
7、西咪替丁和雷尼替丁有什麼區別?
西米替丁和雷尼替丁的區別就是:西米替丁用於治療緩解胃酸過多引起的胃痛,胃灼熱感(燒心),反酸的作用。本品能明顯抑制晝夜基本胃酸分泌,也能抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素所誘發的胃酸分泌。口服吸收好,不受食物及制酸制的影響,服葯後3小時內達到血濃度的高峰。主依懶肝臟排泄。
雷尼替丁的作用為H2受體抑制劑,具有抑制胃酸分泌作用,口服後經胃腸道吸收迅速。用於治療緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸的作用。主經腎隨尿液排出。
兩者都是抑制胃酸分泌的作用,但其原理不同,主吸收排泄途經不同而已。兩者是同一類葯,但雷尼替丁是屬於新一代葯物,一代勝於一代這是必然的,市面上雷尼替丁占優勢,人們太多已認可了這個葯,但老一代葯還是存在它本身的優勢的。
8、西米替丁說明書?
西米替丁,又名甲氰咪胍;泰胃美;外文名Cimetidine,Tagamet
本品為抗酸類非處方葯葯品。
【適應症】:用於緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。該品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等;獸葯可應用於防治雞胃糜爛症、腺胃炎症,及對雞新城疫疫苗的免疫增強作用和對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。
【用量用法】
口服:開始時,每日1.2~1.6g,分4次服。症狀減輕後(約需10餘日),以每次服0.2g,1日3次維持,可連服數個月。停葯後如症狀復發,再服葯仍有效。靜註:200mg,以生理鹽水稀釋後慢注,4-6h1次,不宜超過2g/d.療程均為4-6周。
9、西米替丁的作用
西米替丁主要用於:各種酸相關性疾病:如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。
10、有人知道西咪替丁與雷尼替丁的區別?急需!謝謝~~
你好:
兩 者的區別不太大,都是一類葯。
西咪替丁
葯理:
葯效學
抑制基礎胃酸分泌,主要作用於壁細胞上H2受體,起競爭性抑制組胺作用。也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所誘發的胃酸分泌。
葯動學
口服後約60~70%由腸道迅速吸收,45~90分鍾血葯濃度達峰值。血漿蛋白結合率低。服用300mg可抑制基礎胃酸50%達4~5小時。本品在肝臟內代謝。主要經腎排泄。24 小時後口服量的約48%、或注射量的約75%以原形自腎排出; 10%可從糞便排出。可以血液透析清除。腎功能正常時半衰期為2小時,肌酐廓清值在每分鍾20~50ml時半衰期為2.9小時 , 每分鍾<20ml時為3.7小時,腎功能不全時為5小時。
具有抗雄激素的作用,實驗結果顯示可使服葯動物的前列腺趨於萎縮.用於治療前列腺增生。開始時每日 1.2~1.6g,分 4次服.症狀減輕後(約需 10餘日),以每次服0.2g,一日 3次維持,可連服數月.停葯後如症狀復發,再服葯仍有效。
[葯理]為一種 H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,並使其酸度降低。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
本品有抗雄性激素作用,在治療多毛症方面有一定價值。
本品能減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
口服300mg後,迅速由小腸吸收,半小時即達有效血葯濃度(0.5μg/ml), 90分鍾達峰濃度,平均 Cmax為1.44μg/ml。有效血葯濃度可保持 4小時。
口服生物利用度約為 70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人為好;肌注與靜注生物利用度基本相同。血漿蛋白結合率為 15%~20%, t1/2約為 2小時(慢性腎功能不全病人 t1/2明顯延長,約為 4.9小時,應注意減量或調整給葯間隔), Vd為 2.1士 1L/kg,腎清除率為 12土 3ml/kg/分。廣泛分布於全身組織(除腦以外), 44%~70%以原形從尿中排出, 12小時可排除口服量的 80% ~90%。
[葯理作用]本品屬組胺H2受體拮抗劑,能抑制基礎胃酸及各種刺激引起的胃酸分泌,並能減少胃蛋白酶的分泌,競爭性地抑制組胺在H2受體的作用。
葯動學
口服後吸收迅速,1.5h達血葯濃度高峰,消除半減期約2h。口服生物利用度約70%。小部分在肝臟氧化為亞碸化合物或5-羥甲基化合物,50%~70%以原形從尿中排出,12h可排出口服量的80%~90%。
適應症:
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等。治療十二指腸潰瘍癒合率為 74%(對照組為 37%),癒合時間大多在 4周左右。對胃潰瘍療效不及十二指腸潰瘍。另據報道,還可用於治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹性感染。
本品停葯後復發率很高, 6個月復發率為 24%, 1年復發率可高達85%。目前認為採用長期服葯或每日400—800mg或反復足量短期療法可顯著降低復發率。
用於治療活動性十二指腸潰湯,預防潰瘍復發,對胃潰瘍、返流性食管炎、預防與治療應激性潰瘍等均有效;亦可用於治療卓-艾(Zhllinger-Ellison)綜合征。消化性潰湯並發出血以及不能接受口服治療的患者可靜脈給葯。
適用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、返流性食管炎、復發性潰瘍病、急性胃粘膜病變和上消化道卓-艾綜合征等。本品對皮膚瘙癢症也有一定療效。
用法用量:
1.成人常用量①口服,治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態,一次0.3g,一日 4次,餐後及睡前服,或 0.8g睡前一次服;預防潰瘍復發,0.4g,睡前服;腎功能不全患者用量減為一次 0.2g,12小時 1次;老年患者用量酌減。②肌內或靜脈注射,一次 0.2g,6小時 1次,靜脈注射宜緩慢。
2.小兒常用量口服或肌注,一次按體重 5—10mg/kg,一日 2—4次。
[制劑與規格]西咪替丁片(1)0.2g(2)0.4g(3)0.8g;
西咪替丁注射液2ml:0.3g。
(1)口服:每次 200—400mg, 1日 800—1600mg,一般於飯後及睡前各服 1次,療程一般為 4—6周。亦有主張 1次 400mg, 1日 2次的療法,據稱按此法服用3個月,可使十二指腸潰瘍患者幾乎全部治癒。另外,也有報道夜間一次給予雙倍劑量800mg)的療法,這樣可不影響白天的胃酸酸度,符合人體生理特徵,按此法治療 8周後,潰瘍癒合率可達 95%,且副作用可減少。
(2)注射:用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋後靜滴,每次 200—600mg;或用上述溶液 20ml稀釋後緩慢靜注,每次 200mg, 4—6小時 1次。 1日劑量不宜超過 2g。也可直接肌注。
[制劑]片劑:每片 0. 2g; 0.8g。膠囊:每膠囊0.2g。注射液:每支 0.2g(2ml)。
口服,方案1:一次0.2g,一日3次,飯後服,睡前再服400mg,一療程4-6周.方案2:一次400mg,一日2次,3月一療程.方案3:夜間一次800mg,8周一療程. 靜滴或靜注,一次0.2-0.4g,溶於葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中應用.
[用法及用量]口服,每次200mg,每日3次,睡前加用400mg。1日量不超過2.4g。潰瘍癒合後,每晚睡前服400mg,維持6~12個月。靜注,每次200~300mg,6h 1次,用生理鹽水或5%葡萄糖注射液20ml稀釋後,緩慢注射,1日量不超過2000mg。
靜滴,每次200~300mg,6h 1次,以生理鹽水或5%葡萄糖注射液100ml稀釋後靜滴。
給予本品後有掩蓋胃癌症狀的可能性,因此須在排除其可能性後給葯。
[劑型與規格]片劑:200mg/片。注射劑:200mg/支。
[商品名]泰胃美(中外合資中美史克制葯有限公司)。
泰胃美可經緩慢靜脈滴注或必要時靜脈注射給葯,也可不加稀釋直接肌肉注射。
靜脈給葯:
靜脈間隔滴註:
靜脈給葯可以是間斷給葯,200mg稀釋於100ml葡萄糖注射液(5%)或其它配伍靜脈溶液,滴注15-20分鍾,每4-6小時重復一次。對於一些患者如有必要增加劑量,需增加給葯次數,但每日不應超過2g為准。
靜脈連續滴註:
也可以使用連續靜脈滴注,通常正常的滴注速度在24小肘內不應超過75mg/小時。
靜脈注射:
在某些情況下,靜脈注射是必要的。200ml泰胃美注射液應用0.9%氯化鈉溶液烯釋(或其他配伍溶液,見配伍溶液一靜脈注射)至20ml,緩慢注射,注射時間不應短於2小時,200mg劑量可間隔3-6小時重復使用。對於心血管疾病患者應避免使用這種給葯方法(見注意事項-靜脈注射)。
出血仃止後,可採用口服給葯,通常劑量為200mg,每天3次,吃飯時服用和400mq睡前服用。如有必要可增加到400mg,每天4次。
肌肉注射:
肌肉注射的劑量通常為200mg,在4- 6小時後可重復給葯。
配伍溶液-靜脈注射:
盡管已證實泰胃美注射液與其下配伍溶液稀釋後在25度攝氏,48小時的物理學與化學穩定性,但仍應注意減少微生物的污染。注射液配製後,盡早實施滴注,並於24小時內完成,棄去任何剩餘注射液。
泰胃美配伍溶液如下:
氯化鈉注射液,5%及10%葡萄糖注射液,乳酸林格氏液,5%碳酸氫鈉注射液,5%葡萄糖加0.2%氯化鈉。
腎功能不全:
對於腎功能不全的患者,根據肌酐清除率,使劑量減小。下面為推薦劑量:
肌酐清除率(ml/分鍾) 劑量 0-15 200mg每日二次 15-30 200mg每日三次 30-50 200mg每日四次 >50 正常劑量
對於腎功能低下的患者,使用泰胃美連續靜脈滴注的經驗很少。因此對這種類型的患者不推薦使用連續靜脈滴注泰胃美的給葯方法。對於進行血液透析患者,因葯物可由透析而排出,因而推薦在下一次給葯前進行透析。如病情需要增加劑量,應以200mg劑量多次用葯。通過連續腹膜透析去除西咪替丁意義不大,並且對於腎衰病人,也沒有必要調節劑量范圍。
特殊病例:
有一些病例,如經皮胃造屢患者,需要控制胃酸分泌。
如需要靜脈給葯,用葯方法應與以上推薦的方法相同。
禁用慎用:
(1)老年患者由於腎功能減退,對本品廓清減少減慢,可導致血葯濃度升高,因此更易發生毒性反應,出現眩暈、譫妄等症狀。
(2)下列情況應慎用;①嚴重心臟及呼吸系統疾患;②慢性炎症,如系統性紅斑狼瘡(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高;③器質性腦病;④腎功能損害(中度或重度)。
對西咪替丁過敏者,禁忌使用。
嚴重腎功能不全、心血管及呼吸系統疾患者應減量慎用.孕婦及哺乳婦女不宜使用.有葯物過敏史者請遵醫囑。
肝腎功能不全者慎用。本品可通過胎盤屏障引起胎兒肝功能障礙,並可向母乳移行,孕婦及產婦宜慎重用葯。
用於兒童的臨床經驗很少。因此,泰胃美治療不能向兒童推薦,除非根據醫生的判斷,利多於弊的情形下,僅有很少的經驗為每天20-40mg/kg分次口服或靜脈給葯。
給葯說明:
(1)用葯後十二指腸球部潰瘍症狀可較快緩解或消失,潰瘍癒合須經 X線或內鏡檢查來確定。療程一般為 4—6周,以後可服維持量,以預防潰瘍病復發(由醫師決定)。
(2)需要手術治療的患者,以及因合並症而不能手術的患者,應另行制訂用葯范圍及療程,因西咪替丁長期治療(達 1年以上),後果尚不能預測。
(3)應用於病理性高分泌狀態,如 Zollinger-Ellison綜合征、肥大細胞增多症。多發性內分泌腺瘤等時,根據臨床指征,可以持續長期使用。每日劑量一般不超過 2.4g。
(4)口服或注射 300mg,4—5小時後,抑制基礎胃酸分泌可達 80%。
(5)與制酸葯伍用時,可解除潰瘍症狀,但兩葯攝入時間務必隔開,否則本品的吸收可減少。
(6)患者應按時服用,堅持療程,一般在進餐時與睡前服葯,效果最好。
給予本品後有掩蓋胃癌症狀的可能性,因此須在排除其可能性後給葯。泰胃美治療8-12周後,內窺鏡復查治癒的胃潰瘍病也是重要的。
使胃 pH升高的葯物可增加呼吸道插管監護病室的病人醫院性肺炎的危險。
快速靜脈注射泰胃美偶爾引起心臟驟停和心律紊亂。因此,應避免採用快速靜脈注射。
低血壓,心動過速與心動過緩也有發生,靜脈給葯時,應對血壓與脈搏進行監測。
不良反應:
1)具有輕度抗雄性激素作用,用葯期間精子濃度可能降低,但停葯後可恢復正常。用葯 1個月以上可出現男性乳房腫大,也可能由於抗雄性激素所致。根據西咪替丁對鼠的長期毒性研究,發現良性 Leydig細胞瘤的發生率較對照組為高,但臨床上未見此不良反應。
(2)偶見的不良反應有:①精神紊亂,多見於老年或重病患者,停葯後 48小時內能恢復。在治療酗酒的胃腸道合並症時,可出現震顫性譫妄,酷似戒酒綜合征;②咽喉痛熱;③不明原因的出血或瘀斑,以及異常倦怠無力;④粒細胞減少或其他異常血象,多見於合並症嚴重之患者,或接受抗代謝的烴基類葯物或其他導致粒細胞減少的治療等。
(3)靜注後可出現心動過緩、過速或心律失常等。
(4)長期用葯可出現:男性乳房腫脹、性慾減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發等。
(5)常見的逾量徵象有:①呼吸短促或呼吸困難;②心動過速。
(1)消化系統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、血清氨基轉移酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。由於能通過胎盤屏障,並能進入乳汁,故孕婦和哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。突然停葯,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服葯(每晚 400mg) 3個月。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道,故不宜用於急性胰腺炎患者。
(2)泌尿系統反應:近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致 腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的,停葯後腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性,用葯期間應注意檢查腎功能。
(3)造血系統反應:本品對骨髓有一定的抑製作用,少數病人可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用葯者的 0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用葯期間應注意檢查血象。
(4)中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等症狀。引起中毒症狀的血葯濃度多在 26μg/ml以上,而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者,故宜慎用。嚴重肝功能不全者服用常規劑量後,其腦脊液的葯物濃度為正常人的兩倍,故容易中毒。出現神經毒性後,一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼葯所致者極為相似,且用擬膽鹼葯毒扁豆鹼治療,其症狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽鹼葯同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。
(5)心血管系統反應:可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。
(6)對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用葯劑量較大(每日在 1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等,停葯後即可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、葯熱等也有發生。
可引起腹脹,腹瀉,口乾,口苦,轉氨酶升高。 偶見嚴重肝炎,肝壞死,肝脂肪性變,突然停葯可能引起慢性消化性潰瘍穿孔.引起急性間質性腎炎,腎功能衰竭,停葯後可恢復正常.骨髓抑制,少數病例有白細胞及血小板減少,可產生溶血性及再障性貧血. 葯熱,皮疹,剝脫性皮炎,顏面或皮膚潮紅,心動過緩,靜注偶見血壓驟降,房室早博,心跳呼吸驟停,頭暈,頭痛,嗜睡,幻覺,精神失常或錯亂,性功能障礙(或性慾下降),男性乳房 增大,女性溢乳.
①少數患者可能有輕度腹瀉、眩暈、思睡、面部潮紅、出汗等。停葯後可恢復。②極少數患者有白細胞減少或全血細胞減少等。③少數腎功能不全或患有腦病的老年患者可有輕微精神障礙。④少數患者出現中毒性肝炎,SGOT、SGPT一度升高,血肌酐輕度升高或蛋白尿等,一般停葯後可恢復正常。
心血管系統:心動過緩、房室傳導異常、心律失常和低血壓是較常見的不良反應。特別是在快速靜脈滴注西咪替丁,血漿內組織濃度增加的情況下,易造成心搏徐緩。
神經系統:西咪替丁可透過血腦屏障,從而阻斷中樞神經系統的H2受體,導致多種不良反應出現,如可逆性的昏迷、神志不清、激動、幻覺、焦慮、抑鬱、錐體外系反應、定向障礙、中度或重度的頭痛、嗜睡等。但一般都不很嚴重,停葯後即可恢復。
內分泌、代謝:由於H2-受體阻斷劑可以和雄激素受體結合,顯示出與劑量相關的抗雄激素活性,使男性乳房輕度增生,精子數減少,偶見有陽萎現象,女性病人則出現溢乳,不論男性、女性,血漿中催乳素變化不一,有時維持在正常水平。
相互作用:
1)與制酸葯伍用,對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能減少,故一般不提倡。
(2)與苯二氮卓類葯長期伍用,肝內代謝可被抑制,導致後者的血葯濃度升高,但是其中勞拉西泮(lorazepam)、奧沙西泮(oxazepam)與替馬西泮(temazepam)似乎不受影響。
(3)與香豆素類抗凝葯伍用時,凝血酶原時間可進一步延長,因此須密切注意病情變化,並調整抗凝葯用量。
(4)與其他肝內代謝葯伍用均應慎用。
(5)與苯妥英鈉伍用時,後者血葯濃度增高,毒性可能增強,注意定期復查周圍血象。
(6)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時,血葯濃度可能增高。
(7)與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類葯伍用時,肝代謝降低,可導致廓清延緩,血葯濃度升高,可能發生中毒反應。
本品為一種強效肝微粒體酶抑制劑,可降低華法林、苯妥英鈉、普萘洛爾、地西泮、茶鹼、醯胺咪嗪、拉貝洛爾、美托洛爾、地高辛、奎尼丁、咖啡因、普魯卡因醯胺,氟卡尼和硝苯吡啶等葯物在肝內的代謝,延遲這些葯物的排泄,導致其血葯濃度明顯升高。因而,合並用葯時需減少上述葯物的劑量以免引起葯物不良反應。
當應用華法令抗凝劑時應密切檢查凝血酶原時間。與西咪替丁一起使用時,應適當調整抗凝劑的劑量。對於下列的其它葯物,當開始或停止與西咪替丁聯合用葯時,葯物血漿水平應密切監測,必要時調整劑量。
受西咪替丁影響的這些葯物包括β阻滯劑,鈣通道阻滯劑,三環類抗抑鬱葯,苯二氮卓類,氯甲唑,二甲雙胍。盡管這些葯物與西咪替丁聯合應用時,會增加這些葯物的血漿水平,很少出現顯著的臨床反應。對於老年人肝、腎病患者,應特別小心。
(1)氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用,可使本品的血葯濃度降低。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔 1小時服;如與甲氧氯普胺合用,本品的劑量需適當增加。
(2)由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用,本品抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。
(3)本品為肝葯酶抑制劑,通過其咪唑環與細胞色素 P450結合而降低葯酶活性,同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾合用,使後者血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用,可能使後者的血葯濃度增高,導致苯妥英鈉中毒,必須合用時,應在 5天後測定苯妥英鈉血葯濃度以便調整劑量。
(4)與阿片類葯物合用,有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類病人應減少阿片制劑的用量。
(5)本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由(26.3士 16.8)%提高到(49.3土 23.6%,由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。
(6)與茶鹼合用時,可使後者的去甲基代謝清除率降低 20%~30%,升高其血濃度。
(7)與苯二氮卓類安定葯(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓)合用,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。
(8)患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用本品,因為本品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血葯濃度均升高。此時應對血葯濃度進行監測。
(9)本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因,服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。
(10)與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。
(11)由於本品使胃液 pH升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱(但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度);若與阿司匹林合用,則出現相反的結果,可使阿司匹林作用增強。
(12)與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
(13)本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
(14)由於本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
雷尼替丁
葯理:
葯效學
動物實驗證明,雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用, 以摩爾計為西咪替丁的5~12倍。 因此為強效的H2受體阻滯劑。
葯動學
口服後自胃腸道吸收迅速, 1~2小時血葯濃度即可達峰值, 在體內分布廣泛, 且可通過血腦屏障。30%經肝代謝, 50%以原形自腎隨尿排出。口服後半衰期為2~3小時, 與西咪替丁相似。
[葯理作用]本品為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5~8倍,且作用時間更持久。本品能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲醯膽鹼刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性。
葯動學
口服易吸收,且不受食物及制酸劑的影響。服葯後1~3h達血葯濃度高峰,消除半減期為2~2.5h。蛋白結合率為15%,絕對生物利用度約50%。本品大部分以原形從腎排泄,24h從尿中排出給葯量的45%。與西咪替丁所不同的是本品並不是肝葯酶抑制劑,故不幹擾華法林等依靠肝葯酶代謝的葯物在體內的生物轉化。
適應症:
用於治療活動性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90%,可用於應激狀態時並發的急性胃粘膜損害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對Zollinger-Ellison綜合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使症狀緩解。也用於全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合並吸入性肺炎。
適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術後潰瘍、返流性食道炎等。
用法用量:
1.成人常用量①口服,一次 150mg,一日 2次,或 300mg睡前一次,療程一般 4—8周。維持治療可改為每晚 150mg,預防十二指腸潰瘍復發,嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,可給予 75mg,一日 2次。治療 Zollinger-Ellisou綜合征,宜用大量,每日 600—1200mg。②肌內注射或緩慢靜脈注射,治療潰瘍病出血,一次 25—50mg,每 4—8小時 1次。術前用葯,手術前 1.5小時靜注 100mg。靜脈滴注 100—300mg,加入 5%葡萄糖注射液 100ml,30分鍾滴完。
2.小兒用法與用量遵醫囑。
[制劑與規格]雷尼替丁片150mg;
雷尼替丁膠囊150mg;
雷尼替丁注射液5ml:50mg。
口服,每次0.15g,一日2次,早晚飯時服.維持量每日0.15g,飯前頓服.肌注或緩慢靜注,每次50mg,一日2-3次.
[用法及用量]口服,每日2次,每次150mg,於清晨和臨睡前服用。維持量每晚服150mg。卓-艾綜合征每日3次,每次150mg,必要時每日可增至900mg。
注射給葯,一般50mg緩慢靜注(超過1min),或滴注;也可肌內注射50mg,每6~12h給葯1次。預防吸入胃酸可於全身麻醉前45~60min,肌注或緩慢靜注50mg。
[劑型與規格]片劑:150mg/片。膠囊劑:150mg/粒。注射劑:50mg/5ml。
禁用慎用:
肝功能不全者及老年患者,偶見服葯後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
肝腎功能不全者慎用.孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用.
本品主要經腎排泄,嚴重腎功能不全時,半減期延長,血葯濃度升高,應注意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。
給葯說明:
可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏.
不良反應:
(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
(2)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。
(3)偶見靜脈注射後出現心動過緩。
(4)少數患者服葯後引起輕度肝功能損傷,停葯後症狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系葯物過敏反應,與葯物的用量無關。
(5)長期服用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成 N-亞硝基化合物。
靜注後可能出現頭暈,惡心,出汗及胃腸道刺激或不適.靜注部位有時出現瘙癢,發紅,1小時後可消失.可產生焦慮,興奮,健忘等.可引起肝損害,間質性腎炎,停葯後可恢復.男性乳房女性化少見,但隨年齡增加而增多.可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏.
靜脈注射後部分患者可出現惡心、出汗、面部灼熱感等。口服後偶見輕微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應,但一般不影響繼續治療。
心血管系統:本品可引起突發性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下,沒有先兆。雖然對膽鹼能神經介質比較敏感的病人可能有預兆,但對於危重病人,服用雷尼替丁需要進行心臟功能監護或同時服用阿托品以預防。
神經系統:較多的報告是頭痛,有時比較嚴重。但由於本品可透過血腦屏障,造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。
造血系統:粒細胞減少、血小板計數減少是常見的不良反應。健康情況不佳的病人,服用本品可能觸發血液情況的更進一步惡化。
消化系統:便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛,也偶見有胰腺炎的報告。
其他:風疹、支氣管哮喘、發熱、過敏性休克、一過性氨基轉移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停葯,症狀均可好轉或消失。
相互作用:
(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經肝代謝的葯物伍用時,雷尼替丁的血葯濃度不會升高而出現毒副反應。
(2)與抗凝葯或抗癲癇葯伍用時,要比西咪替丁為安全。
已證實,對於依賴細胞色素氧化P-450消除的葯物,本品可使其清除率下降,如可使苯妥英的濃度上升。與此不一致的是,本品可使茶鹼的清除率增加。