鎮痛解熱抗炎抗風濕抗痛

1、怎樣選用解熱鎮痛抗炎葯？

解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛，且大多數兼有抗炎、抗風濕作用的葯物。雖然它們在化學結構上各異，但都有抑制前列腺素的生物合成。這類葯具有如下的3項共同作用：

（1）解熱作用。本類葯物能降低發熱動物的體溫，而對正常者幾乎無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同，氯丙嗪能使正常動物的體溫降低。

（2）鎮痛作用。具有中等程度的鎮痛作用，對慢性鈍痛（神經痛、肌肉痛和關節痛等）有效，對創傷性疼痛、腸變位等劇烈疼痛幾乎無效。因其毒性較低，無耐葯性及成癮性，故廣泛應用於臨床。

（3）消炎、抗風濕作用。本類葯物中除了苯胺類（撲熱息痛）外，都具有消炎、抗風濕作用。常用的解熱鎮痛抗炎葯按化學結構可分為苯胺類（如對乙醯氨基酚）、吡唑酮類（如安替比林、氨基比林、安乃近等）、水楊酸類（如水楊酸鈉、乙醯水楊酸）和其他消炎鎮痛葯（如吲哚美辛、炎痛靜、甲滅酸等）4類。

臨床上多用的解熱鎮痛消炎葯有：

（1）氨基比林。本品有明顯的解熱、鎮痛和消炎作用。退熱效果好，鎮痛作用較強而持久，抗風濕消炎作用不亞於水楊酸類葯物。長期應用可引起粒性白細胞缺乏症。單一葯物片劑及注射液已淘汰。復方制劑有安痛定注射液等。用法與用量：皮下或肌注0.3～2毫升/次。

（2）安乃近。本品為氨基比林與亞硫酸鈉的加成物。解熱作用為氨基比林的3倍，鎮痛、抗風濕消炎作用與氨基比林相同。長期使用可產生粒性白細胞缺乏症。用法與用量：皮下或肌注，300～600毫克/次。

（3）水楊酸鈉。水楊酸鈉有鎮痛、解熱、消炎、抗風濕作用。常用於治療風濕病。用法與用量：靜注，100～500毫克/次。

2、解熱鎮痛抗炎葯的葯理機制

盡管本類葯物種類多，但都具有解熱鎮痛抗炎和抗風濕等共同的葯理作用，僅作用強度各異，而作用機制相似。
解熱鎮痛葯的作用機制是抑制機體內前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一個五碳環和兩條側鏈的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在於人和哺乳動物的各種重要組織和體液中，多種細胞都可合成PG。細胞膜的磷脂中以脂化方式結合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可從磷脂中釋放出來。游離的AA轉化途徑有二：一是經細胞微粒體內PG合成酶 (環氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各種PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它們參與多種生理和病理過程的調節，如炎症、發熱、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支氣管和子宮平滑肌的舒縮；AA的另一代謝途徑為經細胞質中的脂氧酶的催化生成白三烯類 (leukotrienes，LTs)，參與過敏反應、誘發炎症、增強白細胞和巨噬細胞的趨化以及支氣管、胃腸平滑肌收縮等活動。AA這兩條代謝途徑的產物有相互調節和制約作用 (圖19-1)。近來發現了環氧酶 (COX)的兩種同工酶，簡稱COX-1與COX-2（表19-1）。 COX-1多參與血管緊張度的調節等一些生理反應，各種損傷性因子也誘導多種細胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，這些因子又能誘導COX-2表達，增加PGs合成，參與機體的炎症反應等病理過程。近年的研究發現，白細胞、血小板等在炎症區域的黏附分子表達有關，如來自內皮細胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，細胞內 粘附分子-1（ICAM-1）、血管細胞 粘附分子-1（VCAM-1）和細胞整合素（integrins）等。後者能把循環中的白細胞導向炎症區域。NSAIDs的解熱鎮痛抗炎作用可能與抑制COX-2有關；而抗血栓作用及多數不良反應則可能與抑制COX-1有關，葯物對兩種COX的選擇性不同。現已明確這兩種COX的異構形式基因編碼不同。選擇性COX-2抑制劑的研製提高了NSAIDs對胃的安全性。臨床上還將COX抑制葯用於結腸癌和阿茨海默氏病的治療，這表明COX抑制劑的作用機制可能不只局限於抑制PG系統。然而兩種COX的各種作用尚未完全闡明，COX-2抑制劑對腎臟有無毒性尚有爭論。
常用葯
乙醯水楊酸(阿斯匹林 Aspirin)

3、阿司匹林( )具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，是應用最早、最廣和最普通

⑴ C 9 H 8 O 4 ；羧基；酯基
⑵
⑶ ；取代反應
 ⑷ 3； ( )
⑸

4、鎮痛葯與解熱鎮痛抗炎葯的鎮痛作用有什麼不同

兩者作用機制不同：
解熱鎮痛葯，抑制COX（環氧化酶）活性，進而使PG（前列腺素）等致痛物質減少。它的作用概括起來就是解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕（大劑量）、抗血栓。
鎮痛葯，一般是中樞鎮痛葯，像嗎啡，哌替啶等。可與中樞阿片受體結合，發揮鎮痛作用。

5、（1）阿司匹林（ ）具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，是應用最早、最廣和

（1）阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均與NaOH反應，該反應為，
故答案為版：；
（2）在酸性條件下水解生權成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物，聚合物為聚2-甲基丙烯酸，則單體為2-甲基丙烯酸，其結構簡式為，
故答案為：乙二醇；．

6、常用的解熱鎮痛抗炎葯有哪些？

解熱鎮痛抗炎葯品種繁多，由於它們的治療指數高，安全范圍大，因而得到廣泛的應用。其中常用的品種有：

（1）水楊酸類如水楊酸鈉、乙醯水楊酸（阿司匹林）等。

（2）乙醯苯胺類如對乙醯氨基酚（撲熱息痛）等。

（3）吡唑酮類如氨基比林、安乃近、保泰松等。

（4）鄰氨苯甲酸類如甲滅酸（撲濕痛）、甲氯滅酸（抗炎酸）等。

（5）芳基烷酸類如布洛芬、萘普生等。

（6）其他葯物如柴胡、酮洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉等。

7、解熱鎮痛葯的鎮痛作用與鎮痛葯有何不同

解熱鎮痛葯,一般是阿斯匹林類抗炎葯.它抑制COX(環氧化酶)活性,進而使PG(前列腺素)等致痛物質減少.它的作用概括起來就是解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕(大劑量)、抗血栓.它對炎症產生的根本原因不起作用,常與抗菌葯合用.由於副作用相對多,最好用選擇性COX-2抑制葯(塞來昔布)之類.
鎮痛葯,一般是中樞鎮痛葯,像嗎啡,度冷丁.與中樞阿片受體結合,減少遞質釋放,發揮鎮痛作用.

8、鎮痛葯和解熱鎮痛抗炎葯的區別？

解熱鎮痛葯（ and Antipyretics drugs）是一類具有退熱和減輕慢性鈍痛作用的葯品。其中抗炎鎮痛葯（Anti-inflammatory Agents）又稱非甾體抗炎葯（Nonsteroidal Anti-Inflammatory drugs，NSAID），具有確實的抗炎作用和不同程度的鎮痛和解熱作用，在有炎症時鎮痛效果更為明顯。其主要作用函概4個方面： （1）解熱：抑制前列腺素合成酶（環氧化酶），高選擇性環氧化酶-2抑制劑（Highly selective COX-2 Inhibitors）選擇性強，特異性抑制COX-2，從而阻斷人體內前列腺素的合成。前列腺素是一類具有高度生物活性的物質，廣泛存在於人體的各種重要組織和體液中，參與人體的發熱、疼痛、炎症、血栓、速發型過敏等多種生理、病理過程。解熱鎮痛葯使體內前列腺素的生成減少，使發熱的患者的體溫降至正常，而對正常人的體溫無明顯影響；此外，解熱鎮痛葯還可直接興奮人體的下丘腦前區的體溫散熱中樞，促進人體散熱。 （2）鎮痛：解熱鎮痛葯可穩定溶酶體膜，阻止各種導致炎症物質的釋放。對頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛、月經痛等中等程度的鈍痛療效較好，對外傷性和內臟平滑肌絞痛無效，但本類葯物基本無成癮性。 （3）抗炎：減弱前列腺素對緩激肽等導致炎症物質的增敏作用，對抗風濕、對抗炎症，減少炎症和體液的滲出，減輕炎症所致的紅、腫、熱、痛症狀。 （4）對抗血小板凝聚：抑制環氧化酶，使由環氧化酶催化而生成的血栓素A2（TXA2）生成減少，使血栓素A2不能加速血小板的凝聚，阻止血栓的形成，預防冠心病和心、腦血栓的發生。鎮痛痛與解熱鎮痛葯看似差不多，其實是兩類適應證與葯理作用並不相同的葯物，解熱鎮痛葯是家庭常用葯，而鎮痛葯由國家管理，只能通過醫療單位使用。 解熱鎮痛葯只能用於一般性疼痛，具有中等程度的止痛作用，對劇烈疼痛是無效的，有的還具有抗炎、抗風濕作用。常用的解熱鎮痛葯有阿司匹林、對乙醯氨基酚（撲熱息痛）、保泰松、吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、氯來酸（抗風濕靈）等。 鎮痛葯是一類作用於中樞神經系統，能選擇性地抑制痛覺的葯物，主要用於劇烈疼痛，並可減輕由於疼痛而產生的恐懼、緊張、焦慮等情緒。這類葯品反復多次應用可致成癮，故稱為「成癮性」鎮痛葯或醉性鎮痛葯。國家有嚴格規定的使用范圍，只限於急性劇烈疼痛的短期發作，如內臟器官劇痛、創傷、戰傷、燒傷、燙傷、手術、癌症患者的止痛以防止疼痛性休克的發生。常用鎮痛葯屬於非麻醉葯品管理范圍的，有嗎啡、哌替啶（度冷丁）、可待因、安那度爾（安依痛）、芬太尼、噴他佐辛（鎮痛新）等，均不得隨便使用，只能由醫生按照規定使用。

9、阿司匹林（）具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，是應用最早、最廣和最普通

（1）由結構簡式可知分子式為C9H8O4，含氧官能團為-COOH、-COOC-，名稱分別為羧酸、酯基，故答案為：C9H8O4；羧基；酯基；
（2）-COOH、-COOC-及水解生成苯酚結構均與NaOH反應，該反應為+3NaOH→+CH3COONa+2H2O，
故答案為：+3NaOH→+CH3COONa+2H2O；
（3）水楊酸的分子式是C7H6O3，跟乙酸酐（）在催化劑作用下生成阿司匹林，水楊酸為鄰羥基苯甲酸，其結構簡式為，該反應中-OH上的H被取代，為取代反應，故答案為：；取代反應；
（4）水楊酸的同分異構體符合：①分子中有苯環；②能跟銀氨溶液反應生成銀鏡；③苯環上的一硝基取代物有2種，則含-CHO和-OH，且結構對稱，苯環上有2種位置的H，則符合條件的同分異構體為或或，共3種，
故答案為：3；或或；
（5）在酸性條件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物，聚合物為聚2-甲基丙烯酸，則單體為2-甲基丙烯酸，其結構簡式為，
故答案為：．