1、第三代頭孢菌素各葯及各自特點?
第三代頭孢菌素有:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮,共同特點有: 1.對G+菌抗菌活性弱於一、二代,對G-桿菌、綠膿桿菌及厭氧菌作用強。 2.對β-內醯胺酶高度穩定。 3.對腎臟基本無毒性。 4.半衰期長,分布廣。 5.用於治療尿路感染及危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等,對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選。 頭孢噻肟:為第三代半合成頭孢菌素,抗菌譜比頭孢呋肟更廣,對革蘭陰性菌的作用更強,但對陽性球菌不如第一代與第二代頭孢菌素。對綠膿桿菌與厭氧菌僅有低度抗菌作用.抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌克雷白產氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。臨床上主要用於各種敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統感染、皮膚軟組織感染、創傷及術後感染、敗血症等。嬰幼兒不能肌內注射。對青黴素過敏及嚴重腎功能不全者慎用。 長期用葯可致二重感染,如念珠菌病、偽膜性腸炎等,應予以警惕。 頭孢曲松:該葯品為半合成的第三代頭孢菌素,對大多數革蘭陽性菌和陰性菌都有強大抗菌活性,抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產氣腸細菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該葯品對β內醯胺酶穩定。 臨床主要用於敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統感染、淋病、肝膽感染、外科創傷,敗血症及生殖器感染等。已作為治療淋病的第一線葯物。 頭孢曲松不得用於高膽紅素血的新生兒和早產兒的治療。如新生兒(≤28天)需要(或預期需要)使用含鈣的靜脈輸液營養液治療,則禁止使用頭孢曲松,因為有產生頭孢曲松-鈣沉澱的危險。 頭孢他啶:為半合成的第三代頭孢菌素。製品為游離酸(五水化合物),並加有一定量的無水碳酸鈉,製成注射劑供用。適用於敏感革蘭氏陰性桿菌所至的敗血症、下呼吸系感染、腹腔膽系感染、復雜性尿路感染和嚴重皮膚軟組織感染。 頭孢哌酮:本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,有引濕性。1、對青黴素類葯物過敏者慎用,對頭孢菌素過敏者禁用。 2、用葯期間不宜飲酒及服用含酒精的葯物。 3、腎功能嚴重減退者慎用。 4、可干擾體內維生素K的代謝,造成出血傾向,大劑量用葯時尤應注意。 5、尚可改變血象,造成肝、腎損害和導致胃腸道反應。
2、頭孢菌素分幾類、有什麼葯?
4代
第一代、
頭孢噻吩(先鋒黴素1號)
頭孢噻啶(先鋒2號)
頭孢氨苄(先鋒4號)
頭孢唑啉(先鋒5號)
頭孢拉定(先鋒6號)
頭孢羥氨苄
作用於特點臨床應用。
1.腎毒性較第二、三代大。
2.對B-內先胺酶較穩定,不及第二、三代。
3.主要用於耐葯金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代、
頭孢孟多(頭孢羥唑)
頭孢呋辛(西力欣、頭孢呋肟)
頭孢克洛(頭孢氯氨苄)。
作用特點應用。
1.對革陽菌較弟一代略差,對革陰菌做用明顯增強,,部分厭氧菌高效。
2.對B-內先胺酶較穩定。
3.對腎毒素較第一代小。
4.主要用於敏感菌所致的呼吸道,膽道及泌尿感染等。
第三代。
頭孢噻肟
頭孢曲松(菌必治)
頭孢他定(復達欣)
頭孢哌酮(先鋒必素)
作用特點應用、
1.對厭氧菌及革蘭陰性菌較強,(包括酮綠假單胞菌)對革陽菌作用不及一、二代。
2.對B-內先胺酶更穩定。
3.對腎基本無毒性
4.主要用於敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系,肺炎,腦膜炎,敗血症及銅綠假單胞菌感染等。其中「頭胞他定」目前作用於抗銅綠假單胞菌最強的抗生素。
第四代。
頭孢匹羅
頭孢 口比 肟
1.廣譜、高效、對某些革蘭陰和陽性菌均有較強大的抗菌作用。
2.對B-內先胺酶穩定性最高。
3.無腎毒性。
4.主要用於難治感染。
參考資料:http://blog.zol.com.cn/512/article_511054.html
3、第一,二,三,四,五代頭孢菌素分別是?
一首詩讓你記住五代頭孢的分類:
一拉定唑啉氨苄
二呋孟替克丙烯
三肟他啶派曲松
四代吡肟騎匹馬
五代洛林托羅普
第一代:一拉定唑、啉氨苄
頭孢拉定、頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄
第二代:二呋孟替、克丙烯
頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替啶、頭孢克洛,頭孢丙烯
第三代:三肟他啶、派曲松
頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢他啶、頭孢派酮、頭孢曲松
第四代:四代吡肟、騎匹馬
頭孢吡肟、頭孢匹羅
第五代:五代洛林、托羅普
頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普
拓展資料:
頭孢菌素類(Cephalosporins)是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C,經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。
其優點是:抗菌譜廣,對厭氧菌有高效;引起的過敏反應較青黴素類低;對酸及對各種細菌產生的β-內醯胺酶較穩定;作用機理同青黴素,也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的。
屬繁殖期殺菌葯。由於其不良反應和毒副作用較低,是當前開發較快的一類抗生素。
頭孢菌素類和青黴素類同屬β -內醯胺抗生素,不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA),而青黴素的母核則是6-氨基青黴烷酸,這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青黴素酶。
4、哪種頭孢類抗生素對大腸桿菌,痢疾最有效
大腸桿菌(大腸埃希菌)是一種革蘭氏陰性桿菌,一般寄居在腸道不會引起疾病。三四代頭孢彌補了一二代頭孢不能覆蓋革蘭氏陰性桿菌的不足,因此多數三四代頭孢菌素都可以對大腸桿菌起到抑制殺滅作用。三代頭孢可以用頭孢噻肟(凱福隆)、頭孢曲松(菌必治)、頭孢他啶(復達欣),四代頭孢比較昂貴但是效果好於三代頭孢可以用頭孢匹羅、頭孢吡肟。謝謝!
5、頭孢的相關分類
第一代:
頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。
第二代:
頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。
第三代:
頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。
第四代:
頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說,對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐葯),葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點,如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優,而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐葯。
第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效。
本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外,其他的均可用於口服,也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對革蘭陰性菌的作用較為優異,表現在:
(l)抗酶性能強 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐葯。第二代頭孢菌素對這些耐葯菌株常可有效。
(2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大,對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。
第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。
臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。
(1)抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種葯物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。
(2)耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐葯的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。
關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。 頭黴素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,並在7位C原子上有一個反式的甲氧基,系由鏈黴菌(S.lactamrans)產生的頭黴素C(Cephamy-cin C)經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素,合並於本節中討論。
頭黴素類葯物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素,對革蘭陰性菌作用優異。本類葯物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類葯物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。 氧頭孢(Oxacephems)的結構類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,並在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質與頭孢菌素近似。本類葯物對厭氧菌有較強作用。