1、低分子肝素鈉和低分子肝素鈣的區別
1,首先分子組成上,肝素陰離子一個是結合- 價的鈉離子。另一個是結合二價的鈣離子。
2,在低分子肝素的應用上,二者的性質是不一樣的,現在的醫學發展的趨勢是低分子肝素鈣,是肝素鈉的在加工產物。保證了肝素應用過程中的安全性。
3,低分子肝素前體是肝素,而肝素是從豬大腸提取的。肝素是一類物質。通過裂解得到了依諾肝素、那曲肝素、達肝素、國產低分子肝素(克賽的裂解方式是製造工藝是不能仿製的)。由於裂解方式有差別得到了不同分子量和抗xa與抗iia的比值不同(克賽比值最大4:1),導致抗凝的效果不同。所以國內的靠離子區分(不嚴謹)。
低分子肝素鈉:
低分子肝素鈣:
(1)低分子肝素鈣的作用擴展資料:
1,低分子肝素是生物制劑,生物制劑的仿製和傳統意義上的仿製是不同的。歐盟理事會、美國食品葯品管理局以及美國和歐洲心臟病學會等權威機構的共識是:不同的生物制劑產品之間是不能互換的。這提示在臨床選擇葯物時,應牢記不能僅憑仿製產品聲稱具有與依諾肝素相同的分子量、抗因子Xa或抗因子Ila活性,和/或抗Xa/抗lla比值,就認為兩者具有相同的葯理學活性、相同的療效和安全性。
2,肝素(包括肝素鈉、肝素鈣、低分子肝素)、都是抗凝血葯。
3,肝素分類
(1)普通(標准)肝素是由豬或羊黏膜提取,平均分子量為15000, 相當穩定。
(2)通常把分子量小於6000的稱為低分子肝素。低分子肝素與普通肝素比較,其半衰期較長,抗血栓效果好,而抗凝出血傾向較弱,有取代普通肝素的趨勢。近年臨床常用的有:達肝素鈉(法安明)、依諾肝素鈉(克賽)、低分子肝素鈣(速避凝、那屈肝素鈣)。
2、低分子肝素的作用
肝素鈉為抗凝血葯,是一種黏多糖類物質,系由豬、牛、羊的腸黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的鈉鹽,在人體內系由肥大細胞分泌而自然存在於血液中。肝素鈉具有防止血小板集聚和破壞,抑制纖維蛋白原轉變成纖維蛋白單體,抑制凝血活素的形成和對抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原轉變成凝血酶和對抗凝血酶等作用。
肝素鈉在體內體外均能延緩或阻止血液凝固。其作用機理極為復雜,對凝血過程中許多環節均有影響。其作用為:①抑制凝血致活酶的形成及作用,從而防礙凝血酶原變為凝血酶; ②在較高濃度時尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻礙纖維蛋白原變成纖維蛋白; ③能阻止血小板的凝集和破壞等。另外,肝素鈉的抗凝血作用尚與其分子中具有負電荷的硫酸根有關,具有正電荷的鹼性物質如魚精蛋白或甲苯胺藍都能中和其負電荷,故能抑制其抗凝作用。由於肝素在體內能活化和釋放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以還有降血脂作用。
肝素鈉可用於治療急性血栓栓塞性疾病,彌散性血管內凝血(DIC)。近年發現肝素有清除血脂作用。靜脈注射或深部肌內注射(或皮下注射),每次5000~10000單位。肝素鈉的毒性較低,自發性出血傾向是肝素過量使用的最主要危險。口服無效,須注射給葯。肌內注射或皮下注射刺激性較大,偶可發生過敏反應,逾量甚至可使心臟停搏;偶見一過性脫發和腹瀉。此外,尚可引起自發性骨折。長期使用有時反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的後果。有出血傾向、嚴重肝、腎功能不全、嚴重高血壓、血友病、顱內出血、消化性潰瘍、孕婦及產後、內臟腫瘤、外傷及手術後均禁用肝素鈉。
肝素鈣呈無定型粉末。不溶於乙醇、丙酮等有機溶劑。
肝素鈣注射液是肝素鈉的一種皮下注射新劑型,黃褐色滅菌水溶液。由於肝素對Ca2+離子的親和力大於對Na+離子的親和力,在使用肝素鈉時,往往會在各個不同的組織,特別是在血管和毛細血管等部位引起鈣的沉積,尤其是大劑量皮下注射,鈣的螯合作用破壞鄰近毛細血管的滲透力,因而產生瘀點和血腫現象。肝素鈣可避免由鈉鹽轉變為鈣鹽過程可能引起的血中電解質的平衡紊亂等。 既具有肝素鈉的抗凝血、消血栓功能,又穩定、速效、安全、減少瘀點和血腫硬結。
抗凝血、血栓葯。目前,國外採用肝素鈣代替肝素鈉,日本、西歐、美國、義大利均生產並廣泛用於臨床。
注意事項:偶見出血發冷。很少出現過敏現象,一旦出現過敏反應立即停葯;出血性血液病、手術、中樞神經手術7天內,活動性消化器官潰瘍、嚴重高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、阻塞性黃疸、肝腎功能不全者及妊娠後期婦女禁用。
3、低分子肝素鈣是什麼?
【作用】低分子肝素鈣是低分子肝素的鈣鹽,是抗凝葯物,用於血液透析時預防血凝塊的形成,還可以用於預防深靜脈血栓。 【禁忌】對該品過敏者,急性細菌性心內膜炎;血小板減少症禁用。 不能用於肌肉注射; 有出血傾向及凝血機制障礙的,包括胃及十二指腸潰瘍、中風,嚴重肝腎疾病,嚴重高血壓,視網膜血管性病變的患者;妊娠婦女都慎用。 【副作用】輕微出血,血小板減少,過敏,注射部位輕度血腫和壞死
4、注射用低分子量肝素鈣取什麼作用
注射用低分子量肝素鈣
適應症
本品主要用於預防和治療深部靜脈血栓形成,也可用於血液透析時預防血凝塊形成。
規格
(1)0.2ml: 2050AXaIU (2)0.4ml:4100AXaIU
用法用量
本品給葯途徑為腹壁皮下注射(以下注射劑量以「AXaIU抗因子Xa活性國際單位IU」表示)。
(1)血液透析時預防血凝塊形成應根據患者情況和血透技術條件選用最佳劑量。每次血透開始時應從血管通道動脈注入本品單一劑量。對沒有出血危險的患者,可根據其體重使用下列起始劑量:體重小於50kg,50-69kg,大於或等於 70kg者分別給予0.3ml,0.4ml,0.6ml。對於有出血傾向的患者應適當減小上述推薦劑量。若血透時間超過4小時,應根據最初血透觀察到的效果進行調整,再給予小劑量本品。
(2)預防血栓形成對於普通手術,每日0.3ml,皮下注射通常至少持續7天。首劑在術前2-4小時給予(但硬膜下麻醉方式者術前2至4小時慎用)。對於骨科手術(常規麻醉),第一天術前12小時,術後12小時及24小時各皮下注射給葯40AXaIu/kg。術後第2,3天每天給葯40AXaIu/kg,術後第4天起每天給葯60AXaIu/kg。至少持續10天。實際應用時可參考下列劑量。
(3)治療用葯對深部靜脈血栓治療量應根據病人體重及血栓或出血的高危情況確定,一般每日用量為184~200AXaIu/kg,分2次給予(即92~100AXaIu/kg bid),每12小時給葯一次,持續10天。實際應用時可參考下述推薦用量。
5、低分子肝素鈣的作用
低分子肝素鈉的話是抗凝治療的葯物的,防止血液的凝固的,一般用於封管
6、低分子肝素鈣與低分子肝素鈉的優缺點?請高人指教。謝謝。
低分子量肝素鈣注射液說明書
【葯品名稱】
通用名:低分子量肝素鈣注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Low-molecular-weight Heparin Calcium Injection
漢語拼音:Difenziliɑnɡ Gɑnsuɡɑi Zhusheye
本品主要成份及其化學名稱為:由豬腸粘膜獲取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,鈣鹽。
結構式:
分子式:
分子量:小於8000道爾頓。
【性狀】
本品為無色或淡黃色澄明液體。
【葯理毒理】
低分子量肝素鈣(以下簡稱本品)是一種新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依賴性抗血栓形成葯,其葯理作用與普通肝素鈉基本相似。普通肝素可分離抗血栓活性和抗血凝活性,血漿中凝血酶(即因子Ⅱa)活性與血凝關系密切,因子Xa活性與血栓形成關系較密切。由於本品抗因子Xa活性與抗因子Ⅱa活性之比值為2.5~5.0,而普通肝素為1.0左右,因此,本品對體內、外血栓,動、靜脈血栓的形成有抑製作用,本品能刺激內皮細胞釋放組織因子凝血途徑抑制物,和纖溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和對血小板功能亦無明顯影響。本品對血栓溶解有間接協同作用,可用於治療已形成的深部靜脈血栓。預防性抗血栓治療只需每天皮下注射一次,一般不需實驗室監測。
本品無三致(致突變,致畸胎,致癌)毒性。給小白鼠靜脈注射和皮下注射本品的LD50分別為1655mg/kg和3764mg/kg。
【葯代動力學】
本品的葯代動力學參數由測定血漿抗因子Xa活性來確定,皮下注射後3小時達到血漿峰值,隨後逐漸下降,直至用葯後24小時仍可監測到,消除半衰期約3.5小時(而靜脈注射為2.2小時)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或靜脈注射本品後導致血漿抗因子Xa活性劑量依賴地增加,多數情況下不存在明顯的個體差異,故能按體重給葯。靜脈注射的最高血漿抗因子Xa活性大約是皮下注射的3倍。本品在肝臟代謝,主要由腎臟消除。本品不能透過胎盤。
【適應症】
本品主要用於預防和治療深部靜脈血栓形成,也可用於血液透析時預防血凝塊形成。
【用法用量】
本品給葯途徑為腹壁皮下注射(以下注射劑量以「AXaIu抗因子Xa活性國際單位IU」表示)。
(1)血液透析時預防血凝塊形成應根據患者情況和血透技術條件選用最佳劑量。每次血透開始時應從血管通道動脈端注入本品單一劑量。對沒有出血危險的患者,可根據其體重使用下列起始劑量:體重小於50kg,50~69kg,大於或等於70kg者分別給予0.3ml,0.4ml,0.6ml。對於有出血傾向的患者應適當減小上述推薦劑量。若血透時間超過4小時,應根據最初血透觀察到的效果進行調整,再給予小劑量本品。
(2)預防血栓形成對於普通手術,每日0.3ml,皮下注射通常至少持續7天。首劑在術前2~4小時給予(但硬膜下麻醉方式者術前2至4小時慎用)。
對於骨科手術(常規麻醉),第一天術前12小時,術後12小時及24小時各皮下注射給葯40AXaIu/kg。術後第2,3天每天給葯40AXaIu/kg,術後第4天起每天給葯60AXaIu/kg。至少持續10天。實際應用時可參考下列劑量。
體重 術前至術後第3天(AXaIu) 術後第4天起(AXaIu)
< 50kg 0.2ml (2050) 0.3ml (3075)
50~70kg 0.3ml (3075) 0.4ml (4100)
≥70kg 0.4ml (4100) 0.6ml (6150)
(3)治療用葯
對深部靜脈血栓治療量應根據病人體重及血栓或出血的高危情況確定,一般每日用量為184~200AXaIu/kg,分2次給予(即92~100AXaIu/kg bid),每12小時給葯一次,持續10天。實際應用時可參考下述推薦用量。
體重 b.i.d劑量(AXaIu Bid)
<50kg 0.4ml(4100 )
50~70kg 0.6ml(6150 )
>70kg 0.9ml(9200 )
【不良反應】
出血傾向低,但用葯後仍有出血的危險,本品偶可發生過敏反應(如皮疹、蕁麻疹);罕見中度血小板減少症和注射部位輕度血腫和壞死。
【禁忌】
(1)對本品過敏者(過敏反應症狀與普通肝素鈉相同)禁用;
(2)急性細菌性心內膜炎患者禁用;
(3)血小板減少症,在有本品時體外凝集反應陽性者禁用。
【注意事項】
(1)不能用於肌肉注射(肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術前2~4小時慎用;
(2)對下列患者要慎用並注意監護(因為可能發生過敏反應或出血);有過敏史者;有出血傾向及凝血機制障礙者,如:胃、十二指腸潰瘍,中風,嚴重肝、腎疾患,嚴重高血壓,視網膜血管性病變,先兆流產;已口服足量抗凝葯者。本品不宜用為體外循環術中抗凝劑。
(3)治療前應進行血小板計數,本品較少誘發血小板減少症,但仍有可能在用葯5~8天後發生,故應在用葯初1個月內定期血小板計數。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
妊娠初3個月或產後婦女使用本品,可能增加母體出血危險,須慎用。
【兒童用葯】
有用於兒童(6~16歲)血液透析的報道。
【老年患者用葯】
由於60歲以上老年人(特別是女性)對肝素較敏感,故使用本品期間可能易出血,須注意。
【葯物相互作用】
本品與非甾體類抗炎鎮痛葯,水楊酸類葯,口服抗凝葯,影響血小板功能的葯物和血漿增容劑(右旋糖酐)分別同時應用時須注意,因這些葯物可加重出血危險性。
【葯物過量】
出現過量情況時,可靜脈注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品作用。1mg鹽酸魚精蛋白中和1.66IU本品,即0.6ml魚精蛋白(625抗肝素單位)中和本品0.1ml(1000IU)。魚精蛋白1ml=10mg,魚精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性,約中和60%。
雖然預防治療無需監測,但應嚴防嚴重腎衰竭。注射後3~4小時抗因子Xa活性水平不應超過0.3IU/ml。
【規格】
0.4ml:4100AXaIU
【貯藏】
密閉,陰涼處保存。
低分子量肝素鈉注射液說明書
通用名低分子量肝素鈉注射液曾用名 英文名LOW-MOLECULAR-WEIGHT HEPARIN SODIUM LNJECTION拼音名DI FENZILIANG GANSUNA ZHUSHEYE葯品類別抗凝血葯及溶栓葯性狀本品為無色或淡黃色澄明液體。葯理毒理低分子量肝素鈉具有抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依賴性抗Xa因子活性,葯效學研 究表明低分子量肝素鈉對體內、外血栓,動、靜脈血栓的形成有抑製作用,本品 能刺激內皮細胞釋放組織因子凝血途徑抑制物,和纖溶酶原活化物,分子量> 6000D制劑影響凝血功能APTT略延長,本品不作為溶栓葯,但對溶栓葯有間接協 同作用。產生抗栓作用時,出血可能性小。 本品無致突變作用,亦不影響生殖功能和胚胎發育。葯代動力學本品的葯代動力學由其血漿抗Xa因子活性確定。皮下注射後3小時達到血漿 峰值, 然後下降,但至24小時仍可監測,半衰期約3.5小時,用葯期間抗Ⅱa因子活性 低於抗 Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。適應症本品主要用於血液透析時預防血凝塊形成,也可用於預防深部靜脈血栓形成。 易栓 症或已有靜脈血栓塞症的妊娠婦女為本品適應症。用法用量1.目前上市的商品低分子量肝素鈉有多種。由於各商品劑的制備不同,使各 種商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同,因而使每一商品制劑的 低分子肝素鈉的臨床效果,適應症及安全性有差異,使用時應注意各種參 數的說明。 2.本品給葯途徑為腹壁皮下注射或遵醫囑。 3.血透時預防血凝塊形成。應根據患者情況和血透技術條件選用最佳劑量。 例如某種本品每支含2500AⅩaIU (或5000 AⅩaIU )。每次透析開始時, 應從血管通道動脈端注入5000 AⅩaIU 本品,透析中不再增加劑量或遵 醫囑。 4.預防深部靜脈血栓形成。本品每支含2500 AⅩaIU(或5000 AⅩaIU)。手 術前1-2小時注射2500 AⅩaIU,手術後每天皮下注射2500 AⅩaIU,術 後連續用葯5天。不良反應偶見輕微出血,血小板減少,過敏反應,注射部位輕度血腫和壞死。禁忌症對本品過敏者,急性細菌性心內膜炎,血小板減少症,事故性腦血管出血禁用。注意事項1.不能用於肌肉注射(肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術前2至4小 時慎用。 2.下列情況慎用:有過敏史者;有出血傾向及凝血機制障礙者包括胃、十二 指腸潰瘍,中風,嚴重肝、腎疾病,嚴重高血壓,視網膜血管性病變。本 品不宜用為體外循環術中抗凝劑。 3. 注意定期血小板計數及必要時監測血漿抗Xa因子活性測定。孕婦及哺乳期婦女用葯妊娠初3個月婦女或產後婦女使用本品可能增加母體出血危險,須慎用。兒童用葯目前未見本品用於兒童的報道。老年患者用葯由於60歲以上老年人(特別是女性)對肝素較敏感,故使用本品期間可能易出 血,須注意。葯物相互作用本品與非甾體類抗類葯,水楊酸類葯,口服抗凝葯,影響血小板功能的葯物 和血漿增容劑(右旋糖酐)等葯物分別同時使用時,應注意觀察,因這些葯物能增 加出血危險性。葯物過量可注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品作用,1mg鹽酸魚精蛋白中和 1.6 AXaIU本品。魚精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。貯藏遮光、密封保存。包裝 有效期 主要成分通用名由肝素鈉裂解獲取的硫酸氨.基葡聚糖片斷的鈉鹽化學名 拼音名 英文名 CAS No. 結構式 分子式 分子量 規 格(1)0.5ml:2500 AxaIU; (2)1ml:5000 AxaIU
本人觀點,僅供參考:兩者在治療作用尚無明顯區別,低分子肝素鈣出血的副作用小於鈉劑,從現在臨床來看,傾向於用鈣劑。當然,鈣劑的價格可能要高一些。具體可根據個人情況和醫生建議選用。
7、低分子肝素鈣與低分子肝素鈉的優缺點有哪些?
低分子肝素鈣與低分子肝素鈉都屬於低分子肝素,只是製作工藝不同,作用是基本相同的。都可以起到抗凝血的作用,用於治療心絞痛以及腦梗塞等等,這兩者最主要的不同就是劑量的不同,一般來說低分子肝素鈣的話有3075單位、4100單位、6150單位三種規格,而低分子肝素鈉主要有2500單位以及5000單位兩種規格。
肝素鈣與肝素鈉作用相似,但本品皮下注射後不減少細胞間毛細血管的鈣膠質,也不改變血管通透性,基本上克服了肝素鈉皮下注射易致出血的副作用。本品還有明顯的抗腎素和抗醛固酮的活性。