1、葯物萘普生具有較強的抗炎、抗風濕和解熱鎮痛作用,其合成路線如下: ⑴寫出萘普生中含氧官能團的名稱:
⑴羧基 醚鍵
⑵取代
⑶
⑷ 或
⑸CH 3 COOH CH 3 COCl
2、類風濕關節炎鎮痛葯物?
類風濕關節炎的葯物治療現在臨床上大約分為五類:
1、治療的一線葯物是非甾體類的抗炎鎮痛葯:主要的作用是止疼、抗炎,但是這類葯物對於類風濕關節炎疾病本身的病情,沒有任何的逆轉作用,只是能幫助緩解臨床症狀,改善生活質量;
2、傳統的抗風濕葯:能夠抑制免疫,控制類風濕關節炎病情的進一步進展,臨床常用的葯物有來氟米特、柳氮磺比啶還有甲氨蝶呤等等,但是這一類的葯物往往具有胃腸道的刺激、肝腎損傷以及骨髓抑制等不良反應,需要在服用當中定期地到門診進行安全性指標的監測;
3、近年來新興發展起來的生物制劑:葯理作用選擇性比較高,但是價格偏貴一些,患者可以根據自身的經濟條件還有身體狀況來進行選擇;
4、糖皮質激素:具有快速的抗炎作用,所以在臨床當中常常是在應用甲氨蝶呤、來氟米特這類葯物,沒有起效之前配合上糖皮質激素,起到橋梁的作用,但是這類的葯物不能長期服用,也不能自己盲目的服用,糖皮質激素一定是要在醫生的指導下應用;
5、植物類的葯物:是應用現代的理化方法,把植物葯當中的某一種或多種有效成分提取出來,形成的葯物,臨床上常見的就是雷公藤多甙片、白芍總苷以及青藤鹼等,副作用相對要少一些。
類風濕關節炎的治療原則,現在是希望患者盡量做到早期診斷、早期治療,一旦診斷了以後就盡早的應用一些改變病情的葯物,當然這些葯物一定要在醫生的指導下來服用。
3、阿司匹林()具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用,是應用最早、最廣和最普通
(1)由結構簡式可知分子式為C9H8O4,含氧官能團為-COOH、-COOC-,名稱分別為羧酸、酯基,故答案為:C9H8O4;羧基;酯基;
(2)-COOH、-COOC-及水解生成苯酚結構均與NaOH反應,該反應為+3NaOH→+CH3COONa+2H2O,
故答案為:+3NaOH→+CH3COONa+2H2O;
(3)水楊酸的分子式是C7H6O3,跟乙酸酐()在催化劑作用下生成阿司匹林,水楊酸為鄰羥基苯甲酸,其結構簡式為,該反應中-OH上的H被取代,為取代反應,故答案為:;取代反應;
(4)水楊酸的同分異構體符合:①分子中有苯環;②能跟銀氨溶液反應生成銀鏡;③苯環上的一硝基取代物有2種,則含-CHO和-OH,且結構對稱,苯環上有2種位置的H,則符合條件的同分異構體為或或,共3種,
故答案為:3;或或;
(5)在酸性條件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物,聚合物為聚2-甲基丙烯酸,則單體為2-甲基丙烯酸,其結構簡式為,
故答案為:.
4、鄰羥基苯甲酸的結構式為,俗名為水楊酸,在 醫學上具有解熱鎮痛和抗炎、抗風濕作用,由於它具有酸性而刺
根據題中反應方程式可知,該反應為酯的水解反應,也屬於取代反應;由於乙醯水楊酸具有酸性,為了避免刺激胃黏膜,所以將乙醯水楊酸製成其鈉鹽或鈣鹽,以便減弱乙醯水楊酸的酸性,
故答案為:水解反應(或取代反應);減弱酸性.
5、老人風濕腳痛非甾體類抗炎葯多少錢,在哪裡可以買到?
用消炎痛就可以,價格很便宜
6、(1)阿司匹林( )具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用,是應用最早、最廣和
(1)阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均與NaOH反應,該反應為,
故答案為版:;
(2)在酸性條件下水解生權成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物,聚合物為聚2-甲基丙烯酸,則單體為2-甲基丙烯酸,其結構簡式為,
故答案為:乙二醇;.
7、阿斯匹林的用法和用量
阿司匹林是一種歷史非常悠久的解熱止痛類葯物,目前它的用途非常廣泛,它的用法用量回與用途答是息息相關。第一、用於解熱止痛一類疾病,一般的用法是一次0.3g-0.6g,3次/天次。必要的時候4小時/次,要在飯後口服。第二、對於治療風濕類疾病,比如風濕性關節炎,類風濕性關節炎,那麼需要3g-5g/天,用量非常大。急性風濕熱,可以用到7g-8g,4次/天,口服。第三、這種葯物目前最常用的用途是進行腦梗死的二級預防,目前沒有明確用量,大部分主張是小劑量,也就是每天100mmg,尤其是對拜阿司匹林來說,這是一種非常好的葯物,可以在早晨口服100mmg。第四、治療膽道蛔蟲可以1g/次,2-3次/天。
8、阿司屁匹林的解熱鎮痛抗炎機制為抑制什麼酶
解熱鎮痛抗炎葯:
又稱為非甾體抗炎葯(NSAIDs)
一類具有解熱、鎮痛,而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的葯物
一、分類
1.水楊酸類:阿司匹林、水楊酸鈉等
2.苯胺類:對乙醯氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸類:吲哚美辛。
4.芳基丙酸類:布洛芬。
5.芳基乙酸類:雙氯芬酸。
6.烯醇類:吡羅昔康。
7,吡唑酮類:保泰松。
8.烷酮類:如萘丁美酮。
9.異丁芬酸:舒林酸
二、共同作用機制
抑制體內環氧化酶(COX)活性,從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成
三、葯理作用
1.解熱作用
特 點:
1)僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2)僅影響散熱過程,不影響產熱過程,不能從根本上解決問題
3)解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.鎮痛作用
特點:
1).為非麻醉性(非成癮性)鎮痛葯,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌症骨轉移痛
3).鎮痛作用部位主要在外周。
4).鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛葯都有抗炎、抗風濕作用,即葯物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退,其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。
對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外,還與其激活caspase-3和caspase-9,誘導腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞增殖,以及抗新生血管形成等有關。
尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。
四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應:最常見,包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等,口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因:COX-1 被抑制
2.皮膚反應:
第二大常見,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見,皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害:水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應:高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統--粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統--頭暈、頭痛、耳鳴
水楊酸類
阿司匹林(aspirin,乙醯水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝:<1g: 一級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
鹼化尿液,加速其排泄
葯理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量(0.5g):解熱鎮痛作用
臨床應用:配成復方
(1)慢性疼痛:頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
(2)感冒發熱
大劑量(3~5g):抗炎、抗風濕作用 臨床應用:風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱症狀及鑒別診斷首選葯之一
2.影響血小板功能:
小劑量(50~100mg):預防血栓形成
大劑量:促進血栓形成
機制:小劑量:抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
減少(促聚集)
臨床應用:小劑量
⑴ 缺血性心臟病(心絞痛、心梗)
⑵ 一過性腦缺血,防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應:最常見,潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙:
小劑量:抑制血小板環氧酶,抑制TXA2生成
大劑量:抑制凝血酶原形成--VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前一周停用
水楊酸反應:劑量≥5g/d
水楊酸反應:頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退,嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調、甚至精神錯亂
急救:停葯,碳酸氫鈉靜脈滴注
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑,使脂氧酶途徑加強,白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺葯和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征:
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現:嚴重肝功能不良合並腦病
少見,但預後差,不宜用(<10y)
可用對乙醯氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理:停葯, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進葯物排泄。
復方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺類
對乙醯氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強,無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用:各種慢性疼痛:
感冒發熱:小兒退熱首選
不良反應:過敏反應,肝壞死,腎損害,
高鐵血紅蛋白血症,溶血性貧血
吡唑酮類
保泰松
葯理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成
臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風:促進尿酸排泄
不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘
芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
葯理作用:
最強的PG合成酶抑制葯之一
解熱、抗炎作用強
臨床應用:
僅用於其他葯物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱
不良反應
胃腸反應:食慾減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
「阿司匹林哮喘」者禁用
芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高,可緩慢進入滑膜腔,並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制葯:抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用:風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點:胃腸反應較輕,易耐
9、雙氯芬酸鈉與美洛昔康抗炎抗風濕療效對比
您好,我是
虹橋程柏鈞
風濕關節炎對人的身體有著很嚴重的影響,建議您早日去醫院治療。
10、阿斯匹林是什麼葯
通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets漢語拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化學名稱為:2-(乙醯氧基)苯甲酸。結構式:分子式:C9H8O4分子量:180.16
本品屬於非甾體抗炎葯。
鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性;
抗炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關;#解熱作用:可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;
抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外主要在於抗炎作用:
抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。
葯代動力學
本品吸收後,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布於全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在鹼性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。
適應症
鎮痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品公能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。
抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物。用葯後可解熱,使關節疼痛等症狀緩解,同時使血沉下降,但不能改變風濕熱的基本病理變化,也不能治療和預防風濕性心臟損害及其它並合症。
關節炎:除風濕性關節炎外.本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。
兒童皮膚粘膜淋巴結綜合症(川崎病)。
用法和用量
成人常用量口服。##解熱、鎮痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要時可每4小時一次。
抗炎、抗風濕:一日3~6g,分4次口服。
建議手術前開始,一次100mg~300mg,一日1次。膽道蛔蟲病:一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞痛停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。
小兒常用量口服。
解熱、鎮痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時可每4~6小時一次。
抗風濕:每日按體重80~100mg/kg,分
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度>200?g/m1時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。
中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300?g∕ml後出現。
過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症,往往與遺傳和環境因素有關。
肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250?g/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。
禁忌
下列情況應禁用:
活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;
血友病或血小板減少症;
有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
注意事項
交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎葯過敏。但非絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。
對診斷的干擾:
長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;
可干擾尿酮體試驗;
當血葯濃度超過130?g∕ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;
用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;
尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;
由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;
肝功能試驗,當血葯濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常。
大劑量應用,尤其是血葯濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;⑩由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;