對乙醯氨基酚沒有抗炎抗風濕作用

1、阿司屁匹林的解熱鎮痛抗炎機制為抑制什麼酶

解熱鎮痛抗炎葯：
又稱為非甾體抗炎葯(NSAIDs)
一類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的葯物
一、分類
1.水楊酸類：阿司匹林、水楊酸鈉等

2．苯胺類：對乙醯氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸類：吲哚美辛。

4．芳基丙酸類：布洛芬。

5．芳基乙酸類：雙氯芬酸。

6．烯醇類：吡羅昔康。

7，吡唑酮類：保泰松。

8．烷酮類：如萘丁美酮。

9.異丁芬酸：舒林酸

二、共同作用機制
抑制體內環氧化酶（COX）活性，從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成

三、葯理作用
1.解熱作用
特 點：
1）僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2）僅影響散熱過程,不影響產熱過程，不能從根本上解決問題
3）解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。

2.鎮痛作用
特點：
1）.為非麻醉性(非成癮性)鎮痛葯,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2）.鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌症骨轉移痛
3）.鎮痛作用部位主要在外周。
4）.鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。

3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛葯都有抗炎、抗風濕作用，即葯物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用

NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。

對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外，還與其激活caspase-3和caspase-9，誘導腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤細胞增殖，以及抗新生血管形成等有關。

尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。

四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應：最常見，包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等，口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因：COX-1 被抑制
2.皮膚反應：
第二大常見，以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見，皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害：水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應：高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統－－粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統－－頭暈、頭痛、耳鳴

水楊酸類
阿司匹林(aspirin，乙醯水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝：<1g: 一級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
鹼化尿液，加速其排泄
葯理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量（0.5g）：解熱鎮痛作用
臨床應用：配成復方
（1）慢性疼痛：頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
（2）感冒發熱
大劑量（3～5g）：抗炎、抗風濕作用 臨床應用：風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱症狀及鑒別診斷首選葯之一
2.影響血小板功能：
小劑量（50～100mg）：預防血栓形成
大劑量：促進血栓形成
機制：小劑量：抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
減少（促聚集）
臨床應用：小劑量
⑴ 缺血性心臟病（心絞痛、心梗）
⑵ 一過性腦缺血，防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應：最常見，潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙：
小劑量：抑制血小板環氧酶，抑制TXA2生成
大劑量：抑制凝血酶原形成－－VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前一周停用
水楊酸反應：劑量≥5g/d
水楊酸反應：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退，嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調、甚至精神錯亂
急救：停葯,碳酸氫鈉靜脈滴注
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺葯和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征：
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現：嚴重肝功能不良合並腦病
少見，但預後差，不宜用(<10y)
可用對乙醯氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理：停葯, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進葯物排泄。
復方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因

苯胺類
對乙醯氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強，無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用：各種慢性疼痛：
感冒發熱：小兒退熱首選
不良反應：過敏反應，肝壞死，腎損害，
高鐵血紅蛋白血症，溶血性貧血

吡唑酮類
保泰松
葯理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成

臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風：促進尿酸排泄

不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘

芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
葯理作用:
最強的PG合成酶抑制葯之一
解熱、抗炎作用強

臨床應用:
僅用於其他葯物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱

不良反應
胃腸反應:食慾減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘

禁忌症
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
「阿司匹林哮喘」者禁用

芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高，可緩慢進入滑膜腔，並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制葯：抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用：風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點：胃腸反應較輕，易耐

2、對乙醯氨基酚片是消炎葯嗎？

對乙醯氨基酚屬於苯胺類衍生物，無抗炎作用，但是有解熱鎮痛作用。消炎的建議用慶大黴素注射劑外用，很多打耳洞之類的都使用。

3、對乙醯氨基酚的作用

1、用作解熱、鎮痛、抗風濕葯。
2、該品為解熱鎮痛葯，國際非專有葯名為專Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛葯屬，解熱作用與阿司匹林相似，鎮痛作用較弱，無抗炎作用，是乙醯苯胺類葯物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類葯物的病人。用於感冒、牙痛等症。
3、有機合成中間體，過氧化氫的穩定劑，照相化學葯品。

4、對乙醯氨基酚片

適用於普通感冒及流行性感冒一類的葯

5、下面哪個葯物僅具有解熱,鎮痛作用,不具有消炎抗風濕作用

下列哪種葯物具有解熱鎮痛作用而無消炎抗風濕作用（ 。
A．安乃近
B．對乙醯氨基酚
C．阿司匹林
D．布洛芬
E．吡羅昔康 

6、對乙醯氨基酚為什麼沒有抗炎作用

你好，對乙醯氨基酚的話對外周環氧酶的抑製作用很弱，而環氧酶是前列腺素合成專所必須的酶，所以不能減屬少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎症介質，對乙醯氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放，故幾乎沒抗炎作用 追問： 那他是不是 花生四烯酸 環氧酶抑制劑呢？如果他對前列腺素合成抑制弱那它怎麼達到鎮痛的效果啊？謝謝啦 回答： 對乙醯氨基酚 通過抑制中樞神經系統前列腺素合成酶，減少前列腺素合成和釋放達到鎮痛的效果。也有資料說是，非甾體類 解熱鎮痛葯 對中樞和外周神經有抗知覺作用。 它應該屬於 花生四烯酸 環氧酶抑制劑

7、常用的解熱鎮痛抗炎葯中幾乎沒有抗炎作用的葯物是什麼？

對乙醯氨基酚
幾乎沒有抗風濕抗炎作用。

8、關於葯：對乙醯氨基酚

嬰兒在感冒期間出現的發熱現象按說明使用對乙醯氨基酚是正確的。
後來發生腹瀉現象與嬰兒的脾胃功能在生理期有關。
吃小兒氨珈黃敏顆粒可以緩解嬰兒感冒，應該不屬於它的副作用。
如果真有副作用，停葯後會自然消失。

9、乙醯水楊酸和對乙醯氨基酚的最主要區別？

一、適應病症上的區別：

1、乙醯水楊酸：

阿司匹林對血小板聚集的抑製作用，因此阿司匹林腸溶片適應症如下：

降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險

預防心肌梗死復發

中風的二級預防

降低短暫性腦缺血發作（TIA）及其繼發腦卒中的風險

降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發病風險

動脈外科手術或介入手術後，如經皮冠脈腔內成形術（PTCA），冠狀動脈旁路術（CABG），頸動脈內膜剝離術，動靜脈分流術

預防大手術後深靜脈血栓和肺栓塞

降低心血管危險因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大於50歲者）心肌梗死發作的風險。

其他用途：

用途一：解熱鎮痛葯，用於發熱、疼痛及類風濕關節炎等。

用途二：是應用最早，最廣和最普通解熱鎮痛葯抗風濕葯。具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，發揮葯效迅速，葯效肯定，超劑量易於診斷和處理，很少發生過敏反應。

常用於感冒發熱,頭痛、神經痛關節痛、肌肉痛、風濕熱、急性內濕性關節炎、類風濕性關節炎及牙痛等。是《國家基本葯物目錄》列入的品種。乙醯水楊酸也是其他葯物的中間體。

2、對乙醯氨基酚

用於感冒發熱、關節痛、神經痛及偏頭痛、癌性痛及手術後止痛。本品還可用於對阿司匹林過敏、不耐受或不適於應用阿司匹林的患者（水痘、血友病以及其他出血性疾病等）。

二、不良反應上的區別

1、乙醯水楊酸

（1）胃腸道症狀

胃腸道症狀是阿司匹林最常見的不良反應，較常見的症狀有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不適及惡心嘔吐。長期使用易致胃黏膜損傷，引起胃潰瘍及胃出血。長期使用應經常監測血像、大便潛血試驗及必要的胃鏡檢査。

應用阿司匹林時最好飯後服用或與抗酸葯同服，潰瘍病患者應慎用或不用。增強胃黏膜屏障功能的葯物，如米索前列醇等，對阿司匹林等非甾體抗炎葯引起的消化性潰瘍有特效。

（2）過敏反應

特異性體質者服用阿司匹林後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應，多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也與其影響免疫系統有關。

哮喘大多嚴重而持久，一般用平喘葯多無效，只有激素效果較好。還可出現典型的阿司匹林三聯症（阿司匹林不耐受、哮喘與鼻息肉）。

（3）中樞神經系統

神經症狀一般在服用量大時出現，出現所謂水楊酸反應，症狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用葯量過大時，可出現精神錯亂、驚厥甚至昏迷等，停葯後2～3天症狀可完全恢復。大劑量時還可引起中樞性的惡心和嘔吐。

（4）肝損害

阿司匹林引起肝損傷通常發生於大劑量應用時。這種損害不是急性的作用，其特點是發生在治療後的幾個月，通常無症狀，有些患者出現腹部的右上方不適和觸痛。

血清肝細胞酶的水平升高，但明顯的黃疸並不常見。這種損害在停用阿司匹林後是可逆的，停葯後血清轉氨酶多在1個月內恢復正常，全身型類風濕病兒童較其他兩型風濕病易出現肝損害。

阿司匹林引起肝損害後，臨床處理方法是停葯，給予氨基酸補液、VitC及肌苷等葯物，口服強的松，症狀一般在1周後消失。

（5）腎損害

長期使用阿司匹林可發生間質性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退。長期大量服用該品可致氧化磷酸化解耦聯，鉀從腎小管細胞外逸，導致缺鉀、尿中尿酸排出過高，較大損害是下段尿中可出現蛋白、細胞、管型等。有人認為，部分腎盂癌是濫用阿司匹林等止痛葯的繼發性並發症。

（6）對血液的影響

阿司匹林通常不改變白細胞和血小板的數量及血細胞比容、血紅蛋白的含量。但長期應用阿司匹林可導致缺鐵性貧血。

（7）心臟毒性

治療劑量的阿司匹林對心血管沒有重要的直接作用。大劑量可直接作用於血管平滑肌，而導致外周血管擴張。中毒劑量可通過直接和中樞性血管運動麻痹作用而抑制循環功能。

（8）瑞氏綜合征

阿司匹林應用於兒童流感或水痘治療時可能引起瑞氏綜合征。瑞氏綜合征是一種急性腦病和肝臟脂肪浸潤綜合征，常常發生於某些急性病毒性傳染病以後。

病因尚不明確，但普遍認為與下列因素有關：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水楊酸鹽、外源性病毒如（黃麴黴素）、內在代謝缺陷等，各因素可相伴存在或各因素間相互影響而造成。臨床上病毒性感冒時不主張使用阿司匹林。

（9）交叉過敏反應

對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯過敏。但是對該品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類葯過敏。

2、對乙醯氨基酚

少數病例可發生過敏性皮炎（皮疹、皮膚瘙癢等）、粒細胞缺乏、血小板減少、高鐵血紅蛋白血症、貧血及肝、腎功能損害等。

三、用葯禁忌上的區別：

1、乙醯水楊酸

（1）禁用情況

有出血症狀的潰瘍病或其他活動性出血時；

血友病或血小板減少症。

潰瘍病或腐蝕性胃炎；

葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者（該品偶見引起溶血性貧血）；

痛風（該品可影響其他排尿酸葯的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；

肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；

心功能不全或高血壓，大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫；

腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。

（2）慎用情況

有哮喘及其他過敏性反應時

對於甲亢危象而引起高熱的病人慎用  

（3）限制或禁止服用

對阿司匹林、布洛芬、拿百疼等葯物過敏者。

蠶豆症患者，因為阿司匹林可導致溶血。

有腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風症等的患者，必須得到醫生的許可才能服用。

兒童和青少年，不宜使用阿司匹林治療傷風感冒。

血友病病人或其他出血傾向者不宜服用。

孕婦。

2、對乙醯氨基酚

對本品過敏者禁用。肝腎功能不全者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。

10、對乙醯氨基酚副作用

理解錯誤。不是前列腺，而是前列腺素。 對乙醯氨基酚是非那西丁(phenacetin)的體內代謝專產物，屬於苯胺類。通過屬抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1緩激肽和組胺等的合成和釋放，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮痛作用強，抗風濕作用弱，對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速，完全，在體液內分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時。僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
與前列腺是兩碼事，所以不會影響性功能。