1、低分子肝素钠和低分子肝素钙的区别
1,首先分子组成上,肝素阴离子一个是结合- 价的钠离子。另一个是结合二价的钙离子。
2,在低分子肝素的应用上,二者的性质是不一样的,现在的医学发展的趋势是低分子肝素钙,是肝素钠的在加工产物。保证了肝素应用过程中的安全性。
3,低分子肝素前体是肝素,而肝素是从猪大肠提取的。肝素是一类物质。通过裂解得到了依诺肝素、那曲肝素、达肝素、国产低分子肝素(克赛的裂解方式是制造工艺是不能仿制的)。由于裂解方式有差别得到了不同分子量和抗xa与抗iia的比值不同(克赛比值最大4:1),导致抗凝的效果不同。所以国内的靠离子区分(不严谨)。
低分子肝素钠:
低分子肝素钙:
(1)低分子肝素钙的作用扩展资料:
1,低分子肝素是生物制剂,生物制剂的仿制和传统意义上的仿制是不同的。欧盟理事会、美国食品药品管理局以及美国和欧洲心脏病学会等权威机构的共识是:不同的生物制剂产品之间是不能互换的。这提示在临床选择药物时,应牢记不能仅凭仿制产品声称具有与依诺肝素相同的分子量、抗因子Xa或抗因子Ila活性,和/或抗Xa/抗lla比值,就认为两者具有相同的药理学活性、相同的疗效和安全性。
2,肝素(包括肝素钠、肝素钙、低分子肝素)、都是抗凝血药。
3,肝素分类
(1)普通(标准)肝素是由猪或羊黏膜提取,平均分子量为15000, 相当稳定。
(2)通常把分子量小于6000的称为低分子肝素。低分子肝素与普通肝素比较,其半衰期较长,抗血栓效果好,而抗凝出血倾向较弱,有取代普通肝素的趋势。近年临床常用的有:达肝素钠(法安明)、依诺肝素钠(克赛)、低分子肝素钙(速避凝、那屈肝素钙)。
2、低分子肝素的作用
肝素钠为抗凝血药,是一种黏多糖类物质,系由猪、牛、羊的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,在人体内系由肥大细胞分泌而自然存在于血液中。肝素钠具有防止血小板集聚和破坏,抑制纤维蛋白原转变成纤维蛋白单体,抑制凝血活素的形成和对抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原转变成凝血酶和对抗凝血酶等作用。
肝素钠在体内体外均能延缓或阻止血液凝固。其作用机理极为复杂,对凝血过程中许多环节均有影响。其作用为:①抑制凝血致活酶的形成及作用,从而防碍凝血酶原变为凝血酶; ②在较高浓度时尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白; ③能阻止血小板的凝集和破坏等。另外,肝素钠的抗凝血作用尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其负电荷,故能抑制其抗凝作用。由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以还有降血脂作用。
肝素钠可用于治疗急性血栓栓塞性疾病,弥散性血管内凝血(DIC)。近年发现肝素有清除血脂作用。静脉注射或深部肌内注射(或皮下注射),每次5000~10000单位。肝素钠的毒性较低,自发性出血倾向是肝素过量使用的最主要危险。口服无效,须注射给药。肌内注射或皮下注射刺激性较大,偶可发生过敏反应,逾量甚至可使心脏停搏;偶见一过性脱发和腹泻。此外,尚可引起自发性骨折。长期使用有时反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的后果。有出血倾向、严重肝、肾功能不全、严重高血压、血友病、颅内出血、消化性溃疡、孕妇及产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。
肝素钙呈无定型粉末。不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。
肝素钙注射液是肝素钠的一种皮下注射新剂型,黄褐色灭菌水溶液。由于肝素对Ca2+离子的亲和力大于对Na+离子的亲和力,在使用肝素钠时,往往会在各个不同的组织,特别是在血管和毛细血管等部位引起钙的沉积,尤其是大剂量皮下注射,钙的螯合作用破坏邻近毛细血管的渗透力,因而产生瘀点和血肿现象。肝素钙可避免由钠盐转变为钙盐过程可能引起的血中电解质的平衡紊乱等。 既具有肝素钠的抗凝血、消血栓功能,又稳定、速效、安全、减少瘀点和血肿硬结。
抗凝血、血栓药。目前,国外采用肝素钙代替肝素钠,日本、西欧、美国、意大利均生产并广泛用于临床。
注意事项:偶见出血发冷。很少出现过敏现象,一旦出现过敏反应立即停药;出血性血液病、手术、中枢神经手术7天内,活动性消化器官溃疡、严重高血压、亚急性细菌性心内膜炎、阻塞性黄疸、肝肾功能不全者及妊娠后期妇女禁用。
3、低分子肝素钙是什么?
【作用】低分子肝素钙是低分子肝素的钙盐,是抗凝药物,用于血液透析时预防血凝块的形成,还可以用于预防深静脉血栓。 【禁忌】对该品过敏者,急性细菌性心内膜炎;血小板减少症禁用。 不能用于肌肉注射; 有出血倾向及凝血机制障碍的,包括胃及十二指肠溃疡、中风,严重肝肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变的患者;妊娠妇女都慎用。 【副作用】轻微出血,血小板减少,过敏,注射部位轻度血肿和坏死
4、注射用低分子量肝素钙取什么作用
注射用低分子量肝素钙
适应症
本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。
规格
(1)0.2ml: 2050AXaIU (2)0.4ml:4100AXaIU
用法用量
本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXaIU抗因子Xa活性国际单位IU”表示)。
(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50-69kg,大于或等于 70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。
(2)预防血栓形成对于普通手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2-4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。对于骨科手术(常规麻醉),第一天术前12小时,术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXaIu/kg。术后第2,3天每天给药40AXaIu/kg,术后第4天起每天给药60AXaIu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。
(3)治疗用药对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定,一般每日用量为184~200AXaIu/kg,分2次给予(即92~100AXaIu/kg bid),每12小时给药一次,持续10天。实际应用时可参考下述推荐用量。
5、低分子肝素钙的作用
低分子肝素钠的话是抗凝治疗的药物的,防止血液的凝固的,一般用于封管
6、低分子肝素钙与低分子肝素钠的优缺点?请高人指教。谢谢。
低分子量肝素钙注射液说明书
【药品名称】
通用名:低分子量肝素钙注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Low-molecular-weight Heparin Calcium Injection
汉语拼音:Difenziliɑnɡ Gɑnsuɡɑi Zhusheye
本品主要成份及其化学名称为:由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐。
结构式:
分子式:
分子量:小于8000道尔顿。
【性状】
本品为无色或淡黄色澄明液体。
【药理毒理】
低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切,因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5~5.0,而普通肝素为1.0左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一般不需实验室监测。
本品无三致(致突变,致畸胎,致癌)毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的LD50分别为1655mg/kg和3764mg/kg。
【药代动力学】
本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。
【适应症】
本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。
【用法用量】
本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU”表示)。
(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50~69kg,大于或等于70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。
(2)预防血栓形成对于普通手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2~4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。
对于骨科手术(常规麻醉),第一天术前12小时,术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXaIu/kg。术后第2,3天每天给药40AXaIu/kg,术后第4天起每天给药60AXaIu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。
体重 术前至术后第3天(AXaIu) 术后第4天起(AXaIu)
< 50kg 0.2ml (2050) 0.3ml (3075)
50~70kg 0.3ml (3075) 0.4ml (4100)
≥70kg 0.4ml (4100) 0.6ml (6150)
(3)治疗用药
对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定,一般每日用量为184~200AXaIu/kg,分2次给予(即92~100AXaIu/kg bid),每12小时给药一次,持续10天。实际应用时可参考下述推荐用量。
体重 b.i.d剂量(AXaIu Bid)
<50kg 0.4ml(4100 )
50~70kg 0.6ml(6150 )
>70kg 0.9ml(9200 )
【不良反应】
出血倾向低,但用药后仍有出血的危险,本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹);罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。
【禁忌】
(1)对本品过敏者(过敏反应症状与普通肝素钠相同)禁用;
(2)急性细菌性心内膜炎患者禁用;
(3)血小板减少症,在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。
【注意事项】
(1)不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2~4小时慎用;
(2)对下列患者要慎用并注意监护(因为可能发生过敏反应或出血);有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者,如:胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾患,严重高血压,视网膜血管性病变,先兆流产;已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。
(3)治疗前应进行血小板计数,本品较少诱发血小板减少症,但仍有可能在用药5~8天后发生,故应在用药初1个月内定期血小板计数。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠初3个月或产后妇女使用本品,可能增加母体出血危险,须慎用。
【儿童用药】
有用于儿童(6~16岁)血液透析的报道。
【老年患者用药】
由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出血,须注意。
【药物相互作用】
本品与非甾体类抗炎镇痛药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意,因这些药物可加重出血危险性。
【药物过量】
出现过量情况时,可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。1mg盐酸鱼精蛋白中和1.66IU本品,即0.6ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1ml(1000IU)。鱼精蛋白1ml=10mg,鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性,约中和60%。
虽然预防治疗无需监测,但应严防严重肾衰竭。注射后3~4小时抗因子Xa活性水平不应超过0.3IU/ml。
【规格】
0.4ml:4100AXaIU
【贮藏】
密闭,阴凉处保存。
低分子量肝素钠注射液说明书
通用名低分子量肝素钠注射液曾用名 英文名LOW-MOLECULAR-WEIGHT HEPARIN SODIUM LNJECTION拼音名DI FENZILIANG GANSUNA ZHUSHEYE药品类别抗凝血药及溶栓药性状本品为无色或淡黄色澄明液体。药理毒理低分子量肝素钠具有抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗Xa因子活性,药效学研 究表明低分子量肝素钠对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品 能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,分子量> 6000D制剂影响凝血功能APTT略延长,本品不作为溶栓药,但对溶栓药有间接协 同作用。产生抗栓作用时,出血可能性小。 本品无致突变作用,亦不影响生殖功能和胚胎发育。药代动力学本品的药代动力学由其血浆抗Xa因子活性确定。皮下注射后3小时达到血浆 峰值, 然后下降,但至24小时仍可监测,半衰期约3.5小时,用药期间抗Ⅱa因子活性 低于抗 Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。适应症本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防深部静脉血栓形成。 易栓 症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女为本品适应症。用法用量1.目前上市的商品低分子量肝素钠有多种。由于各商品剂的制备不同,使各 种商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同,因而使每一商品制剂的 低分子肝素钠的临床效果,适应症及安全性有差异,使用时应注意各种参 数的说明。 2.本品给药途径为腹壁皮下注射或遵医嘱。 3.血透时预防血凝块形成。应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。 例如某种本品每支含2500AⅩaIU (或5000 AⅩaIU )。每次透析开始时, 应从血管通道动脉端注入5000 AⅩaIU 本品,透析中不再增加剂量或遵 医嘱。 4.预防深部静脉血栓形成。本品每支含2500 AⅩaIU(或5000 AⅩaIU)。手 术前1-2小时注射2500 AⅩaIU,手术后每天皮下注射2500 AⅩaIU,术 后连续用药5天。不良反应偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。禁忌症对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症,事故性脑血管出血禁用。注意事项1.不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2至4小 时慎用。 2.下列情况慎用:有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者包括胃、十二 指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变。本 品不宜用为体外循环术中抗凝剂。 3. 注意定期血小板计数及必要时监测血浆抗Xa因子活性测定。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠初3个月妇女或产后妇女使用本品可能增加母体出血危险,须慎用。儿童用药目前未见本品用于儿童的报道。老年患者用药由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出 血,须注意。药物相互作用本品与非甾体类抗类药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物 和血浆增容剂(右旋糖酐)等药物分别同时使用时,应注意观察,因这些药物能增 加出血危险性。药物过量可注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用,1mg盐酸鱼精蛋白中和 1.6 AXaIU本品。鱼精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。贮藏遮光、密封保存。包装 有效期 主要成分通用名由肝素钠裂解获取的硫酸氨.基葡聚糖片断的钠盐化学名 拼音名 英文名 CAS No. 结构式 分子式 分子量 规 格(1)0.5ml:2500 AxaIU; (2)1ml:5000 AxaIU
本人观点,仅供参考:两者在治疗作用尚无明显区别,低分子肝素钙出血的副作用小于钠剂,从现在临床来看,倾向于用钙剂。当然,钙剂的价格可能要高一些。具体可根据个人情况和医生建议选用。
7、低分子肝素钙与低分子肝素钠的优缺点有哪些?
低分子肝素钙与低分子肝素钠都属于低分子肝素,只是制作工艺不同,作用是基本相同的。都可以起到抗凝血的作用,用于治疗心绞痛以及脑梗塞等等,这两者最主要的不同就是剂量的不同,一般来说低分子肝素钙的话有3075单位、4100单位、6150单位三种规格,而低分子肝素钠主要有2500单位以及5000单位两种规格。
肝素钙与肝素钠作用相似,但本品皮下注射后不减少细胞间毛细血管的钙胶质,也不改变血管通透性,基本上克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用。本品还有明显的抗肾素和抗醛固酮的活性。