1、非甾體抗炎葯有哪些
非甾體抗炎葯(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎葯,NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後,100多年來已有百餘種上千個品牌上市,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多,這類葯物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布);最近美國食品葯品監督管理局(FDA)認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險,要求這些葯品生產廠家在其說明書中提出警示,這使NSAIDs的安全用葯成為目前全球醫葯界的熱點問題。 葯理作用 NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。 1. 解熱作用 NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類葯物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱葯僅是對症治療,體內葯物消除後體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時使用。 2. 鎮痛作用 NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用,鎮痛作用部位主要在外周。對各種創傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎症時,局部產生和釋放致痛物質,同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性,對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質,引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化,減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用於傷害性感受器,阻止致痛物質的形成和釋放。 3. 消炎作用 大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成,抑制白細胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀療效肯定. 不良反應 NSAIDs的葯理作用機制主要是通過抑制環氧化酶,減少炎性介質前列腺素的生成,產生抗炎、鎮痛、解熱的作用。和其他任何葯物一樣,NSAIDs在發揮治療效果的同時,也會產生一些與用葯目的無關的有害反應,即葯物不良反應。NSAIDs的不良反應主要表現在以下多個方面。 (1)胃腸道不良反應:可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎葯的患者中,大約有10%~25%的病人發生消化性潰瘍,其中有小於1%的患者出現嚴重的並發症如出血或穿孔。 (2)肝臟不良反應:在治療劑量下,能導致10%的患者出現肝臟輕度受損的生化異常,但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2%。 (3)神經系統不良反應:可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見,如多動、興奮、幻覺、震顫等,發生率一般小於5%。 (4)泌尿系統不良反應:可引起尿蛋白、管型,尿中可出現紅、白細胞等,嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中,長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。 (5)血液系統不良反應:部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。 (6)過敏反應:特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。 (7)心血管系統不良反應:有研究發現,NSAIDs能明顯干擾血壓,使平均動脈壓上升。另有報道,服用羅非昔布18個月後,患者發生心血管事件(如心臟病發作和中風)的相對危險性增加了。 (8)妊娠期的不良反應:NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕婦服用阿司匹林可導致產前、產後和分娩時出血;吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發育不全。 NSAIDs雖然可以引起上述諸多的不良反應,但絕大多數患者在短期服用該類葯物時出現的不良反應較輕微,能耐受,而且停葯後不良反應即可消失,不會對該類葯物發揮療效產生影響。現在已有許多NSAIDs的品種作為非處方葯(OTC)使用,患者不需要憑醫師的處方就可以直接在葯店裡購買到OTC品種。因此,有必要提醒患者重視NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知識。 用葯預防 在實際使用NSAIDs時,應從以下幾個方面防範葯物不良反應。 (1)盡量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs。需要長期用葯時,應在醫師或葯師指導下使用,用葯過程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用OTC品種時,應該仔細閱讀葯物說明書,嚴格按照葯品說明書的使用劑量和療程用葯。 (2)下列情況應禁服或慎服NSAIDs:活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人,血細胞減少者,妊娠和哺乳期婦女。 (3)用葯過程中如出現可疑不良反應時應立即停葯,咨詢醫師或葯師後決定是否繼續用葯,必要時對不良反應給予合適的處理。 (4)用葯期間不宜飲酒,否則會加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝葯(如華法林)合用,因為可能增加出血的危險。 (5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs,因為會導致不良反應的疊加。特別注意一葯多名,同一種化學成分的葯物可能以不同的商品名出現,避免重復用葯。如對乙醯氨基酚又稱為撲熱息痛,商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。 (6)不能盲目地認為NSAIDs中新葯、進口葯、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市,新品種往往是進口葯,而且價格昂貴,但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布)就是一個很好的實例。 (7)面臨NSAIDs的安全用葯這一熱點問題,患者不必過於擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中,涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經系統等多方面的不良反應,其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所佔比例很小。因此,並不是所有使用過NSAIDs的患者,一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。 總之,只有醫師、葯師、患者和社會共同關注安全用葯問題,堅持合理用葯,盡量避免和減少葯物不良反應的危害,才會真正地築起一道安全用葯的屏障。
2、非甾體類抗炎葯與糖皮質激素區別
非甾體類抗炎葯作為抗風濕葯物廣泛用於臨床。它除了能改善風濕性疾病炎性症狀外,還適用於各種疼痛,如頭痛、肌痛、痛經、腱鞘炎以及癌性疼痛。
不同種類的非甾體類抗炎葯有相同的作用機制。它們都是通過抑制環氧化酶的活性,從而抑制花生四烯酸最終生成前列環素(PGIl)、前列腺素(PGEl,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。前列腺素有許多功能:使血管通透性增加;各種組織動脈擴張;調節腎血流,使腎濾過率增加;促進鈉排泄,降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮,溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進骨吸收;抑制甘油脂分解等。NSAIDs除了抑制前列腺素的合成外,還可抑制炎症過程中緩激肽的釋放,改變淋巴細胞反應,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用。也正因為NSAIDs抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,還同時出現相應的副作用。主要表現在胃腸道與腎臟兩方面。
用葯原則:
(1) 劑量個體化。
(2) 中、小劑量有退熱止痛作用,而大劑量有抗炎作用。
(3) 通常選用一種NSAIDs,在足量使用2-3周後無效,則更換另一種。
(4) 不推薦同時使用兩種NSAIDs,因為療效不增加,而副作用增加。
(5) 在選用一系列NSAIDs後,如未出現有突出療效,可選用便宜和安全的葯物。
(6) 有2-3種胃腸道危險因素時,應加用預防潰瘍病的葯物。
(7) 具有一種腎臟危險因素時,選用合適的NSAIDs(如舒林酸),有兩種以上腎臟危險因素時,應避免使用NSAIDs。
(8) 用NSAIDs時,注意與其他葯物的相互作用,如b受體阻滯劑能降低NSAID葯效;應用抗凝劑時,避免同時服用阿司匹林;與洋地黃合用時,應注意防止洋地黃中毒。
(9) 必須明確NSAIDs雖常作為治療類風濕關節炎的一線葯物,能減輕臨床體征,但不能根治炎症,對類風濕關節炎的免疫病理機制無決定性影響,從而不能防止組織損傷、關節破壞和畸形。
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非甾體類抗炎葯是與激素相對而言的,這一類葯物其化學結構中缺乏激素所具有的甾環,故而得名。它具有解熱、鎮痛和抗炎作用,是治療風濕性疾病的一線葯物。對於一些風濕性疾病,如早期類風濕關節炎、老年性關節炎及早期強直性脊柱炎等是首選葯物。此類葯物種類很多,目前最常用的有乙醯水楊酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇諾力等。盡管這—類葯都是通過減少體內前列腺素的合成起作用,但各種葯物之間還存在一些細微的差別,具體用什麼,怎麼用,還需要醫生根據病人的具體情況進行指導。病人在應用非甾體類抗炎葯過程中的一個常見的現象是,不少病人因害怕葯物的副反應而不能連續服葯,往往「三天打漁,兩天曬網」,只在症狀嚴重,疼痛不能忍受時才用葯,因而影響療效,病人產生「葯物有無療效」的疑問,應該指出的是:絕大部分非甾體類抗炎葯都是比較安全的,只要遵囑用葯,均可獲較好療效。
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糖皮質激素是由腎上腺皮質分泌的一類甾體激素,具有調節糖、脂肪、和蛋白質的生物合成和代謝的作用,還具有抗炎作用,稱其為「糖皮質激素」是因為其調節糖類代謝的活性最早為人們所認識。
糖皮質激素的基本結構特徵包括腎上腺皮質激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇側鏈以及糖皮質激素獨有的17α-OH和11β-OH
目前糖皮質激素這個概念不僅包括具有上述特徵和活性的內源性物質,還包括很多經過結構優化的具有類似結構和活性的人工合成葯物,目前糖皮質激素類葯物是臨床應用較多的一類葯物。
糖皮質激素類葯物根據其血漿半衰期分短、中、長效三類。血漿半衰期是指葯物的血漿濃度下降一半的時間,其長短在多數情況下與血漿濃度無關,它反映葯物在體內的排泄、生物轉化及儲存的速度。生物半衰期是指葯物下降一半的時間。一般講血漿半衰期和生物半衰期呈正相關關系。短效激素包括:氫化可的松、可的松。中效激素包括:強的松、強的松龍、甲基強的松龍、去炎松。長效激素包括:地塞米松、倍他米松等葯。
3、什麼是非甾體抗炎葯?
非甾體抗炎葯是一類不含有甾體結構的抗炎葯,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。
4、什麼非甾體抗炎葯
非甾體抗炎葯(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎葯,NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後,100多年回來已有百餘答種上千個品牌上市,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。
5、類風濕可以單用非甾體抗炎葯嗎?
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6、什麼叫非甾體抗炎葯
非甾體抗炎葯(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎葯,NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後,100多年來已有百餘種上千個品牌上市,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。
目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多,這類葯物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布);最近美國食品葯品監督管理局(FDA)認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險,要求這些葯品生產廠家在其說明書中提出警示,這使NSAIDs的安全用葯成為目前全球醫葯界的熱點問題。
NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。 1. 解熱作用NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類葯物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱葯僅是對症治療,體內葯物消除後體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時使用。 2. 鎮痛作用NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用,鎮痛作用部位主要在外周。對各種創傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎症時,局部產生和釋放致痛物質,同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性,對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質,引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化,減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用於傷害性感受器,阻止致痛物質的形成和釋放。 3. 消炎作用大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成,抑制白細胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀療效肯定. 4. 對腫瘤的防止作用NSAIDs對腫瘤的發生、發展及轉移均有抑製作用,與其他抗腫瘤葯物有協同作用。
7、哪些是非甾體類抗炎葯
非甾體類抗炎葯是與激素相對而言的,這一類葯物其化學結構中缺乏激素所具有的甾環,故而得名。它具有解熱、鎮痛和抗炎作用,是治療風濕性疾病的一線葯物。對於一些風濕性疾病,如早期類風濕關節炎、老年性關節炎及早期強直性脊柱炎等是首選葯物。此類葯物種類很多,目前最常用的有乙醯水楊酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇諾力等。
扶他林,別名: 雙氯芬酸鈉, 雙氯滅痛、服他靈、阿米雷爾、迪弗納;奧爾芬;奧濕克;扶他林;凱扶蘭;諾福丁;天新力德;英太青膠囊;
適應症於類風濕性和骨關節炎,強直性脊椎炎。禁忌: 胃腸道出血者,妊娠婦女和計劃懷孕的婦女。
該葯不良反應有: 腹痛,腹瀉,惡心,消化不良,腹脹,嘔吐,胃炎,便秘,皮疹,頭暈,頭痛,月經過多。肝病患者可出現S-GPT、S-GOT和膽紅素增高。偶見腎臟損害。 該葯哺乳婦女應慎用。