1、(1)阿司匹林( )具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用,是應用最早、最廣和
(1)阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均與NaOH反應,該反應為,
故答案為版:;
(2)在酸性條件下水解生權成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物,聚合物為聚2-甲基丙烯酸,則單體為2-甲基丙烯酸,其結構簡式為,
故答案為:乙二醇;.
2、下面哪個葯物僅具有解熱,鎮痛作用,不具有消炎抗風濕作用
下列哪種葯物具有解熱鎮痛作用而無消炎抗風濕作用( 。
A.安乃近
B.對乙醯氨基酚
C.阿司匹林
D.布洛芬
E.吡羅昔康
3、非甾體類抗炎葯的葯理作用及其代表葯?謝謝了,大神幫忙啊
非甾體抗炎葯(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎葯,NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後,100多年來已有百餘種上千個品牌上市,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多,這類葯物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布);最近美國食品葯品監督管理局(FDA)認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險,要求這些葯品生產廠家在其說明書中提出警示,這使NSAIDs的安全用葯成為目前全球醫葯界的熱點問題。 葯理作用 NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。 1. 解熱作用 NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類葯物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱葯僅是對症治療,體內葯物消除後體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時使用。 2. 鎮痛作用 NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用,鎮痛作用部位主要在外周。對各種創傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎症時,局部產生和釋放致痛物質,同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性,對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質,引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化,減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用於傷害性感受器,阻止致痛物質的形成和釋放。 3. 消炎作用 大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成,抑制白細胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀療效肯定. 不良反應 NSAIDs的葯理作用機制主要是通過抑制環氧化酶,減少炎性介質前列腺素的生成,產生抗炎、鎮痛、解熱的作用。和其他任何葯物一樣,NSAIDs在發揮治療效果的同時,也會產生一些與用葯目的無關的有害反應,即葯物不良反應。NSAIDs的不良反應主要表現在以下多個方面。 (1)胃腸道不良反應:可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎葯的患者中,大約有10%~25%的病人發生消化性潰瘍,其中有小於1%的患者出現嚴重的並發症如出血或穿孔。 (2)肝臟不良反應:在治療劑量下,能導致10%的患者出現肝臟輕度受損的生化異常,但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2%。 (3)神經系統不良反應:可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見,如多動、興奮、幻覺、震顫等,發生率一般小於5%。 (4)泌尿系統不良反應:可引起尿蛋白、管型,尿中可出現紅、白細胞等,嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中,長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。 (5)血液系統不良反應:部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。 (6)過敏反應:特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。 (7)心血管系統不良反應:有研究發現,NSAIDs能明顯干擾血壓,使平均動脈壓上升。另有報道,服用羅非昔布18個月後,患者發生心血管事件(如心臟病發作和中風)的相對危險性增加了。 (8)妊娠期的不良反應:NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕婦服用阿司匹林可導致產前、產後和分娩時出血;吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發育不全。 NSAIDs雖然可以引起上述諸多的不良反應,但絕大多數患者在短期服用該類葯物時出現的不良反應較輕微,能耐受,而且停葯後不良反應即可消失,不會對該類葯物發揮療效產生影響。現在已有許多NSAIDs的品種作為非處方葯(OTC)使用,患者不需要憑醫師的處方就可以直接在葯店裡購買到OTC品種。因此,有必要提醒患者重視NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知識。 用葯預防 在實際使用NSAIDs時,應從以下幾個方面防範葯物不良反應。 (1)盡量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs。需要長期用葯時,應在醫師或葯師指導下使用,用葯過程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用OTC品種時,應該仔細閱讀葯物說明書,嚴格按照葯品說明書的使用劑量和療程用葯。 (2)下列情況應禁服或慎服NSAIDs:活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人,血細胞減少者,妊娠和哺乳期婦女。 (3)用葯過程中如出現可疑不良反應時應立即停葯,咨詢醫師或葯師後決定是否繼續用葯,必要時對不良反應給予合適的處理。 (4)用葯期間不宜飲酒,否則會加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝葯(如華法林)合用,因為可能增加出血的危險。 (5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs,因為會導致不良反應的疊加。特別注意一葯多名,同一種化學成分的葯物可能以不同的商品名出現,避免重復用葯。如對乙醯氨基酚又稱為撲熱息痛,商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。 (6)不能盲目地認為NSAIDs中新葯、進口葯、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市,新品種往往是進口葯,而且價格昂貴,但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布)就是一個很好的實例。 (7)面臨NSAIDs的安全用葯這一熱點問題,患者不必過於擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中,涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經系統等多方面的不良反應,其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所佔比例很小。因此,並不是所有使用過NSAIDs的患者,一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。 總之,只有醫師、葯師、患者和社會共同關注安全用葯問題,堅持合理用葯,盡量避免和減少葯物不良反應的危害,才會真正地築起一道安全用葯的屏障。
4、阿司屁匹林的解熱鎮痛抗炎機制為抑制什麼酶
解熱鎮痛抗炎葯:
又稱為非甾體抗炎葯(NSAIDs)
一類具有解熱、鎮痛,而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的葯物
一、分類
1.水楊酸類:阿司匹林、水楊酸鈉等
2.苯胺類:對乙醯氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸類:吲哚美辛。
4.芳基丙酸類:布洛芬。
5.芳基乙酸類:雙氯芬酸。
6.烯醇類:吡羅昔康。
7,吡唑酮類:保泰松。
8.烷酮類:如萘丁美酮。
9.異丁芬酸:舒林酸
二、共同作用機制
抑制體內環氧化酶(COX)活性,從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成
三、葯理作用
1.解熱作用
特 點:
1)僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2)僅影響散熱過程,不影響產熱過程,不能從根本上解決問題
3)解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.鎮痛作用
特點:
1).為非麻醉性(非成癮性)鎮痛葯,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌症骨轉移痛
3).鎮痛作用部位主要在外周。
4).鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛葯都有抗炎、抗風濕作用,即葯物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退,其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。
對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外,還與其激活caspase-3和caspase-9,誘導腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞增殖,以及抗新生血管形成等有關。
尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。
四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應:最常見,包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等,口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因:COX-1 被抑制
2.皮膚反應:
第二大常見,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見,皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害:水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應:高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統--粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統--頭暈、頭痛、耳鳴
水楊酸類
阿司匹林(aspirin,乙醯水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝:<1g: 一級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
鹼化尿液,加速其排泄
葯理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量(0.5g):解熱鎮痛作用
臨床應用:配成復方
(1)慢性疼痛:頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
(2)感冒發熱
大劑量(3~5g):抗炎、抗風濕作用 臨床應用:風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱症狀及鑒別診斷首選葯之一
2.影響血小板功能:
小劑量(50~100mg):預防血栓形成
大劑量:促進血栓形成
機制:小劑量:抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
減少(促聚集)
臨床應用:小劑量
⑴ 缺血性心臟病(心絞痛、心梗)
⑵ 一過性腦缺血,防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應:最常見,潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙:
小劑量:抑制血小板環氧酶,抑制TXA2生成
大劑量:抑制凝血酶原形成--VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前一周停用
水楊酸反應:劑量≥5g/d
水楊酸反應:頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退,嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調、甚至精神錯亂
急救:停葯,碳酸氫鈉靜脈滴注
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑,使脂氧酶途徑加強,白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺葯和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征:
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現:嚴重肝功能不良合並腦病
少見,但預後差,不宜用(<10y)
可用對乙醯氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理:停葯, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進葯物排泄。
復方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺類
對乙醯氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強,無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用:各種慢性疼痛:
感冒發熱:小兒退熱首選
不良反應:過敏反應,肝壞死,腎損害,
高鐵血紅蛋白血症,溶血性貧血
吡唑酮類
保泰松
葯理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成
臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風:促進尿酸排泄
不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘
芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
葯理作用:
最強的PG合成酶抑制葯之一
解熱、抗炎作用強
臨床應用:
僅用於其他葯物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱
不良反應
胃腸反應:食慾減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
「阿司匹林哮喘」者禁用
芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高,可緩慢進入滑膜腔,並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制葯:抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用:風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點:胃腸反應較輕,易耐
5、哪些是非甾體類抗炎葯
哪些是非甾體類抗炎葯?
解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛,多數還有回抗炎、抗答風濕作用的葯物。由於其化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎葯不同,故又稱為非甾體類抗炎葯。
非甾體類抗炎葯是與激素相對而言的,這一類葯物其化學結構中缺乏激素所具有的甾環,故而得名。它具有解熱、鎮痛和抗炎作用,是治療風濕性疾病的一線葯物。對於一些風濕性疾病,如早期類風濕關節炎、老年性關節炎及早期強直性脊柱炎等是首選葯物。此類葯物種類很多,目前最常用的有乙醯水楊酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇諾力等。盡管這—類葯都是通過減少體內前列腺素的合成起作用,但各種葯物之間還存在一些細微的差別,具體用什麼,怎麼用,還需要醫生根據病人的具體情況進行指導。病人在應用非甾體類抗炎葯過程中的一個常見的現象是,不少病人因害怕葯物的副反應而不能連續服葯,往往「三天打漁,兩天曬網」,只在症狀嚴重,疼痛不能忍受時才用葯,因而影響療效,病人產生「葯物有無療效」的疑問,應該指出的是:絕大部分非甾體類抗炎葯都是比較安全的,只要遵囑用葯,均可獲較好療效。
6、什麼是非甾體類抗炎葯
即解熱鎮痛抗炎葯。解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛,多數還有抗炎內、抗風濕作用的容葯物。由於其化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎葯(SAIDS)不同,故又稱非甾體類抗炎葯(NSAIDS)。
所謂甾體,就是化學中的固醇類物質,非甾體,就是說,結構不屬於固醇類!抗炎表示它的作用是消炎。。。